姜黄素单体及姜黄提取物在大鼠体内的药代动力学过程

目的:建立检测姜黄素大鼠血浆浓度的UPLC-MS/MS方法,考察给予大鼠姜黄素单体和姜黄乙醇提取物后姜黄素在大鼠体内药动学过程的差异,为姜黄提取物的应用提供依据。方法:SD雄性大鼠分别灌胃给予姜黄素单体和姜黄提取物(相当于姜黄素200 mg/kg),眼底静脉丛取血。血浆样品分为两份,其中一份加等体积葡萄糖醛酸水解酶,37℃水浴1 h。两份血浆均经甲基叔丁基醚液-液萃取后进行UPLC-MS-MS分析,测定血浆姜黄素浓度,经DAS2.0软件计算药动学参数。结果:姜黄素在1～1000ng/ml范围线性良好,定量限为1 ng/ml,回收率为54.0～62.4%。SD雄性大鼠口服灌胃姜黄提取物后,与口服姜黄素单体相比,姜黄素原型药物浓度Cmax和AUC0→∞分别是其2.3倍和3.4倍。姜黄素二相结合物浓度远高于原型药物浓度。结论:本研究建立的UPLC-MS/MS方法,专属性强、灵敏度高,适用于姜黄素的药动学研究。药动学研究结果表明,姜黄提取物中其他成分可能促进姜黄素的吸收,提高姜黄素的生物利用度。