二氯菊酯光学异构体的分析

利用顺式二氯菊酸和反式二氯菊酸的溶解度不同及pKa 值的差异 ,分离二氯菊酸中的顺式体和反式体 ,可取得较好的效果 (反式二氯菊酸收率83.7 % ,顺式二氯菊酸收率88.9 % );以S( -)_α_甲基苄胺为拆分剂 ,对顺式_2,2_二甲基_3_(2 ,2_二氯乙烯基 )环丙烷羧酸酯 (俗称顺式二氯菊酯 )类杀虫剂合成中间体———顺式_2,2_二甲基_3_(2 ,2_二氯乙烯基 )环丙烷羧酸 (俗称顺式二氯菊酸 )进行拆分 ,可以得到其旋光异构体 ;其旋光异构体与S( -)_α_甲基苄胺衍生化 ,生成相应的酰胺 ;经TLC纯化后 ,以外消旋顺式二氯菊酸酰胺作为对照 ,用HPLC检测其旋光异构体的光学纯度 ;结果显示 ,顺式_R( +)_2,2_二甲基_3_(2 ,2_二氯乙烯基 )环丙烷羧酸光学纯度为93.7 % ,顺式_S( -)_2,2_二甲基_3_(2,2_二氯乙烯基 )环丙烷羧酸光学纯度为81.8% ;对反式二氯菊酸的光学纯度分析 ,可采用类似的方法 ;经顺、反分离、旋光异构体拆分获得的高效中间体 ,再进行后序合成 ,其顺反比。

猫二氯苯醚菊酯中毒的病例分析

含有二氯苯醚菊酯(Pemethrin)的体外驱虫药已成为导致猫中毒的10种最常见的毒物之一[1],但国内鲜有相关报道。近日,本院接诊了1例猫二氯苯醚菊酯中毒的病例,本文对该病例的诊断和治疗进行了详尽论述,以期为相关病例的诊疗提供一些参考。1病例情况异国短毛猫,雌性,1岁,体重2.7 kg,就诊前1日主人对其使用了约1.2 mL犬用体外驱虫药(规格为2.5 mL,内含1.25 g二氯苯醚菊酯和0.25 g吡虫啉).

HPLC测定驱虫药中二氯苯醚菊酯和吡虫啉的含量

[目的]建立HPLC同时测定二氯苯醚菊酯吡虫啉滴剂中二氯苯醚菊酯、吡虫啉2种药效成分含量的方法。[方法]采用反向液相色谱法,色谱柱为X-Terra C_(18),流动相为0.05 mol/L甲酸铵溶液(pH=4.5)-乙腈,柱温35℃,梯度洗脱,检测波长235 nm。[结果]二氯苯醚菊酯、吡虫啉浓度分别在1.209 8~2.822 8、0.237 5~0.554 2 mg/mL时与峰面积呈现线性关系(R~2≥0.999 8);平均加样回收率分别为99.84%、100.33%,RSD均为0.51%;耐用性各项试验含量检测RSD均小于2%;精密度较高,样品溶液在24 h内稳定性良好。[结论]此方法可以准确便捷地测定二氯苯醚菊酯吡虫啉滴剂中药效成分的含量,适于药品的质量控制。

二氯苯醚菊酯传统致畸试验研究进展

二氯苯醚菊酯是一种高效低毒杀虫剂。传统致畸试验可以观察二氯苯醚菊酯对母体子宫内的胚胎或胎儿产生的作用,从而评价二氯苯醚菊酯的胚胎毒性及致畸性。通过对二氯苯醚菊酯的传统致畸试验等方面的研究文献进行归纳分析,以期为二氯苯醚菊酯生殖毒性的进一步研究提供理论参考。

家蝇对二氯苯醚菊酯的抗性及增效磷的增效作用Ⅱ:氧化代谢

氧化代谢的增强是引起家蝇对二氯苯醚菊酯产生抗性的因素之一。抗性家蝇多功能氧化酶的萘羟化活性、对二氯苯醚菊酯的氧化代谢能力和微粒体细胞色素P_(450)含量分别是正常家蝇的2、1.48、1.33倍。正常家蝇和抗性家蝇细胞色素P_(450)在对增效磷(SV_1)和氧化胡椒基丁醚(Pb)的敏感性上也存在着差异。SV_1与多功能氧化酶专一性抑制剂Pb一样,对该酶系催化的萘羟化活性及二氯苯醚菊酯的氧化代谢有明显的抑制作用,这种抑制作用是SV_1在家蝇体内对二氯苯醚菊酯增效的机理之一。SV_1对氧化代谢的抑制与它和微粒体细胞色素P_(450)相互作用形成非活性复合体有关。

四川省嗜人按蚊与中华按蚊对溴氰菊酯和二氯苯醚菊酯的敏感性测试

目的 了解四川省主要媒介按蚊对菊酯类杀虫剂的敏感性 ,为继续使用菊酯类杀虫剂控制媒介按蚊提供依据。方法 采用WHO推荐使用的接触筒强迫接触法 ,观察测试蚊虫死亡数 ,计算校正死亡率。结果 嗜人按蚊的校正死亡率平均为 10 0 % ,中华按蚊的校正死亡率平均为 90 .86%。结论 四川省仍可采用溴氰菊酯处理蚊帐灭蚊防疟。

二氯苯醚菊酯浸泡蚊帐防制蚊虫的实验小屋试验

棉纱蚊帐浸泡二氯苯醚菊酯５００ｍｇａｉ／ｍ２在实验小屋试验，浸帐后１年内对中华按蚊和三带喙库蚊的平均毒杀死亡率分别为７８．９％和８０．２％，吸血率为０．２７％和０．２３％，在蚊帐穿孔条件下，即蚊帐每个穿孔的面积为１０×１０ｃｍ，所有孔的面积之和占蚊帐面积的５％，浸帐后７个月内对中华接蚊和三带喙库蚊的平均死亡率为８４．５％和９４．５％，且可降低吸血率，中华按蚊为４４．９％，三带喙库蚊为６６．９％。同时发现二氯苯醚菊酯浸帐有明显阻止蚊虫飞入屋内的现象，阻止入屋率，中华按蚊７７．４％，三带喙库蚊７６．７％；而以溴氰菊酯２５ｍｇａｉ／ｍ２浸帐作比较则无此现象。研究结果证明，二氯苯醚菊酯浸泡蚊帐具有毒杀、接触兴奋驱避和降低吸血率及阻止蚊虫入屋的作用。

二氯苯醚菊酯浸泡蚊帐防制大劣按蚊及疟疾的现场研究

１９８９年４月～１９９２年３月在海南万宁县北大乡进行了二氯苯醚菊酯浸泡蚊帐防疟试验。在现场选择１０个自然村６１２６人为实验区。浸帐前一年进行了流行病学基本数据调查，１９９０年４～５月和１９９１年４月分别用二氯苯醚菊酯５００ｍｇａｉ／ｍ２剂量浸泡蚊帐，浸帐率９８．２％，两次药帐人口覆盖率分别为７３．６％和７３．５％。实验区浸帐前（１９８９年６～１２月）平均月发病率９．９６‰，浸帐后分别降为３．４５‰（１９９０）和２．０７‰（１９９１），比浸帐前同期分别下降６５．４％和７９．２％。其中恶性疟下降尤其迅速而明显。三年试验结果表明，二氯苯醚菊酯浸泡蚊帐对大劣按蚊自然种群密度及疟疾传播均有明显的防制效果。

家蝇二氯苯醚菊酯抗性品系酯酶分析

本文利用离体酯酶测定和聚丙烯酰胺凝胶电泳技术，分析了家蝇二氯苯醚菊酯抗性品系（下称Ｐｍ－Ｒ）和敏感品系（下称ＳＳ）的非专一性酯酶变化情况。实验结果显示：Ｐｍ－Ｒ非专一性酯酶活性比ＳＳ略有升高，仅１．５２倍，聚丙烯酰胺凝胶电泳发现二者酯酶带型不一样，各组份所占比例也不同。由此可以推断：在用二氯苯醚菊酯选育的家蝇抗性品系中，抗性的增长与非专一性酯酶活性变化关系不大，而可能与其组成结构的改变有关。

家蝇二氯苯醚菊酯抗性机理的初步研究

为了研究家蝇拟除虫菊酯抗性机理,在实验室选育了家蝇二氯苯醚菊酯抗性品系,根据P450基因CYP6D1的保守序列设计合成引物,用PCR方法从敏感品系和抗性品系个体都能扩增出一条约210bp的特异性片段,从片段大小和条带明亮程度上均未显示出二者之间有什么差异,初步表明抗性家蝇P450基因在DNA水平上没有明显的变化。RT-PCR结果多次重复显示抗性品系的扩增带明显比敏感品系的亮,揭示二者RNA的含量可能不同,抗性品系P450基因的转录活性可能升高。这些为在分子水平研究P450基因相关的拟除虫菊酯抗性机理打下基础。

家蝇二氯苯醚菊酯抗性株分化的研究

本研究采用随机扩增多态DNA(RAPD)技术,探索了家蝇二氯苯醚菊酯抗性株(2000倍)在DNA分子水平上的分化。实验数据采用两种分析方法:1)用RAPDPLOT计算出个体间的遗传距离,进一步用PHYLIP软件包的NEIGHBOR程序进行UPGMA(非加权对组算术平均值聚类)聚类分析;2)经bootstrip方法随机取样100次,然后再进行UPGMA分析,在PHYLIP软件包的CONSENSE中形成合意树。两种分析方法结果极为类似,在聚类树中首先是抗性与非抗性个体分成两群,然后雌、雄个体分成两群,说明抗性株在DNA分子水平上已有明显的分化。OPD-02引物在全部抗性株个体中扩增出了非抗性株所没有的特异性同一片段(100bp左右),提示此片段有可能作为家蝇二氯苯醚菊酯抗性株的分子标记,但需进一步研究确定。

1985至1993年山西省家蝇对溴氰菊酯、二氯苯醚菊酯、敌敌畏的抗性发展分析

本文对１９８５～１９９３年所测山西省家蝇对溴氰菊酯、二氯苯醚菊酯、敌敌畏的抗性结果做了系统分析。结果显示，家蝇对溴氰菊酯的抗性分２个阶段，第１阶段（１９８５～１９９０年）抗性增长较快，第２阶段（１９９１～１９９３年）抗性平稳增长，分析原因是由于药物前期的广泛使用，后期的控制使用、混合用药、轮换用药以及药物本身的性质所致；对二氯苯醚菊酯的抗性产生和发展也形成两个阶段，第１阶段（１９８５～１９９０年）抗性产生并缓慢增长，第２阶段（１９９１～１９９３年）抗性迅速增长，其原因是该药使用历史短及其本身的性质和近几年复配制剂广泛使用造成的，敌敌畏的抗性无明显的阶段性，呈缓慢上升状，但低于全国１９９２年ＬＤ５０平均值。

二氯苯醚菊酯对黄瓜叶片几种氧化酶活性的影响

研究结果表明 ,二氯苯醚菊酯 (PER)对黄瓜几种氧化酶活性有不同程度的影响 ,其影响的程度与PER的浓度有关 .2 0～ 40 0mg·L-1的PER分别使黄瓜体内的过氧化氢酶和乙醇酸氧化酶活性升高 3 35 %～ 32 71%和 4 42 %～ 34 5 1% .2 0～ 2 0 0mg·L-1的PER使过氧化物酶活性升高 9 70 %～ 2 9 10 % ;5 0～ 2 5 0mg·L-1的PER使吲哚乙酸氧化酶活性升高 13 5 8%～ 32 10 % ;5 0～ 30 0mg·L-1的PER使抗坏血酸氧化酶活性下降 3 18%～ 2 0 6 9% 用 2 0 0mg·L-1的PER处理黄瓜幼苗 1～ 6d后 ,体内过氧化物酶活性升高 10 37%～ 43 17%

气相色谱法测定空气中反式丙烯菊酯与二氯苯醚菊酯

气相色谱法测定空气中反式丙烯菊酯与二氯苯醚菊酯黄雪祥吴文红杨贵春姚佩佩（中国预防医学科学院劳动卫生与职业病研究所，北京１０００５０）反式丙烯菊酯与二氯苯醚菊酯为浅琥珀色油状液体，是一种高效杀虫剂。本文对空气中反式丙烯菊酯与二氯苯醚菊酯的采集、洗脱效率...

二氯苯醚菊酯对黄瓜光合色素及有关酶活性的影响

用 5 0～ 40 0mg·L-1的二氯苯醚菊酯 (PER)处理黄瓜幼苗 48h ,叶绿素 (Chl)总量、Chla、Chlb、原Chl分别比对照下降 5 .5 5 %～ 46 .43% ,5 .94%～ 48.87% ,4.2 8%～ 38.5 3%和 4.43%～ 30 .5 4% .其相关系数分别是 - 0 .9887,- 0 .9897,- 0 .983 1,- 0 .992 0 .用 2 5 0mg·L-1的PER处理 6d后 ,Chl总量、Chla、Chlb、原Chl和类胡萝卜素含量分别下降 41.6 2 %、43.30 %、36 .6 2 %、2 7.84%和 36 .47% .用 5 0～ 35 0mg·L-1的PER处理黄瓜幼苗 48h后 ,叶绿素酶活性比对照升高 4.72 %～ 2 2 .6 1% ;而δ 氨基乙酰丙酸 (ALA)合酶和ALA脱水酶活性分别比对照下降 8.0 7%～31.92 %和 3.30 %～ 2 9.77% .

二氯苯醚菊酯浸泡大孔网织物对蚊媒的毒效试验

二氯苯醚菊酯５００ｍｇａｉ／ｍ￣２浸泡ＰＶＣ网（孔径为０．４ｃｍ×１．０ｃｍ）和棉纱网（孔径为０．３ｃｍ×０．５ｃｍ）在实验室的特效生物测试结果显示，浸后１７个月内对中华按蚊的毒杀平均死亡率分别为９２．１％和８７．９％。上述两种网分别在实验小屋悬挂窗、门和窗阱出口处对蚊媒的毒效显示，ＰＶＣ网浸后２～２１９ｄ对中华按蚊和三带喙库蚊的平均死亡率分别为８０．４％和７３．７％，减少两种蚊媒吸血率约１０％，有明显的阻止蚊虫侵入小屋内的作用，减少两种蚊媒入屋率分别为６３．２％和７０．４％；棉纱网浸后１～２１９ｄ对上述两种蚊媒的平均死亡率分别为７０．５％和７３．９％，减少吸血率约１５％，减少两种蚊媒入屋率分别为７９．３％和６５．３％。若浸药网只挂于蚊入口处窗和门上，而不挂于窗阶出口处时，对该两种蚊媒的死亡率较低约为２０％，但仍可见减少蚊虫入屋率约６５％。试验结果表明：无论ＰＶＣ网还是棉纱网，只要孔径适宜，浸泡二氯苯醚菊酯后对蚊媒均有毒杀、兴奋驱避、减少吸血率和明显阻止蚊虫侵入屋内的作用。

杭州市家蝇对二氯苯醚菊酯溴氰菊酯和敌敌畏抗性水平的测定

为了积极配合本市的创建灭蝇先进城市和国家卫生城市活动。我们于1993年～1995年选用杭州市常用的二氯苯醚菊酯。

拟除虫菊酯的研究——Ⅱ.二氯苯醚菊酯新类似物的合成

本文报导了八个顺式与八个反式的二氯菊酸的杂环衍生物,共十六个新化合物的合成。它们的结构以红外光谱、核磁共振谱、元素分析或质谱证明。