二茂钛二甘氨酸盐酸盐的体外抗肿瘤活性及其与DNA的作用研究

研究了二茂钛二甘氨酸盐酸盐的体外抗肿瘤活性， 发现该化合物对艾氏腹水癌肿瘤细胞具有很高的活性． 又通过琼脂糖凝胶电泳技术研究了该化合物与ＰＢＲ３２２ ＤＮＡ 的作用， 发现它与ＰＢＲ３２２ ＤＮＡ之间不存在任何插入键合作用， 而且也不会引起ＤＮＡ 链的缺刻．

二茂钛二甘氨酸盐酸盐与DNA作用机理的研究

The interaction between titanocene glycine complex and DNA has been investigat-ed by UV-Vis spectra and fluorescence probe method. The results suggest that the complex forms an irreversible adduct with DNA in molar ratio 1:1, and induces the comformation changes of DNA at high ratio of the complex to DNA,leading to the disruption of DNA du-plexical structure.

二甲基甘氨酸盐酸盐的合成

目的 探索氯乙酸路线合成二甲基甘氨酸盐酸盐的方法。方法 用氢氧化钙中和氯乙酸水溶液制得氯乙酸钙 ,过滤去除不溶性杂质 ,然后和二甲氨缩合 ,料液经浓缩 ,酸化 ,过滤制得二甲基甘氨酸盐酸盐。并通过正交实验确定该工艺路线的最佳反应条件。结果 当氯乙酸投料量为 0 3mol时的最佳反应条件为二甲胺 0 . 4 2mol,缩合温度 4 0℃左右 ,缩合时间 2h ,稀释水量 5 0ml。所得产品mp 189～ 192℃ ,w(DMG·HCl)≥ 96 % ,以氯乙酸计收率 5 4 .7%。结论 氯乙酸路线合成二甲基甘氨酸盐酸盐工艺简单 ,原料易得 ,安全性高 ,适合进行产业化。