HPLC法测定舒脑宁长效片中二氢麦角毒碱甲磺酸盐的含量

目的 :建立一种用HPLC测定舒脑宁长效片中二氢麦角毒碱甲磺酸盐含量的方法。方法 :用C1 8柱 ,甲醇 - 0 0 0 5mol·L- 1 磷酸二氢铵溶液 (用磷酸调pH至 4) (85∶15 )为流动相 ;检测波长为 2 80nm。结果 :该方法回收率为 99 1% ,RSD =0 5 % (n =7)。结论 :该方法准确 ,简便 ,快捷 ,重现性好及应用广泛。

注射用甲磺酸二氢麦角毒碱的稳定性研究

目的考察注射用甲磺酸二氢麦角毒碱的稳定性。方法采用高效液相色谱法测定其甲磺酸二氢麦角毒碱及有关物质的含量,以水-乙腈-三乙胺(62:40:2.1)为流动相,检测波长为280nm。结果与放置0d时比较,放置6个月后3批样品的各项指标均无明显变化。结论注射用甲磺酸二氢麦角毒碱在避光、阴凉处保存时稳定性良好。

二氢麦角毒对MPTP帕金森病模型小鼠的作用

目的:观察二氢麦角毒对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)帕金森病模型小鼠行为学、脑超氧化物歧化酶(SOD)活性及纹状体多巴胺及其代谢产物含量的影响。方法:小鼠腹腔注射MPTP 30 mg/kg,2次/d,连续5 d致帕金森模型,用YSD-4G药理生理实验多用仪测定小鼠自发活动记数,用高效液相色谱(HPLC)法测定纹状体内多巴胺及其代谢产物含量,酶法测脑SOD活性。结果:二氢麦角毒能明显增加MPTP帕金森病模型小鼠的自发活动、脑SOD活性和纹状体内多巴胺及其代谢产物含量。结论:二氢麦角毒能改善MPTP帕金森病模型小鼠的自发活动减少的症状,其机制可能与增加脑SOD活性及纹状体内多巴胺含量有关。

RP-HPLC荧光检测法测定大鼠血浆中甲磺酸二氢麦角毒碱浓度

目的:建立测定大鼠血浆中甲磺酸二氢麦角毒碱的反相高效液相荧光检测方法。方法:血浆样品预处理采用乙腈直接沉淀法去除蛋白质。采用 L-7000型高效液相色谱仪,Phenomenex C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为水-乙腈-三乙胺(32:18:1),流速为1.1 mL·min^(-1);荧光检测波长:λ_(Ex)=290 nm,λ_(Ex)=348 nm;柱温:30℃;进样量:50μL。外标法峰面积定量。结果:血浆中甲磺酸二氢麦角毒碱能得到较好的分离,无明显的干扰峰。测定方法在1.0～200.0 ng·mL^(-1)范围内具有良好的线性关系,方法回收率为96.2%～100%,日内、日间 RSD 均小于15%,最低检测浓度为1.0 ng·mL^(-1),最低检测限为50 pg。结论:本法灵敏、准确、快速,适用于甲磺酸二氢麦角毒碱鼻腔喷雾剂的药物动力学和生物利用度的研究。

甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收的研究

目的:研究甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收规律。方法:考察甲磺酸二氢麦角毒碱在大鼠鼻腔洗出液中的稳定性,在此基础上,以大鼠在体鼻循环为实验模型,研究甲磺酸二氢麦角毒碱溶液的鼻黏膜吸收规律。结果:甲磺酸二氢麦角毒碱在鼻黏膜洗出液中稳定性良好,当循环液体积为5 mL,流速为2．5 mL·min-1时,甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收速率常数K不随药物浓度发生变化。结论:甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收机制为被动扩散,吸收符合一级动力学,其鼻黏膜平均吸收速率常数K为5．94×10-3min-1。

二氢麦角毒治疗Alzheimer病的临床观察

本研究应用二氢麦角毒治疗１５例男性Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ病病人６个月，采用ＭＭＳＥ和ＭＯＳＥＳ评定精神症状的疗效，ＴＣＤ观察颅内血液循环状况。本研究显示：二氢麦角毒治疗Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ病病人的精神症状总有效率为７３．３％。１０例（６６．７％）病人颅内血液循环改善，其中９例（９／１０）精神症状好转。说明改善病人颅内血液循环，可使精神症状改善。

HPLC梯度洗脱法测定甲磺酸二氢麦角毒碱缓释片的含量

目的采用HPLC梯度洗脱法测定甲磺酸二氢麦角毒碱缓释片的含量。方法采用Welch C18柱(250mm×4.6mm,5μm),梯度洗脱流动相:醋酸铵溶液-乙腈;流速为1.0mL·min^-1,检测波长为280nm,柱温为30℃,进样量20μL。结果甲磺酸二氢麦角毒碱缓释片中四组分能有效分离,在9.408~94.08μg·mL^-1浓度范围内四组分及总成分的线性关系均良好(r=0.9997)。总碱平均回收率分别为100.58%、99.42%、99.43%(n=9)。结论该法简便、准确、专属性好,可以用于甲磺酸二氢麦角毒碱缓释片的含量测定。

二氢麦角毒治疗痴呆和脑血管病后智能衰退50例

用二氢麦角毒治疗脑血管病性痴呆、Alz-heimer型老年痴呆和脑血管病后智能衰退共50例,总有效率为90％,显效率45％,好转率45％,提示本药疗效良好,无副作用。

二氢麦角毒治疗老年脑血管疾病71例

用二氢麦角毒治疗老年脑血管病71例,男49例,女22例,年龄67±6a(56-82a),1.5mg,tid,po。对照组51例,用氟桂嗓10mg,qn,po,疗程6.8±2.9wk(4-12wk)。以神经功能缺损恢复程度及认知和机能能力评分为标准,前者冶疗脑梗死的有效率明显优于后者(P<0.05),对脑动脉硬化2组均有效(P>0.05),对多发性脑梗死性痴呆提高认知能力也有疗效,副作用少。

双氢麦角碱对血管性痴呆小鼠额叶皮层和海马组织cAMP水平的影响

目的:观测血管性痴呆小鼠额叶皮层和海马组织环磷酸腺苷(cAMP)水平及双氢麦角碱对其的影响,探讨血管性痴呆发病的分子生物学机制。方法:通过双侧颈总动脉线结、连续3次缺血再灌注,制作血管性痴呆动物模型,并设立假手术组、双氢麦角碱组;术后d29,30分别测试学习和记忆成绩;应用放射免疫法检测小鼠额叶皮层和海马组织cAMP水平。结果:与假手术组比较,模型组学习和记忆成绩均降低(P<0.05),且额叶皮层和海马组织cAMP水平也降低(P<0.05);而与模型组比较,双氢麦角碱组学习和记忆成绩均改善(P<0.05),且额叶皮层和海马组织cAMP水平也升高(P<0.05)。结论:额叶皮层和海马组织cAMP水平降低可能参与了血管性痴呆的分子生物学发病机制;双氢麦角碱可以升高其cAMP水平而改善临床症状。

世界药物新闻(六)

一、国外研制的新药: 1、新研制的抗溃疡质子泵抑制剂:武田(Taked)的Iansopraz01e(AG—1749),在欧州已进入I期临床试验。在日本进行的是Ⅲ期临床。现将有关公司研制的质子泵抑制剂及开发的阶段列表如下:

尼麦角林治疗后循环缺血性眩晕的疗效观察

目的观察尼麦角林（乐喜林）治疗后循环缺血眩晕（PCIV）的临床疗效。方法共入选87例PCIV患者，随机分为尼麦角林治疗组45例和对照组42例，观察治疗前、治疗后第7天及第8周眩晕评估评分量表（dizziness assessment rating scale，DARs）评分、眩晕障碍调查表（dizziness handicap inventory，DHI）总评分以及经颅多普勒超声（TCD）、脑干诱发电位（BAEP）的变化。结果治疗前尼麦角林组和对照组DARS评分分别为（24．9±7．3）分、（22．5±9．7）分，DHI总评分分别为（55．8±19．7）分、（57．5±19．3）分；治疗后第7天尼麦角林组和对照组DARS评分分别为（15．6±2．1）分、（14．3±4．4）分，DHI总评分分别为（38．3±11．4）分、（39．5±14．7）分；第8周DARS评分分别为（8．9±3．9）分、（9．9±4．7）分，DHI总评分分别为（26．3±12．8）分、（35．8±13．1）分；尼麦角林组和对照组治疗后第7天有效率分别为71．1％（32／45）、61．9%（26／42），治疗后第8周分别为93．3％（42／45）、78．6％（33／42）。治疗后第7天、第8周两组DARS评分和DHI总评分均较治疗前明显降低（均P〈0．05），两组治疗后第7天DARS评分和DHI总评分以及有效率比较差异均无统计学意义（均P〉0．05），第8周时尼麦角林组DHI总评分较对照组显著下降（t=2．17，P〈0．05）、有效率明显增高（y。=3．98，P〈0．05）；且尼麦角林治疗后8周椎基底动脉血流流速以及听觉通路的传导均显著改善，以脑干上段最明显。结论尼麦角林片治疗PCIV具有快速、高效的作用，并通过改善亚临床的脑干缺血达到持久的症状缓解效果。