二甲氨基乙氧基银杏内酯B甲磺酸盐对鼠脑微血管内皮细胞损伤的保护作用

目的:研究二甲氨基乙氧基银杏内酯B甲磺酸盐(RNGB)对谷氨酸致原代培养的大鼠脑微血管内皮细胞(RBMEC)损伤的保护作用。方法:通过测定MTT、乳酸脱氢酶(LDH)的释放、丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性,研究RNGB对谷氨酸(Glu)造成RBMEC损伤的保护作用。结果:1 mmol.L-1的谷氨酸对原代培养的RBMEC产生明显的损伤。RNGB高浓度组(10μmol.L-1)和中浓度组(3μmol.L-1)明显对抗谷氨酸对RBMEC的损伤作用,抑制LDH的释放,增加SOD活力,降低MDA含量。结论:RNGB对谷氨酸所致原代培养的RBMEC损伤具有明显的保护作用。

核磁共振法测定10-O-(N,N-二甲氨基乙基)-银杏内酯B甲磺酸盐标准物质的含量

建立核磁共振氢谱法测定10-O-(N,N-二甲氨基乙基)-银杏内酯B甲磺酸盐(XQ-1H)标准物质的含量。以齐多夫定为内标,DMSO-d6-D2O(5∶1)为溶剂,氢谱测定条件为:脉冲宽度30°,延迟时间20 s,采样次数32次,窗函数0.3 Hz。在此条件下,样品与内标的定量峰分离良好,线性范围宽,含量测定结果为99.12%,RSD为0.16%。该方法专属、准确,简便、快速,适用于对药物基准物质绝对含量的测定。

银杏内酯B衍生物在Beagle犬体内的药动学及其绝对生物利用度研究

目的:研究10-O-(二甲氨基乙基)-银杏内酯B甲磺酸盐(XQ-1H)在Beagle犬体内药动学和口服生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,即Beagle犬8只,随机等分为两组,分别采取单剂量静脉注射(3 mg.kg-1,iv)及灌胃(7.5 mg.kg-1,ig)两种给药方式,交叉给药,间隔1周。并于给药后不同时间点取血,采用液相色谱-电喷雾离子-质谱联用法(LC/ESI-MS)测定血浆中XQ-1H的浓度,利用DAS 2.0软件估算XQ-1H在Beagle犬体内的药动学参数,并计算绝对生物利用度。结果:Beagle犬iv 3 mg.kg-1XQ-1H后,体内药-时曲线符合二房室模型,主要药动学参数t1/2β(10.84±2.10)h,AUC0-τ,AUC0-∞分别为(1 020.26±162.88)和(1 111.76±165.57)ng.mL-1.h;Beagle犬ig 7.5 mg.kg-1XQ-1H后,主要药动学参数Tmax为(0.51±0.21)h,Cmax为(752.24±224.80)ng.mL-1,t1/2为(7.50±1.34)h,AUC0-τ,AUC0-∞分别为(2 069.05±516.80)和(2 367.89±592.89)ng.mL-1.h;XQ-1H的生物利用度约为(81.87±19.20)%。结论:Beagle犬灌胃XQ-1H后,生物利用度高,而且在体内消除较慢。