紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇的分离及7-表-紫杉醇的转化研究

目的探索从云南红豆杉树皮提取物中分离紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇3种纯化合物以及7-表-紫杉醇转化成紫杉醇的高效方法。方法用乙酸叔丁酯为单流动相,硅胶为填充柱的正相色谱系统分离。使用碱性氧化铝,在40℃对7-表-紫杉醇进行催化而转化成紫杉醇。结果与结论分离得到紫杉醇、三尖杉宁碱和7-表-10-去乙酰基紫杉醇3个纯化合物.7-表-紫杉醇转化率可达30％。

7-表-10-去乙酰基三尖杉宁碱的HPLC分析方法及其溴化产物的抗癌活性研究(英文)

分别在C18柱和MetachemTaxsil 3紫杉醇专用柱上研究了云南红豆杉粗提物中紫杉醇(1)、三尖杉宁碱(2)、7 表 10 去乙酰基紫杉醇(3)和7 表 10 去乙酰基三尖杉宁碱(4)的反相色谱行为.在MetachemTaxsil 3紫杉醇专用柱上,水:乙腈(54:46)的流动相使这四种色谱行为相近的化合物获得了基线分离.使用溴化法处理含有(2)和(4)的红豆杉粗提物,通过分离纯化得到了二溴 7 表 10 去乙酰基三尖杉宁碱的两个非对映异构体(5和6).体外活性实验结果表明,5和6对于人乳腺癌(MCF 7)、人肺癌(A549)和人卵巢癌的体外毒性比紫杉醇略强.

红豆杉属植物中紫杉烷化合物含量比较与分析

目的分析和比较5种红豆杉中6种紫杉烷类化合物含量的差异。方法利用乙醇超声浸提后得到样品溶液;通过高效液相色谱法测定和相关性分析、回归分析和聚类分析比较紫杉醇、巴卡亭Ⅲ、10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-deacetylbaccatin Ⅲ,10-DAB)、10-去乙酰基紫杉醇(10-deacetyltaxol,10-DAT)、三尖杉宁碱和10-去乙酰基-7-木糖基紫杉醇(10-deacetyl-7-xylosetaxol,DXT)含量。结果不同种红豆杉紫杉烷含量存在显著性差异,陇南地区中国红豆杉中10-DAB、紫杉醇、10-DAT和三尖杉宁碱含量显著高于其他种红豆杉,曼地亚红豆杉和湖南省南方红豆杉中10-DAB含量也相对较高;相关性分析、回归分析及聚类分析均表明,10-DAT和三尖杉宁碱与紫杉醇含量显著相关,且前者比后者对紫杉醇含量的影响作用更大;聚类分析还表明温室内栽植的南方红豆杉聚为一类,大田种植的中国红豆杉、东北红豆杉、太行山地区南方红豆杉和曼地亚红豆杉聚为一类,表明环境因子对紫杉烷积累具有明显影响。结论不同种红豆杉中紫杉烷含量具有显著差异,种类是影响红豆杉紫杉醇等紫杉烷含量的重要因素,紫杉醇含量随着10-DAT和三尖杉宁碱含量增加而增加。

基于指纹图谱结合化学模式识别对不同发酵程度曼地亚红豆杉曲的质量评价

目的建立曼地亚红豆杉Taxus×media曲指纹图谱,对曼地亚红豆杉曲质量控制和资源开发提供科学依据。方法采用HPLC法建立45批曼地亚红豆杉曲的指纹图谱,通过对照品比对,对共有峰进行指认,确定并建立7种有效成分含量的测定方法。在指纹图谱基础上,结合聚类分析、主成分分析及正交偏最小二乘法-判别分析等筛选出不同发酵程度曼地亚红豆杉曲间差异性标志物。结果45批曼地亚红豆杉共有32个共有峰,指认了18种成分,相似度均大于0.9。通过聚类分析将不同发酵程度曼地亚红豆杉曲分为5类,主成分分析提取了4个主成分;综合分析筛选10-脱乙酰基巴卡亭Ⅲ、巴卡亭Ⅲ、三尖杉宁碱、紫杉醇、7-表紫杉醇、银杏双黄酮、金松双黄酮作为曼地亚红豆杉曲的质控成分,质量分数范围分别为0.0715~0.1237、0.1245~0.1171、0.1135~0.1261、0.1225~0.1627、0.0710~0.0893、0.8091~1.1102、1.0031~1.9948 mg/g。结论建立的指纹图谱及多成分含量测定方法专属性强,稳定,可靠,为曼地亚红豆杉曲的质量控制及资源开发提供参考。