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二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOS/PAF双重抑制活性
被引量:
4
1
作者
王德传
张奕华
+2 位作者
彭司勋
朱东亚
奚涛
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第4期296-301,共6页
目的 :寻找iNOS/PAF双重抑制剂。方法 :以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基 ,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论 :合成了二硫戊环胍类...
目的 :寻找iNOS/PAF双重抑制剂。方法 :以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基 ,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论 :合成了二硫戊环胍类化合物 (WG1 10 )和二硫戊环脒类化合物 (WM1 4)。初步药理试验表明 ,化合物WG3、4、7-9具有显著的iNOS抑制活性 ,其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当 ,WG3、4、9的活性大于氨基胍。化合物WG1、7、10 、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性。
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关键词
iNOS/PAF双重抑制剂
PAF受体拮抗荆
INOS抑制剂
二硫戊环类化合物
胍
脒
合成
下载PDF
职称材料
二硫戊环类化合物的合成
2
作者
岳凯瑞
李鹏
+2 位作者
王兴凯
万升标
杨嘉玉
《中国海洋药物》
CAS
CSCD
2020年第2期59-65,共7页
目的二硫戊环类天然产物是强效的抗氧化剂,但来源有限,通过开发其高效的化学合成方法并合成多种二硫戊环类化合物以研究其生物活性。方法基于海洋天然产物kottamide E中的二硫戊环氨基酸结构,以廉价易得的三(羟甲基)硝基甲烷为起始原料...
目的二硫戊环类天然产物是强效的抗氧化剂,但来源有限,通过开发其高效的化学合成方法并合成多种二硫戊环类化合物以研究其生物活性。方法基于海洋天然产物kottamide E中的二硫戊环氨基酸结构,以廉价易得的三(羟甲基)硝基甲烷为起始原料,通过简洁高效、条件温和的路线合成二硫戊环类化合物。结果合成了7种二硫戊环类化合物,包括3种双巯基化合物、1种二硫戊环类化合物及2种二硫戊环亚砜类化合物,本工作为该类化合物的合成和进一步研究其生物活性提供了新的思路和方法。
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关键词
海洋天然产物
kottamide
E
二硫戊环类化合物
抗氧化
原文传递
题名
二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOS/PAF双重抑制活性
被引量:
4
1
作者
王德传
张奕华
彭司勋
朱东亚
奚涛
机构
中国药科大学新药研究中心
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第4期296-301,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目 (No 3 9770 869)~~
文摘
目的 :寻找iNOS/PAF双重抑制剂。方法 :以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基 ,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论 :合成了二硫戊环胍类化合物 (WG1 10 )和二硫戊环脒类化合物 (WM1 4)。初步药理试验表明 ,化合物WG3、4、7-9具有显著的iNOS抑制活性 ,其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当 ,WG3、4、9的活性大于氨基胍。化合物WG1、7、10 、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性。
关键词
iNOS/PAF双重抑制剂
PAF受体拮抗荆
INOS抑制剂
二硫戊环类化合物
胍
脒
合成
Keywords
iNOS/PAF dual inhibitors
PAF receptor antagonist
iNOS inhibitor
Dithiolane compounds
Guanidine
Amidine
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
二硫戊环类化合物的合成
2
作者
岳凯瑞
李鹏
王兴凯
万升标
杨嘉玉
机构
中国海洋大学海洋药物教育部重点实验室医药学院
青岛海洋科学与技术试点国家实验室海洋药物与生物制品功能实验室
出处
《中国海洋药物》
CAS
CSCD
2020年第2期59-65,共7页
基金
国家自然科学基金项目(81561148012)资助。
文摘
目的二硫戊环类天然产物是强效的抗氧化剂,但来源有限,通过开发其高效的化学合成方法并合成多种二硫戊环类化合物以研究其生物活性。方法基于海洋天然产物kottamide E中的二硫戊环氨基酸结构,以廉价易得的三(羟甲基)硝基甲烷为起始原料,通过简洁高效、条件温和的路线合成二硫戊环类化合物。结果合成了7种二硫戊环类化合物,包括3种双巯基化合物、1种二硫戊环类化合物及2种二硫戊环亚砜类化合物,本工作为该类化合物的合成和进一步研究其生物活性提供了新的思路和方法。
关键词
海洋天然产物
kottamide
E
二硫戊环类化合物
抗氧化
Keywords
marine natural product
kottamide E
dithiolane analogue
antioxidation
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOS/PAF双重抑制活性
王德传
张奕华
彭司勋
朱东亚
奚涛
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003
4
下载PDF
职称材料
2
二硫戊环类化合物的合成
岳凯瑞
李鹏
王兴凯
万升标
杨嘉玉
《中国海洋药物》
CAS
CSCD
2020
0
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