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二肽基肽酶4的多功能性及相关药物靶点作用机制的研究进展
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作者 汪磊 杨智荟 +5 位作者 郑洋 张瑛 赵铁建 罗伟生 梁天坚 王佳慧 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期2212-2217,共6页
二肽基肽酶4(dipeptidyl peptidase 4,DPP4)是丝氨酸膜固定的外肽酶,在人体的多项生理或病理活动过程中发挥重要调控作用。DPP4不仅作为转录因子调控下游靶基因的转录和表达,还能作为不依赖于转录的调节因子,通过蛋白间的相互作用,发挥... 二肽基肽酶4(dipeptidyl peptidase 4,DPP4)是丝氨酸膜固定的外肽酶,在人体的多项生理或病理活动过程中发挥重要调控作用。DPP4不仅作为转录因子调控下游靶基因的转录和表达,还能作为不依赖于转录的调节因子,通过蛋白间的相互作用,发挥其调控作用。在目前研究中,DPP4与多种疾病密切相关,并且已发现多种具有潜在靶向DPP4的物质。该文主要综述了DPP4在调节机体能量代谢、炎症、组织修复和癌变等多个方面的多功能性。同时,以慢性肝病的病理发展过程为基础,还综述了DPP4体外抑制剂的筛选以及其在调控慢性肝病方面的研究进展。 展开更多
关键词 二肽肽酶4 药物靶点 炎症反应 组织修复 能量代谢 慢性肝病
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5个原研二肽基肽酶4抑制剂的综合评价
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作者 李力任 阮洁 +15 位作者 朱柏霖 张琳 钟询龙 何关生 李晓曦 朱晓冉 刘腾 王若伦 林阳 金鹏飞 王建华 郑萍 刘世霆 董占军 李亦蕾 赵志刚 《中国医院用药评价与分析》 2024年第8期989-994,共6页
目的:对5个原研二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂进行可量化的客观评价,为医疗机构遴选药品提供量化参考,为临床药品选择提供依据。方法:应用《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》(以下简称“指南”)的评价体系,对5个原研DPP-4抑制... 目的:对5个原研二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂进行可量化的客观评价,为医疗机构遴选药品提供量化参考,为临床药品选择提供依据。方法:应用《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》(以下简称“指南”)的评价体系,对5个原研DPP-4抑制剂的药学特性、有效性、安全性、经济性和其他属性等5个维度进行量化打分。结果:所有纳入评价的DPP-4抑制剂的评分均>70分,依次为西格列汀79.0分、维格列汀72.8分、沙格列汀76.1分、利格列汀78.7分、阿格列汀76.9分。结论:基于指南的标准,本次评价涉及的5个原研DPP-4抑制剂的评价结论均为“保留”,强推荐。但是,本次药品评价维度较多,涉及药品在各维度均有不同的优势,各医疗机构可根据评价细则及权重,按照医疗机构特点和实际需求对评价结果进行采用。 展开更多
关键词 二肽肽酶4抑制剂 评价 遴选
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基于医院卫生技术评估的5种二肽基肽酶4抑制剂的临床应用情况
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作者 张俊珂 王晓娟 +2 位作者 鲁憬莉 张瑞 郝洁 《河南医学研究》 CAS 2024年第4期614-620,共7页
目的通过医院卫生技术评估(HB-HTA)对5种二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)(西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀)进行评估,为医疗机构药品的遴选、临床的合理安全使用提供依据。方法通过HB-HTA,依照百分制评分体系,参考药品说... 目的通过医院卫生技术评估(HB-HTA)对5种二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)(西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀)进行评估,为医疗机构药品的遴选、临床的合理安全使用提供依据。方法通过HB-HTA,依照百分制评分体系,参考药品说明书、临床指南和文献,从安全性、有效性、经济型、创新性、适宜性和可及性等方面分别对5种DPP-4i进行评估。结果西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀得分分别为85.0、75.0、77.0、80.0、78.5分。评分差异主要在安全性、经济性、适宜性和可及性方面。西格列汀综合得分最高。结论HB-HTA评估DPP-4i结果比较合理,为医院药品遴选、安全合理使用提供依据。 展开更多
关键词 医院卫生技术评估 药品遴选 二肽肽酶4抑制剂 药品安全性 药品有效性
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二肽基肽酶-Ⅳ有机小分子荧光探针的研究进展
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作者 杨政敏 钟甜甜 +2 位作者 胡先运 韩忠耀 覃江克 《广州化学》 CAS 2024年第3期17-24,I0002,共9页
二肽基肽酶-IV(DPP-IV)是一种重要的跨膜糖蛋白水解酶,与各种生理过程和疾病密切相关,检测DPP-IV的有机小分子荧光探针被相继报道,是当前研究生物酶检测的热点。首次综述了用于DPP-IV体外和体内检测及成像的3类有机小分子荧光探针,分别... 二肽基肽酶-IV(DPP-IV)是一种重要的跨膜糖蛋白水解酶,与各种生理过程和疾病密切相关,检测DPP-IV的有机小分子荧光探针被相继报道,是当前研究生物酶检测的热点。首次综述了用于DPP-IV体外和体内检测及成像的3类有机小分子荧光探针,分别是非近红外荧光探针(λ_(em)<650nm)、近红外荧光探针(λ_(em)>650nm)和双光子荧光探针,对比并总结了三种探针的设计原理、结构特点、生物应用情况及其在DPP-IV相关疾病诊断中的应用,并探讨了DPP-IV活性检测在未来发展方向上所面临的挑战。 展开更多
关键词 二肽肽酶- 荧光探针 有机小分子 生物成像 研究进展
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利用受体配体亲和技术筛选黄芩中血管紧张素转换酶2和二肽基肽酶4抑制剂
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作者 康健斌 张语迟 《长春中医药大学学报》 2024年第8期859-863,共5页
目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合... 目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合物。结果从黄芩中筛选出了5,7,2′,6′-4羟基黄酮、5,7,2′,5′-4羟基-8,6′-二甲氧基黄酮、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩素-6-O-葡萄糖醛酸苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、白杨素、千层纸素A,可以同时亲和抑制ACE2和DPP-4,具有潜在的抗新型冠状病毒的作用。结论从黄芩中筛选出与新型冠状病毒肺炎有关的靶蛋白抑制剂,具备潜在开发价值。 展开更多
关键词 受体配体亲和 血管紧张素转换酶2 二肽肽酶4 抑制剂
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二肽基肽酶4抑制剂对2型糖尿病患者肌酐水平影响的Meta分析
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作者 尚蓓蓓 杨禹 +2 位作者 刘长彬 张冬雷 柳鑫 《中国动脉硬化杂志》 CAS 2024年第8期697-704,共8页
[目的]探讨二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)对2型糖尿病(T2DM)患者血清肌酐(Cr)的影响。[方法]系统检索PubMed、Embase、Cochrane Library和Web of Science数据库,纳入DPP-4i治疗T2DM患者调节Cr的随机对照试验(RCT)。采用固定效应或随机效应... [目的]探讨二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)对2型糖尿病(T2DM)患者血清肌酐(Cr)的影响。[方法]系统检索PubMed、Embase、Cochrane Library和Web of Science数据库,纳入DPP-4i治疗T2DM患者调节Cr的随机对照试验(RCT)。采用固定效应或随机效应模型进行数据拟合,采用I^(2)指数定量评价异质性,使用标准方法进行敏感性分析和发表偏倚检验。[结果]经系统检索数据库,纳入12项RCT,共计2276名受试者。由于潜在异质性的原因,故采用随机效应模型进行数据拟合,DPP-4i治疗可轻度提高T2DM患者的Cr水平(WMD:0.15 mg/L,95%CI:0.03~0.27,I^(2)=18%,P=0.02),结果具有统计学差异。根据敏感性测试,Meta分析其结果较为可靠。同时进行Begg’s与Egger’s检验,未见发表偏倚。[结论]T2DM患者应用DPP-4i进行降糖治疗,可能会出现血Cr水平轻度升高。未来还需开展更大样本量的多中心研究,以进一步探讨DPP-4i治疗引起Cr水平改变的临床意义。 展开更多
关键词 二肽肽酶4抑制剂 2型糖尿病 肌酐 随机对照试验
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白果肽的二肽基肽酶-Ⅳ抑制活性及其抑制机理研究 被引量:1
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作者 王翔 张彩虹 +2 位作者 蒋建新 谢普军 黄立新 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期109-115,共7页
食源性二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidaseⅣ,DPP-Ⅳ)抑制肽可有效调节机体内糖代谢,降低机体血糖水平。为评估白果肽(phenylalanine-alanine-proline-serine-tryptophan,FAPSW和methionine-proline-glycine-proline-proline,MPGPP)的... 食源性二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidaseⅣ,DPP-Ⅳ)抑制肽可有效调节机体内糖代谢,降低机体血糖水平。为评估白果肽(phenylalanine-alanine-proline-serine-tryptophan,FAPSW和methionine-proline-glycine-proline-proline,MPGPP)的降糖潜能,采用体外试验测定其DPP-Ⅳ抑制活性,并进一步通过分子对接和分子动力学模拟揭示其抑制机理。结果表明,FAPSW和MPGPP具有良好的DPP-Ⅳ抑制活性,且MPGPP的DPP-Ⅳ抑制活性[IC_(50)=(0.158±0.009)g/L]强于FAPSW[IC_(50)=(2.540±0.126)g/L];分子对接结果表明,静电相互作用、氢键、疏水作用和范德华力在FAPSW和MPGPP抑制DPP-Ⅳ活性中起重要作用;分子动力学结果表明,FAPSW和MPGPP结合DPP-Ⅳ能形成稳定的复合物结构,且MPGPP-DPP-Ⅳ复合物的稳定性要强于FAPSW-DPP-Ⅳ。结合自由能结果表明,静电相互作用在FAPSW和MPGPP结合DPP-Ⅳ中起主导作用。研究结果可为FAPSW和MPGPP在功能食品领域的开发和利用提供一定的理论参考。 展开更多
关键词 二肽肽酶- 抑制机理 白果肽 分子对接 分子动力学模拟
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2014—2018年我国七城市二肽基肽酶Ⅳ抑制剂和胰高血糖素样肽1受体激动剂及钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂使用情况调查 被引量:5
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作者 周洋 石秀锦 +3 位作者 彭文星 林阳 魏娟娟 方振威 《中国医药》 2020年第1期130-134,共5页
目的通过调查我国7个城市二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(DPP-4i)和胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)及钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)的使用情况及用药趋势,为促进药物合理使用提供基础参考数据。方法数据来源于2014年1月至2018年12月中... 目的通过调查我国7个城市二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(DPP-4i)和胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)及钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)的使用情况及用药趋势,为促进药物合理使用提供基础参考数据。方法数据来源于2014年1月至2018年12月中国药学会医院药学专业委员会"医院处方分析合作项目"收集的我国7个城市中87家各级样本医疗卫生机构的抽样处方,对患者用药情况进行分析。结果5年来,7个城市DPP-4i,GLP-1RA,SGLT2i这3类降糖药物的销售金额呈逐年上升趋势,2018年药品销售金额中,DPP-4i(1643.81万元)>GLP-1RA(394.56万元)>SGLT2i(48.23万元)。药品销售金额排名前5位分别为西格列汀(828.63万元)、沙格列汀(393.12万元)、利拉鲁肽(375.97万元)、维格列汀(188.15万元)、利格列汀(131.15万元)。结论2014-2018年我国7城市DPP-4i、GLP-1RA和SGLT2i这3类新型降糖药物的使用较为合理,临床治疗中医师优先选择疗效和经济性较好的品种。 展开更多
关键词 二肽肽酶抑制剂 胰高血糖素样肽1受体激动剂 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 降糖药 使用现状
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治疗2型糖尿病药物二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂的研究进展 被引量:17
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作者 林珊珊 王亚楼 《药学与临床研究》 2009年第6期480-485,共6页
2型糖尿病是最常见的慢性病之一。DPP-4抑制剂是治疗2型糖尿病的新药,目前已有大量研究报道了不同结构的DPP-4抑制剂。本文主要根据当前进入临床前和临床研究阶段的DPP-4抑制剂候选药物的数据,对DPP-4抑制剂的化学结构类型进行分类,综... 2型糖尿病是最常见的慢性病之一。DPP-4抑制剂是治疗2型糖尿病的新药,目前已有大量研究报道了不同结构的DPP-4抑制剂。本文主要根据当前进入临床前和临床研究阶段的DPP-4抑制剂候选药物的数据,对DPP-4抑制剂的化学结构类型进行分类,综述它们的药理、药效和构效关系,并对DPP-4抑制剂的研发进展进行展望。 展开更多
关键词 二肽肽酶(DPP-4) 抑制剂 2型糖尿病
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甲状腺髓样癌血浆二肽基肽酶-4水平及临床意义
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作者 崔占斌 乔军利 +3 位作者 张丽丽 韩明强 毛梦轩 麻俊豪 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2024年第6期571-575,共5页
目的探究血浆二肽基肽酶-4(DPP4)与甲状腺髓样癌(MTC)术后无病生存期(DFS)、总生存期(OS)、生化治愈之间的关系。方法收集2012年至2022年在邢台市人民医院就诊的144例MTC患者,采用酶联免疫吸附法测定血浆DPP4水平,分析血浆DPP4水平与MT... 目的探究血浆二肽基肽酶-4(DPP4)与甲状腺髓样癌(MTC)术后无病生存期(DFS)、总生存期(OS)、生化治愈之间的关系。方法收集2012年至2022年在邢台市人民医院就诊的144例MTC患者,采用酶联免疫吸附法测定血浆DPP4水平,分析血浆DPP4水平与MTC临床病理特征以及预后的关系。结果MTC术后存活组(n=131)血浆DPP4水平显著低于死亡组(n=12),MTC术后未复发组(n=120)血浆DPP4水平显著低于复发组(n=23),差异均有统计学意义(P<0.001)。血浆DPP4水平与性别、肿瘤数目、淋巴结清扫总数、转移性淋巴结数量、甲状腺外扩张、病理T分期、病理N分期、生存和复发均有关(P<0.05)。Kaplan-Meier结果显示,血浆DPP4≥0.12 ng/L组MTC患者术后OS、DFS更低(P<0.05)。与获得生化治愈患者比较,未获得生化治愈患者术前血浆DPP4≥0.12 ng/L比例更高(P<0.001)。结论术前血浆DPP4水平升高与MTC患者预后不良有关,具有成为低侵入性预后生物标志物的潜力。 展开更多
关键词 甲状腺髓样癌 二肽肽酶-4 预后 生化治愈
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基于FAERS的二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂皮肤不良事件信号挖掘与评价
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作者 幸婷婷 陈光华 李文东 《中国药业》 CAS 2024年第2期105-109,共5页
目的为临床合理使用二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)抑制剂提供参考。方法通过美国食品和药物管理局药品不良事件报告系统(FAERS)收集2010年至2021年各季度以全球已上市DPP-4抑制剂为首要怀疑药物的药品不良事件(ADE)报告,采用报告比值比(ROR)法挖... 目的为临床合理使用二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)抑制剂提供参考。方法通过美国食品和药物管理局药品不良事件报告系统(FAERS)收集2010年至2021年各季度以全球已上市DPP-4抑制剂为首要怀疑药物的药品不良事件(ADE)报告,采用报告比值比(ROR)法挖掘DPP-4抑制剂的ADE信号,并利用《监管活动医学词典》(MedDRA)中的系统器官分类(SOC)提取并整理其中的皮肤ADE信号。结果以吉格列汀、奥格列汀、曲格列汀、安奈格列汀、依格列汀为首要怀疑药物的ADE报告数均为0份;以西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、替格列汀为首要怀疑药物的ADE报告数分别为192131,2034,6787,3635,4532,2份,对应的皮肤ADE信号数依次为20,4,15,10,14,0个,且其中分别有18,2,7,9,8,0个ADE信号未在相应药品说明书中提及。在发生皮肤ADE的患者中,阿格列汀用药患者女性多于男性,其余4种药物反之;年龄多在65岁以上;维格列汀用药时长集中在0.5~1年,其余4种药物的用药时长集中在半年内或1年以上;西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀用药剂量依次集中在100,50,5,25,5 mg/d。使用西格列汀、阿格列汀的患者临床结局大多为住院,其余3种药物多为其他临床结局。结论DPP-4抑制剂可致多种皮肤ADE,临床用药时应密切监测。 展开更多
关键词 二肽肽酶-抑制剂 皮肤不良事件 FAERS 报告比值比法 信号挖掘
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CD26/二肽基肽酶4与甲状腺乳头状癌的相关性研究进展
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作者 张作宇 王占龙 +1 位作者 付福山 蒙炯 《当代医学》 2024年第3期192-194,共3页
随着近年来甲状腺乳头状癌(PTC)发病率的不断上升,寻找PTC诊断和预后的指标迫在眉睫。目前国内外多数CD26/二肽基肽酶4(DPP4)与PTC关系的研究均显示,CD26/DPP4在PTC组织中高表达,但是否与淋巴结转移、肿瘤直径、肿瘤分期等因素呈正相关... 随着近年来甲状腺乳头状癌(PTC)发病率的不断上升,寻找PTC诊断和预后的指标迫在眉睫。目前国内外多数CD26/二肽基肽酶4(DPP4)与PTC关系的研究均显示,CD26/DPP4在PTC组织中高表达,但是否与淋巴结转移、肿瘤直径、肿瘤分期等因素呈正相关仍不明确。既往研究存在实验方法局限、地域局限、选定病例类型粗略等的问题。因此,基于目前CD26/DPP4与PTC关系的研究现状,本研究通过检索大量文献,对国内外部分学者的相关文献进行了梳理和总结,以明确对CD26/DPP4与PTC的关系,为寻找PTC诊断和预后指标提供借鉴。 展开更多
关键词 CD26/二肽肽酶4 甲状腺肿瘤 甲状腺乳头状癌 免疫组织化学法
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芦笋水提物的不同膜分离部位对二肽基肽酶-Ⅳ活性的影响及其成分分析
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作者 戚志强 田颖刚 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2024年第20期34-41,共8页
为明确芦笋水提物中抑制二肽基肽酶-Ⅳ(Dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)活性的主要功能成分,本文通过膜分离技术,制备了五种截留分子量不同的芦笋水提物部位,包括>30、10~30、6~10、3~6和<3 kDa,并对各部位进行了DPP-4抑制效果比较... 为明确芦笋水提物中抑制二肽基肽酶-Ⅳ(Dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)活性的主要功能成分,本文通过膜分离技术,制备了五种截留分子量不同的芦笋水提物部位,包括>30、10~30、6~10、3~6和<3 kDa,并对各部位进行了DPP-4抑制效果比较,对其总皂苷、总黄酮、总多糖、总多酚、总氮含量进行了比较分析。结果显示,总氮含量与抑制率呈最高正相关性(P<0.01),截留分子量大于30 kDa(UAJ1)是总氮含量最高的部位并表现出最强的抑制作用,其IC_(50)值为8.19 mg/mL,属于混合型抑制类型。总多糖含量与抑制率呈极显著正相关性,但次之(P<0.01)。总多酚含量与抑制率也呈显著的正相关性(P<0.05),而总黄酮含量与抑制率呈极显著负相关性(P<0.01)。总皂苷与抑制率之间无显著相关性。综合以上结果,芦笋水提物中对DPP-4起主要抑制作用的组分为分子量大于30 kDa的蛋白组分。这一发现可为天然DPP-4抑制剂在降血糖保健食品及药物开发提供参考。 展开更多
关键词 芦笋水提物 二肽肽酶- 抑制作用 成分分析
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二肽基肽酶4及其生理底物在心肌缺血再灌注损伤中的作用
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作者 王玲伟 雷江辉 +2 位作者 朱雅迪 杨思远 钱星凯 《中国动脉硬化杂志》 CAS 2024年第6期532-538,共7页
心肌缺血再灌注损伤(MIRI)发生在体外循环心内直视手术、心血管介入和溶栓等治疗后,是导致治疗后患者心功能不全、心力衰竭甚至死亡的最主要原因。近年来研究发现,内源性活性肽的释放可以缓解MIRI的产生,通过调节内源性肽的功能和作用... 心肌缺血再灌注损伤(MIRI)发生在体外循环心内直视手术、心血管介入和溶栓等治疗后,是导致治疗后患者心功能不全、心力衰竭甚至死亡的最主要原因。近年来研究发现,内源性活性肽的释放可以缓解MIRI的产生,通过调节内源性肽的功能和作用可能是治疗MIRI最有效的途径之一。二肽基肽酶4(DPP4)是哺乳动物体内重要的丝氨酸蛋白酶,具有水解内源性肽的酶活性,其在体内的功能作用主要是代谢体内的短肽,包括生长因子、激素等。该综述通过阐述DPP4对内源性肽的水解作用在MIRI中的影响,旨在更好地认识并寻找有效的治疗靶点,最终为MIRI的治疗作用提供新的思路。 展开更多
关键词 心肌缺再灌注损伤 二肽肽酶4 内源性肽
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二肽基肽酶4基因沉默对脂多糖诱导肺泡巨噬细胞焦亡的促进作用及其机制
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作者 余幼微 陈阳西 +3 位作者 杨帆 陈睦虎 宋其泰 钟武 《山东医药》 CAS 2024年第23期1-5,共5页
目的观察二肽基肽酶4(DPP-4)基因沉默对脂多糖(LPS)诱导肺泡巨噬细胞焦亡的促进作用,并探讨其可能的机制。方法取对数生长期的MH-S肺泡巨噬细胞系(简称MH-S细胞),随机分为Control siRNA组(转染Control siRNA)、DPP-4 siRNA组(转染DPP-4 ... 目的观察二肽基肽酶4(DPP-4)基因沉默对脂多糖(LPS)诱导肺泡巨噬细胞焦亡的促进作用,并探讨其可能的机制。方法取对数生长期的MH-S肺泡巨噬细胞系(简称MH-S细胞),随机分为Control siRNA组(转染Control siRNA)、DPP-4 siRNA组(转染DPP-4 siRNA)、Control siRNA+LPS组(转染Control siRNA后加入LPS)、DPP-4 siRNA+LPS组(转染DPP-4 siRNA后加入LPS)。倒置显微镜下观察各组细胞形态是否呈焦亡表现(细胞空泡化、发生聚团及细胞膜破裂),CCK-8法观察细胞增殖活性,乳酸脱氢酶(LDH)细胞毒性实验观察焦亡所致细胞毒性(以LDH释放量表示),Calcein-AM/PI双染法观察细胞死亡情况(以PI阳性细胞率表示),Western blotting法检测细胞焦亡通路标志蛋白核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)、凋亡相关斑点样蛋白(ASC)、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶1 p20亚基(Caspase-1 p20)、焦孔素D-N端(GSDMD-N)及炎症因子白细胞介素18(IL-18)、白细胞介素1β(IL-1β)蛋白相对表达量。取对数生长期的MH-S细胞,随机分为Control siRNA+LPS作用组(转染Control siRNA后加入LPS)、DPP-4 siRNA+LPS作用组(转染DPP-4 siRNA后加入LPS)、Control siRNA+SB203580+LPS作用组(转染Control siRNA后加入p38抑制剂SB203580、LPS)、DPP-4 siRNA+SB203580+LPS作用组(转染DPP-4 siRNA后加入p38抑制剂SB203580、LPS),采用Western blotting法检测细胞p38活化相关指标及焦亡通路标志蛋白表达。结果Control siRNA组细胞无焦亡表现,DPP-4 siRNA组可见少量细胞呈焦亡表现,Control siRNA+LPS组和DPP-4 siRNA+LPS组可见大量细胞呈焦亡表现,以DPP-4 siRNA+LPS组细胞焦亡表现更明显。Control siRNA组、DPP-4 siRNA组、Control siRNA+LPS组、DPP-4 siRNA+LPS组细胞增殖活性依次降低,LDH释放量、PI阳性细胞率及细胞NLRP3、ASC、Caspase-1 p20、GSDMD-N、IL-18、IL-1β蛋白相对表达量均依次升高,组间两两比较P均<0.05。与DPP-4 siRNA+LPS作用组比较,Control siRNA+LPS作用组、Control siRNA+SB203580+LPS作用组、DPP-4 siRNA+SB203580+LPS作用组p-p38/p38、p-NF-κB/NF-κB及NLRP3、Caspase-1 p20、GSDMD-N蛋白相对表达量均降低,以Control siRNA+SB203580+LPS作用组、DPP-4 siRNA+SB203580+LPS作用组降低更明显(P均<0.05)。结论DPP-4基因沉默可促进LPS诱导的肺泡巨噬细胞焦亡,其机制可能与促进p38、NF-κB磷酸化后启动NLRP3炎症小体形成及炎症因子释放,从而调控Caspase-1介导的经典细胞焦亡通路有关。 展开更多
关键词 二肽肽酶4 肺泡巨噬细胞 细胞焦亡 NLRP3炎症小体 p38磷酸化 炎症反应
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脓毒症患者血清二肽基肽酶4水平升高对预后有预测价值
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作者 郑淋 秦维 莫静雯 《内科急危重症杂志》 2024年第4期336-338,共3页
目的:探讨血清二肽基肽酶4(DPP4)水平与脓毒症患者应激性高血糖及预后的相关性。方法:选择无糖尿病史的脓毒症患者97例为脓毒症组,另选同期健康体检人员97例作为对照组。根据28 d预后情况,将脓毒症患者分为存活组59例、死亡组38例;根据... 目的:探讨血清二肽基肽酶4(DPP4)水平与脓毒症患者应激性高血糖及预后的相关性。方法:选择无糖尿病史的脓毒症患者97例为脓毒症组,另选同期健康体检人员97例作为对照组。根据28 d预后情况,将脓毒症患者分为存活组59例、死亡组38例;根据血糖水平,分为应激性高血糖组53例、正常血糖组44例。收集所有受试者性别、年龄及脓毒症患者血清炎症因子水平、急性生理学与慢性健康状况(APACHEⅡ)评分等资料,采用酶联免疫吸附法检测血清DPP4水平。采用logistic回归方程分析影响脓毒症患者预后的因素,采用受试者工作特征(ROC)曲线分析DPP4、PCT对脓毒症患者死亡的预测价值,用Pearson法分析血清DPP4与脓毒症患者血糖相关性。结果:脓毒症组血清DPP4水平较对照组升高(t=13.693,P<0.001);应激性高血糖组患者血清DPP4水平高于正常血糖组(t=7.101,P<0.001);相关性分析显示,脓毒症患者血清DPP4水平与血糖水平呈正相关(r=0.568,P<0.001);死亡组患者血清空腹血糖(FBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、C反应蛋白(CRP)、白介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α、DPP4水平、APACHEⅡ评分显著高于存活组(P均<0.05);logistic多因素分析结果显示APACHEⅡ评分、FBG、DPP4是影响脓毒症患者死亡的独立因素(P均<0.05);DPP4联合FBG预测脓毒症患者死亡的灵敏度为94.74%,特异性为89.83%,曲线下面积为0.938,高于单一指标。结论:脓毒症患者血清中DPP4水平升高与应激性高血糖有关,且对死亡有预测价值。 展开更多
关键词 二肽肽酶4 脓毒症 应激性高血糖 血清 预后
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二肽基肽酶4抑制剂对血糖控制不佳2型糖尿病患者的疗效及对复合非致命性心血管事件的影响
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作者 欧阳海燕 郑晓红 +1 位作者 李怡然 耿瑞慧 《转化医学杂志》 2024年第3期412-416,共5页
目的 探讨二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂对血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者的疗效及对复合非致命性心血管事件的影响。方法 选取2021年2月至2023年2月在武警第一机动总队医院及武警第二机动总队医院内分泌科采用二甲双胍+阿卡波糖治疗效... 目的 探讨二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂对血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者的疗效及对复合非致命性心血管事件的影响。方法 选取2021年2月至2023年2月在武警第一机动总队医院及武警第二机动总队医院内分泌科采用二甲双胍+阿卡波糖治疗效果不佳的T2DM患者130例作为研究对象,采用随机数字表法分为DPP4组(二甲双胍+阿卡波糖+DPP4抑制剂)和胰岛素组(二甲双胍+阿卡波糖+胰岛素),各65例,均连续治疗12个月。观察2组血糖指标、血脂指标、氧化应激指标变化及非致命性心血管事件发生情况。结果 DPP4组患者非致命性心血管事件发生率低于胰岛素组,差异具有统计学意义(P <0.05)。2组治疗后空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、丙二醛(MDA)、过氧化脂质(LPO)、活性氧(ROS)水平均较治疗前降低(P <0.05),且DPP4组治疗后MDA、ROS水平均低于胰岛素组,比较差异均有统计学意义(P <0.05)。2组治疗后高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平均较治疗前升高,且DPP4组治疗后GSH-Px高于胰岛素组,差异均有统计学意义(P <0.05)。结论 二甲双胍+阿卡波糖治疗后血糖控制不佳的T2DM患者联合应用DPP4抑制剂与胰岛素的效果相近,但是前者更有利于改善患者的氧化应激状态,并可降低非致命性心血管事件发生率。 展开更多
关键词 糖尿病 2型 二肽肽酶4抑制剂 二甲双胍 阿卡波糖 血糖控制 非致命性心血管事件 氧化性应激 疗效对比研究
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多疾病治疗潜能:二肽基肽酶4抑制剂的应用
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作者 李甜甜 《临床医学进展》 2024年第7期1469-1477,共9页
二肽基肽酶4 (Dipeptidyl Peptidase-4, DPP4)是一种跨膜蛋白,具有多种生物学功能,如参与血糖调节、免疫调节和炎症反应。DPP4以膜结合和可溶形式存在,广泛分布于多种组织和体液中。而DPP4抑制剂通过延长胰高血糖素样肽-1 (Glucagon-lik... 二肽基肽酶4 (Dipeptidyl Peptidase-4, DPP4)是一种跨膜蛋白,具有多种生物学功能,如参与血糖调节、免疫调节和炎症反应。DPP4以膜结合和可溶形式存在,广泛分布于多种组织和体液中。而DPP4抑制剂通过延长胰高血糖素样肽-1 (Glucagon-like peptide-1, GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(Glucose- dependent insulinotropic polypeptide, GIP)的半衰期,有效控制2型糖尿病(Type 2 diabetes, T2DM)的血糖水平。此外,DPP4抑制剂在动脉粥样硬化(AS)、高血压、心力衰竭、血脂异常和神经退行性疾病等方面也展示出良好的治疗效果。本文综述了DPP4及其抑制剂在多种疾病中的作用机制和临床应用,探讨了其在现代医学中的潜在价值。 展开更多
关键词 二肽肽酶4 DPP4抑制剂 疾病
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含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的合成及其降血糖活性 被引量:1
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作者 罗杰 赵桂龙 +3 位作者 王玉丽 邵华 曲宝涵 汤立达 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期41-44,61,共5页
设计并合成了一系列含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(6a~6i),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。以西他列汀为阳性对照药,采用小鼠体内口服葡萄糖耐受量法测试,结果显示6c和6h具有明显的降血糖作用。
关键词 多氟 4-甲噻唑 二肽肽酶 合成 降血糖活性
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口服降糖药二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂的多器官保护作用 被引量:8
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作者 郭衔 王翼 龙兆丰 《药学与临床研究》 2014年第6期524-526,共3页
二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂是近年来新上市的一种新型口服降糖药物。DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4来抑制胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽1(GLP-1)降解,发挥降低血糖的作用。DPP-4抑制剂不仅能双向控制血糖,且具有降糖外的胰腺、心血管、... 二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂是近年来新上市的一种新型口服降糖药物。DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4来抑制胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽1(GLP-1)降解,发挥降低血糖的作用。DPP-4抑制剂不仅能双向控制血糖,且具有降糖外的胰腺、心血管、肾脏、肝脏等多器官保护作用和抗炎作用。本文对已有的DPP-4抑制剂及其多器官保护作用进行综述,总结其优势及进一步发展的趋势,为临床用药提供参考。 展开更多
关键词 口服降糖药 二肽肽酶(DPP-4)抑制剂 多器官保护作用
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