二磷酸甲萘氢醌钠的合成工艺研究

报道了维生素 K3的水溶性衍生物二磷酸甲萘氢醌钠的改进合成法。以甲萘醌为原料 ,经连二亚硫酸钠还原、磷酸酯化、成盐 ,总收率 76 %。

甲萘氢醌二磷酸酯钠的应用特点

甲萘氢醌二磷酸酯钠为一种新型维生素K的人工合成品,活性最高,理化性质稳定。口服生物利用度高,胃肠道没有胆汁的病人亦能完全、迅速地吸收,水溶性好,水针剂质量稳定。该品种除有良好的止血效果外,还可用于因胆石症、胆道蛔虫引起的胆绞痛等疼痛的镇痛,也可选择性增加对肿瘤细胞的放射敏感性。因此这种新型的止血药具有广阔的应用前景。

甲萘氢醌二磷酸酯钠注射液处方和工艺研究

目的研究甲萘氢醌二磷酸酯钠注射液的制备工艺。方法对抗氧剂用量、pH值，灭菌条件进行筛选。用紫外分光光度法测定甲萘氢醌二磷酸酯钠的含量及有关物质。结果加入0．4％抗氧剂，药液pH值调为7．0～8．0，105℃热压灭菌30分钟，制剂质量符合药典有关注射剂的质量标准。结论本品处方工艺合理，质量稳定。

甲萘氢醌二磷酸酯钠的制备

目的:合成甲萘氢醌二磷酸酯钠六水合物。方法:以甲萘醌为起始原料,二水合氯化亚锡为还原剂,经还原、酯化、成钙盐、重结晶得到甲萘氢醌二磷酸酯钠六水合物固体。结果:目标化合物经UV法测得含量在98.5%。元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱(1H-NMR)、碳谱(13C-NMR)确证化学结构,总收率为72%。结论:本合成路线简单,生产成本较低,易于工业化生产。