对甲氧基肉桂酸乙酯抑制空气沉降菌的研究

目的从山柰中分离对甲氧基肉桂酸乙酯(EPMC),进行空气沉降菌抑菌评价。方法用乙醇提取、结晶法纯化EPMC。分别用细菌和真菌培养对比试验评价EPMC对空气沉降菌的抑制效果,用分子对接探讨抑菌机制。结果从山柰中分离到高纯度EPMC,得率为1.95%。EPMC对空气沉降菌有显著的抑制作用,其作用机制可能是抑制二氢蝶酸合成酶。结论 EPMC对空气沉降菌有显著的抑制作用。

耶氏肺孢子虫基因突变及其与耐药性的关系

耶氏肺孢子虫是导致免疫抑制宿主尤其是艾滋病患者机会性肺部感染（即肺孢子虫肺炎，PCP）的一种真菌。虽然磺胺类药物和氨苯砜的预防性应用已经明显降低了艾滋病患者PCP的发病率，但是与这些药物相关的抗药性的产生越来越引人关注。二氢蝶酸合成酶（DHPS）和二氢叶酸还原酶（DHFR）是磺胺类药物和氨苯砜作用的位点，现已发现这些相关基因的特殊位点会发生突变。此文对是否由于广泛的预防性用药导致了耶氏肺孢子虫的DHPS和DHFR基因突变、感染突变株患者的预后、DHPS和DHFR基因突变与对甲氧苄啶．磺胺甲基异嚼唑或氨苯砜加甲氧苄啶或乙胺嘧啶耐药的关系进行综述。

Synthesis and evaluation of 8-deaza-5,6,7,8-tetrahydromethotrexate derivatives as dihydrofolate reductase inhibitors

A series of N5-substituted 8-deaza-5,6,7,8-tetrahydromethotrexate derivatives were synthesized and evaluated as inhibitors of dihydrofolate reductase（DHFR）.The results indicated that modification of the pteridine ring of methotrexate（MTX） rendered poor activity against human DHFR.