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白果肽的二肽基肽酶-Ⅳ抑制活性及其抑制机理研究 被引量:1
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作者 王翔 张彩虹 +2 位作者 蒋建新 谢普军 黄立新 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期109-115,共7页
食源性二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidaseⅣ,DPP-Ⅳ)抑制肽可有效调节机体内糖代谢,降低机体血糖水平。为评估白果肽(phenylalanine-alanine-proline-serine-tryptophan,FAPSW和methionine-proline-glycine-proline-proline,MPGPP)的... 食源性二肽基肽酶-Ⅳ(dipeptidyl peptidaseⅣ,DPP-Ⅳ)抑制肽可有效调节机体内糖代谢,降低机体血糖水平。为评估白果肽(phenylalanine-alanine-proline-serine-tryptophan,FAPSW和methionine-proline-glycine-proline-proline,MPGPP)的降糖潜能,采用体外试验测定其DPP-Ⅳ抑制活性,并进一步通过分子对接和分子动力学模拟揭示其抑制机理。结果表明,FAPSW和MPGPP具有良好的DPP-Ⅳ抑制活性,且MPGPP的DPP-Ⅳ抑制活性[IC_(50)=(0.158±0.009)g/L]强于FAPSW[IC_(50)=(2.540±0.126)g/L];分子对接结果表明,静电相互作用、氢键、疏水作用和范德华力在FAPSW和MPGPP抑制DPP-Ⅳ活性中起重要作用;分子动力学结果表明,FAPSW和MPGPP结合DPP-Ⅳ能形成稳定的复合物结构,且MPGPP-DPP-Ⅳ复合物的稳定性要强于FAPSW-DPP-Ⅳ。结合自由能结果表明,静电相互作用在FAPSW和MPGPP结合DPP-Ⅳ中起主导作用。研究结果可为FAPSW和MPGPP在功能食品领域的开发和利用提供一定的理论参考。 展开更多
关键词 二肽肽酶- 抑制机理 白果肽 分子对接 分子动力学模拟
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5个原研二肽基肽酶4抑制剂的综合评价
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作者 李力任 阮洁 +15 位作者 朱柏霖 张琳 钟询龙 何关生 李晓曦 朱晓冉 刘腾 王若伦 林阳 金鹏飞 王建华 郑萍 刘世霆 董占军 李亦蕾 赵志刚 《中国医院用药评价与分析》 2024年第8期989-994,共6页
目的:对5个原研二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂进行可量化的客观评价,为医疗机构遴选药品提供量化参考,为临床药品选择提供依据。方法:应用《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》(以下简称“指南”)的评价体系,对5个原研DPP-4抑制... 目的:对5个原研二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂进行可量化的客观评价,为医疗机构遴选药品提供量化参考,为临床药品选择提供依据。方法:应用《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》(以下简称“指南”)的评价体系,对5个原研DPP-4抑制剂的药学特性、有效性、安全性、经济性和其他属性等5个维度进行量化打分。结果:所有纳入评价的DPP-4抑制剂的评分均>70分,依次为西格列汀79.0分、维格列汀72.8分、沙格列汀76.1分、利格列汀78.7分、阿格列汀76.9分。结论:基于指南的标准,本次评价涉及的5个原研DPP-4抑制剂的评价结论均为“保留”,强推荐。但是,本次药品评价维度较多,涉及药品在各维度均有不同的优势,各医疗机构可根据评价细则及权重,按照医疗机构特点和实际需求对评价结果进行采用。 展开更多
关键词 二肽肽酶4抑制 评价 遴选
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基于医院卫生技术评估的5种二肽基肽酶4抑制剂的临床应用情况
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作者 张俊珂 王晓娟 +2 位作者 鲁憬莉 张瑞 郝洁 《河南医学研究》 CAS 2024年第4期614-620,共7页
目的通过医院卫生技术评估(HB-HTA)对5种二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)(西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀)进行评估,为医疗机构药品的遴选、临床的合理安全使用提供依据。方法通过HB-HTA,依照百分制评分体系,参考药品说... 目的通过医院卫生技术评估(HB-HTA)对5种二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)(西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀)进行评估,为医疗机构药品的遴选、临床的合理安全使用提供依据。方法通过HB-HTA,依照百分制评分体系,参考药品说明书、临床指南和文献,从安全性、有效性、经济型、创新性、适宜性和可及性等方面分别对5种DPP-4i进行评估。结果西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀得分分别为85.0、75.0、77.0、80.0、78.5分。评分差异主要在安全性、经济性、适宜性和可及性方面。西格列汀综合得分最高。结论HB-HTA评估DPP-4i结果比较合理,为医院药品遴选、安全合理使用提供依据。 展开更多
关键词 医院卫生技术评估 药品遴选 二肽肽酶4抑制 药品安全性 药品有效性
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二肽基肽酶4抑制剂对2型糖尿病患者肌酐水平影响的Meta分析
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作者 尚蓓蓓 杨禹 +2 位作者 刘长彬 张冬雷 柳鑫 《中国动脉硬化杂志》 CAS 2024年第8期697-704,共8页
[目的]探讨二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)对2型糖尿病(T2DM)患者血清肌酐(Cr)的影响。[方法]系统检索PubMed、Embase、Cochrane Library和Web of Science数据库,纳入DPP-4i治疗T2DM患者调节Cr的随机对照试验(RCT)。采用固定效应或随机效应... [目的]探讨二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)对2型糖尿病(T2DM)患者血清肌酐(Cr)的影响。[方法]系统检索PubMed、Embase、Cochrane Library和Web of Science数据库,纳入DPP-4i治疗T2DM患者调节Cr的随机对照试验(RCT)。采用固定效应或随机效应模型进行数据拟合,采用I^(2)指数定量评价异质性,使用标准方法进行敏感性分析和发表偏倚检验。[结果]经系统检索数据库,纳入12项RCT,共计2276名受试者。由于潜在异质性的原因,故采用随机效应模型进行数据拟合,DPP-4i治疗可轻度提高T2DM患者的Cr水平(WMD:0.15 mg/L,95%CI:0.03~0.27,I^(2)=18%,P=0.02),结果具有统计学差异。根据敏感性测试,Meta分析其结果较为可靠。同时进行Begg’s与Egger’s检验,未见发表偏倚。[结论]T2DM患者应用DPP-4i进行降糖治疗,可能会出现血Cr水平轻度升高。未来还需开展更大样本量的多中心研究,以进一步探讨DPP-4i治疗引起Cr水平改变的临床意义。 展开更多
关键词 二肽肽酶4抑制 2型糖尿病 肌酐 随机对照试验
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甲状腺髓样癌血浆二肽基肽酶-4水平及临床意义
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作者 崔占斌 乔军利 +3 位作者 张丽丽 韩明强 毛梦轩 麻俊豪 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2024年第6期571-575,共5页
目的探究血浆二肽基肽酶-4(DPP4)与甲状腺髓样癌(MTC)术后无病生存期(DFS)、总生存期(OS)、生化治愈之间的关系。方法收集2012年至2022年在邢台市人民医院就诊的144例MTC患者,采用酶联免疫吸附法测定血浆DPP4水平,分析血浆DPP4水平与MT... 目的探究血浆二肽基肽酶-4(DPP4)与甲状腺髓样癌(MTC)术后无病生存期(DFS)、总生存期(OS)、生化治愈之间的关系。方法收集2012年至2022年在邢台市人民医院就诊的144例MTC患者,采用酶联免疫吸附法测定血浆DPP4水平,分析血浆DPP4水平与MTC临床病理特征以及预后的关系。结果MTC术后存活组(n=131)血浆DPP4水平显著低于死亡组(n=12),MTC术后未复发组(n=120)血浆DPP4水平显著低于复发组(n=23),差异均有统计学意义(P<0.001)。血浆DPP4水平与性别、肿瘤数目、淋巴结清扫总数、转移性淋巴结数量、甲状腺外扩张、病理T分期、病理N分期、生存和复发均有关(P<0.05)。Kaplan-Meier结果显示,血浆DPP4≥0.12 ng/L组MTC患者术后OS、DFS更低(P<0.05)。与获得生化治愈患者比较,未获得生化治愈患者术前血浆DPP4≥0.12 ng/L比例更高(P<0.001)。结论术前血浆DPP4水平升高与MTC患者预后不良有关,具有成为低侵入性预后生物标志物的潜力。 展开更多
关键词 甲状腺髓样癌 二肽肽酶-4 预后 生化治愈
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基于FAERS的二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂皮肤不良事件信号挖掘与评价
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作者 幸婷婷 陈光华 李文东 《中国药业》 CAS 2024年第2期105-109,共5页
目的为临床合理使用二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)抑制剂提供参考。方法通过美国食品和药物管理局药品不良事件报告系统(FAERS)收集2010年至2021年各季度以全球已上市DPP-4抑制剂为首要怀疑药物的药品不良事件(ADE)报告,采用报告比值比(ROR)法挖... 目的为临床合理使用二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)抑制剂提供参考。方法通过美国食品和药物管理局药品不良事件报告系统(FAERS)收集2010年至2021年各季度以全球已上市DPP-4抑制剂为首要怀疑药物的药品不良事件(ADE)报告,采用报告比值比(ROR)法挖掘DPP-4抑制剂的ADE信号,并利用《监管活动医学词典》(MedDRA)中的系统器官分类(SOC)提取并整理其中的皮肤ADE信号。结果以吉格列汀、奥格列汀、曲格列汀、安奈格列汀、依格列汀为首要怀疑药物的ADE报告数均为0份;以西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、替格列汀为首要怀疑药物的ADE报告数分别为192131,2034,6787,3635,4532,2份,对应的皮肤ADE信号数依次为20,4,15,10,14,0个,且其中分别有18,2,7,9,8,0个ADE信号未在相应药品说明书中提及。在发生皮肤ADE的患者中,阿格列汀用药患者女性多于男性,其余4种药物反之;年龄多在65岁以上;维格列汀用药时长集中在0.5~1年,其余4种药物的用药时长集中在半年内或1年以上;西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀用药剂量依次集中在100,50,5,25,5 mg/d。使用西格列汀、阿格列汀的患者临床结局大多为住院,其余3种药物多为其他临床结局。结论DPP-4抑制剂可致多种皮肤ADE,临床用药时应密切监测。 展开更多
关键词 二肽肽酶-抑制 皮肤不良事件 FAERS 报告比值比法 信号挖掘
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利用受体配体亲和技术筛选黄芩中血管紧张素转换酶2和二肽基肽酶4抑制剂
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作者 康健斌 张语迟 《长春中医药大学学报》 2024年第8期859-863,共5页
目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合... 目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合物。结果从黄芩中筛选出了5,7,2′,6′-4羟基黄酮、5,7,2′,5′-4羟基-8,6′-二甲氧基黄酮、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩素-6-O-葡萄糖醛酸苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、白杨素、千层纸素A,可以同时亲和抑制ACE2和DPP-4,具有潜在的抗新型冠状病毒的作用。结论从黄芩中筛选出与新型冠状病毒肺炎有关的靶蛋白抑制剂,具备潜在开发价值。 展开更多
关键词 受体配体亲和 血管紧张素转换酶2 二肽肽酶4 抑制
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芦笋水提物的不同膜分离部位对二肽基肽酶-Ⅳ活性的影响及其成分分析
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作者 戚志强 田颖刚 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2024年第20期34-41,共8页
为明确芦笋水提物中抑制二肽基肽酶-Ⅳ(Dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)活性的主要功能成分,本文通过膜分离技术,制备了五种截留分子量不同的芦笋水提物部位,包括>30、10~30、6~10、3~6和<3 kDa,并对各部位进行了DPP-4抑制效果比较... 为明确芦笋水提物中抑制二肽基肽酶-Ⅳ(Dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)活性的主要功能成分,本文通过膜分离技术,制备了五种截留分子量不同的芦笋水提物部位,包括>30、10~30、6~10、3~6和<3 kDa,并对各部位进行了DPP-4抑制效果比较,对其总皂苷、总黄酮、总多糖、总多酚、总氮含量进行了比较分析。结果显示,总氮含量与抑制率呈最高正相关性(P<0.01),截留分子量大于30 kDa(UAJ1)是总氮含量最高的部位并表现出最强的抑制作用,其IC_(50)值为8.19 mg/mL,属于混合型抑制类型。总多糖含量与抑制率呈极显著正相关性,但次之(P<0.01)。总多酚含量与抑制率也呈显著的正相关性(P<0.05),而总黄酮含量与抑制率呈极显著负相关性(P<0.01)。总皂苷与抑制率之间无显著相关性。综合以上结果,芦笋水提物中对DPP-4起主要抑制作用的组分为分子量大于30 kDa的蛋白组分。这一发现可为天然DPP-4抑制剂在降血糖保健食品及药物开发提供参考。 展开更多
关键词 芦笋水提物 二肽肽酶- 抑制作用 成分分析
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基于2型糖尿病小鼠模型探索生品黑豆、淡豆豉对二肽基肽酶-4活性的影响 被引量:2
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作者 刘晶 黄文娟 +3 位作者 卢军 张彦 范芳芳 赵生俊 《世界中医药》 CAS 2023年第1期70-74,80,共6页
目的:比较生品黑豆、淡豆豉对2型糖尿病小鼠模型二肽基肽酶-4(DPP-4)活性的影响。方法:建立高糖高脂饮食联合链脲佐菌素(STZ)诱导的2型糖尿病小鼠模型,造模成功后随机分成正常对照组、模型组、阳性对照组、生品黑豆低剂量组、生品黑豆... 目的:比较生品黑豆、淡豆豉对2型糖尿病小鼠模型二肽基肽酶-4(DPP-4)活性的影响。方法:建立高糖高脂饮食联合链脲佐菌素(STZ)诱导的2型糖尿病小鼠模型,造模成功后随机分成正常对照组、模型组、阳性对照组、生品黑豆低剂量组、生品黑豆中剂量组、生品黑豆高剂量组、淡豆豉低剂量组、淡豆豉中剂量组、淡豆豉高剂量组。给药期间监测动物血糖变化情况,采用酶法检测血清中总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,用酶联免疫吸附试验测定血清中DPP-4活性、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、葡萄糖依赖性胰岛素释放肽(GIP)水平。结果:药物干预期间,阳性对照组和淡豆豉高剂量组血糖下降最为显著(P<0.05)。与模型组比较,淡豆豉中剂量组中仅HDL-C水平相对升高,淡豆豉高剂量组中TC、TG、LDL-C、HDL-C水平均有明显变化(P<0.05);与模型组比较,阳性对照组、生品黑豆高剂量组、淡豆豉中剂量组、淡豆豉高剂量组小鼠血清中DPP-Ⅳ活性抑制率均有升高(P<0.01),阳性对照组和淡豆豉高剂量组GLP-1、GIP水平明显高于模型组(P<0.05)。结论:淡豆豉提取物能够降低2型糖尿病小鼠血糖、血脂等相关生化指标,对2型糖尿病小鼠DPP-4活性有抑制作用,同时可以提高GLP-1、GIP水平。 展开更多
关键词 淡豆豉 生品黑豆 二肽肽酶-4 胰高血糖素样肽-1 葡萄糖依赖性胰岛素释放肽 2型糖尿病小鼠 血糖 血脂
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多疾病治疗潜能:二肽基肽酶4抑制剂的应用
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作者 李甜甜 《临床医学进展》 2024年第7期1469-1477,共9页
二肽基肽酶4 (Dipeptidyl Peptidase-4, DPP4)是一种跨膜蛋白,具有多种生物学功能,如参与血糖调节、免疫调节和炎症反应。DPP4以膜结合和可溶形式存在,广泛分布于多种组织和体液中。而DPP4抑制剂通过延长胰高血糖素样肽-1 (Glucagon-lik... 二肽基肽酶4 (Dipeptidyl Peptidase-4, DPP4)是一种跨膜蛋白,具有多种生物学功能,如参与血糖调节、免疫调节和炎症反应。DPP4以膜结合和可溶形式存在,广泛分布于多种组织和体液中。而DPP4抑制剂通过延长胰高血糖素样肽-1 (Glucagon-like peptide-1, GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(Glucose- dependent insulinotropic polypeptide, GIP)的半衰期,有效控制2型糖尿病(Type 2 diabetes, T2DM)的血糖水平。此外,DPP4抑制剂在动脉粥样硬化(AS)、高血压、心力衰竭、血脂异常和神经退行性疾病等方面也展示出良好的治疗效果。本文综述了DPP4及其抑制剂在多种疾病中的作用机制和临床应用,探讨了其在现代医学中的潜在价值。 展开更多
关键词 二肽肽酶4 DPP4抑制 疾病
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HPLC-DAD法检测降糖类保健食品中非法添加的二肽基肽酶-4抑制剂和钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂
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作者 徐硕 徐文峰 +1 位作者 邝咏梅 金鹏飞 《中南药学》 2023年第7期1911-1916,共6页
目的利用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)技术,建立降糖类保健食品中可能添加的维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、恩格列净、达格列净、卡格列净和西格列汀等8种化学药物的检查方法。方法采用Agilent Zorbax C_(18)色... 目的利用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)技术,建立降糖类保健食品中可能添加的维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、恩格列净、达格列净、卡格列净和西格列汀等8种化学药物的检查方法。方法采用Agilent Zorbax C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢铵水溶液(含0.04%辛烷磺酸钠,用磷酸调pH至3.3)为流动相,进行梯度或等度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1),柱温25℃,检测波长为210、220 nm。结果8种化学成分在对应质量浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r≥0.9999);低、中、高3个质量浓度的平均回收率均在98.8%~100.7%,RSD在0.44%~0.76%;精密度和稳定性良好,RSD均小于1.0%;检测限为0.022~0.54μg·mL^(-1);定量限为0.070~1.7μg·mL^(-1)。结论该方法简便、准确、易于推广,适用于降糖类保健食品中8种可能非法添加的新型降糖化学药物的检测。 展开更多
关键词 高效液相色谱-二极管阵列检测器 保健食品 非法添加 二肽肽酶-4(DPP-4)抑制 -葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制
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二肽基肽酶4抑制剂联合二甲双胍治疗初诊2型糖尿病患者的效果
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作者 宋云红 刘亚楠 张宗丽 《国际医药卫生导报》 2023年第6期836-838,共3页
目的探讨二肽基肽酶4抑制剂联合二甲双胍治疗初诊2型糖尿病患者的效果。方法选取2019年1月至2022年1月济南市妇幼保健院收治的82例初诊2型糖尿病患者进行随机对照试验。采用随机数字表法将其分为对照组和观察组,各41例。对照组男性20例... 目的探讨二肽基肽酶4抑制剂联合二甲双胍治疗初诊2型糖尿病患者的效果。方法选取2019年1月至2022年1月济南市妇幼保健院收治的82例初诊2型糖尿病患者进行随机对照试验。采用随机数字表法将其分为对照组和观察组,各41例。对照组男性20例、女性21例,年龄(61.59±4.15)岁,病程(6.56±1.52)个月。观察组男性21例,女性20例,年龄(61.56±4.14)岁,病程(6.52±1.53)个月。对照组采用常规干预+二甲双胍治疗,观察组采用常规干预+二甲双胍+捷诺维治疗,两组均持续治疗3个月。比较两组治疗前、后血清空腹血糖(fasting plasma glucose,FPG)、餐后2 h血糖(2-hour postprandial blood glucose,2hPG)、空腹胰岛素(freight information system,FINS)、胰岛素抵抗指数(homeostasis model assessment for insulin resistance,HOMA-IR)、胰岛β细胞指数(homeostasis model assessment-β,HOMA-β)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、超敏C反应蛋白(hypersensitive-C-reactive-protein,hs-CRP)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)水平以及治疗期间不良反应发生情况。采用t检验和χ^(2)检验。结果治疗后,观察组FPG(t=6.613,P<0.001)、2hPG(t=4.723,P<0.001)、HOMA-IR(t=12.944,P<0.001)、TNF-α(t=11.030,P<0.001)、hs-CRP(t=5.800,P<0.001)、IL-6(t=13.477,P<0.001)水平低于对照组,血清HOMA-β(t=10.611,P<0.001)、FINS(t=12.122,P<0.001)水平高于对照组。治疗期间,观察组不良反应总发生率低于对照组[4.88%(2/41)比19.51%(8/41)],差异有统计学意义(χ^(2)=4.100,P=0.043)。结论二肽基肽酶4抑制剂联合二甲双胍治疗初诊2型糖尿病患者有助于稳定血糖水平,减少不良反应发生,降低炎性反应,改善患者胰岛功能。 展开更多
关键词 2型糖尿病 二肽肽酶4抑制 二甲双胍 血糖 胰岛功能
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含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的合成及其降血糖活性 被引量:1
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作者 罗杰 赵桂龙 +3 位作者 王玉丽 邵华 曲宝涵 汤立达 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期41-44,61,共5页
设计并合成了一系列含多氟的4-甲基噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(6a~6i),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。以西他列汀为阳性对照药,采用小鼠体内口服葡萄糖耐受量法测试,结果显示6c和6h具有明显的降血糖作用。
关键词 多氟 4-噻唑 二肽肽酶 合成 降血糖活性
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二肽基肽酶4抑制剂在风湿免疫病中的潜在作用 被引量:1
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作者 李新露 黄劼 +1 位作者 董凌莉 钟继新 《医药导报》 CAS 北大核心 2023年第2期166-172,共7页
二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂已广泛应用于2型糖尿病的二线治疗。DPP4抑制剂通过抑制DPP4酶提高循环中的肠促胰岛素激素、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的完整生物活性形式水平。风湿免疫病是一组主要累及骨、关... 二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂已广泛应用于2型糖尿病的二线治疗。DPP4抑制剂通过抑制DPP4酶提高循环中的肠促胰岛素激素、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的完整生物活性形式水平。风湿免疫病是一组主要累及骨、关节和软组织的疾病,与自身免疫系统相关,造成关节等多个器官系统的损伤。免疫系统拥有复杂而精密的调控机制,因此在风湿免疫病治疗方面更需要个体化和精准化。随着近年来DPP4在纤维化和免疫调节中的作用被发现,DPP4抑制剂与风湿性疾病间的关系也越来越受到关注。该文综述DPP4抑制剂在免疫调控及风湿性疾病中应用的最新进展,为临床治疗中DPP4抑制剂的选择提供参考。 展开更多
关键词 二肽肽酶4抑制 免疫调控 风湿性疾病
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治疗2型糖尿病新药二肽基肽酶-4抑制药阿格列汀 被引量:15
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作者 安富荣 崔岚 王勤 《中国药师》 CAS 2012年第1期116-118,共3页
2型糖尿病是以糖代谢自身稳定控制功能受损而致高血糖为特征的综合征,约占所有糖尿病病例的90%。目前临床上常用的口服降血糖药主要包括双胍类、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、格列奈类以及“一糖苷酶抑制药等。近年来,随着对2型糖尿病病... 2型糖尿病是以糖代谢自身稳定控制功能受损而致高血糖为特征的综合征,约占所有糖尿病病例的90%。目前临床上常用的口服降血糖药主要包括双胍类、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、格列奈类以及“一糖苷酶抑制药等。近年来,随着对2型糖尿病病理生理机制的深入研究,新的口服降糖药物的研究开发为2型糖尿病的治疗提供了更多更好的治疗选择。 展开更多
关键词 阿格列汀 2型糖尿病 二肽肽酶-4抑制 临床研究
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二肽基肽酶-4抑制剂构效关系研究进展 被引量:10
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作者 郝群 蔡正艳 周伟澄 《世界临床药物》 CAS 2009年第8期487-497,共11页
二肽基肽酶-4(DPP-4)是治疗2型糖尿病的新靶点,强效和选择性DPP-4抑制剂已成为糖尿病治疗新药的开发热点。本文以已上市或进入Ⅲ期临床研究的DPP-4抑制剂为切入点,综述最近几年小分子DPP-4抑制剂的构效关系研究进展。
关键词 糖尿病 二肽肽酶-4 抑制 构效
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胰高血糖素样肽和二肽基肽酶⁃4抑制剂在炎症性肠病治疗中的研究进展
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作者 赵可可 高鸿亮 《胃肠病学》 北大核心 2023年第11期683-687,共5页
炎症性肠病(IBD)是一种非特异性、易复发的慢性肠道炎症性疾病,主要包括溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD),其病因和发病机制尚未完全阐明,但目前认为与环境、遗传、免疫反应异常等因素有关。目前IBD已成为全球范围内备受关注的疾病,根据... 炎症性肠病(IBD)是一种非特异性、易复发的慢性肠道炎症性疾病,主要包括溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD),其病因和发病机制尚未完全阐明,但目前认为与环境、遗传、免疫反应异常等因素有关。目前IBD已成为全球范围内备受关注的疾病,根据流行病学资料显示,IBD发病率在我国呈逐年上升趋势。但迄今为止,尚无能够完全治愈该疾病的药物。最近,胰高血糖素样肽(GLP)及其降解酶抑制剂二肽基肽酶⁃4(DPP⁃4)抑制剂在IBD治疗中引起了广泛研究和关注。本文就GLP和DPP⁃4抑制剂在IBD治疗中的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽1 胰高血糖素样肽2 二肽肽酶4抑制 炎症性肠病 治疗
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二肽基肽酶-4抑制剂研究进展 被引量:3
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作者 孟祥国 蔡正艳 周伟澄 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2013年第5期530-540,共11页
二肽基肽酶4 (DPP-4)抑制剂是近年降血糖药物领域研究的前沿,因其具有改善2型糖尿病患者的血糖控制并减少低血糖和体质量增加风险的特点而备受青睐.大量结构新颖、高活性、高选择性的DPP-4抑制剂不断涌现.本文根据化合物的结构特征,将... 二肽基肽酶4 (DPP-4)抑制剂是近年降血糖药物领域研究的前沿,因其具有改善2型糖尿病患者的血糖控制并减少低血糖和体质量增加风险的特点而备受青睐.大量结构新颖、高活性、高选择性的DPP-4抑制剂不断涌现.本文根据化合物的结构特征,将2008 ~2013年报道的DPP4抑制剂分为拟肽类和非肽类做一综述. 展开更多
关键词 二肽肽酶4 二肽肽酶-4抑制 降糖药物 结构
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三种乳源生物活性肽的二肽基肽酶-Ⅳ抑制活性研究 被引量:4
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作者 陈静 李婉如 +5 位作者 李阜烁 汪超 范梦珠 占东升 李锡安 张少辉 《中国乳品工业》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期4-8,共5页
通过从分化成熟的人克隆结肠腺癌细胞(Caco-2细胞)中提取二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)建立体外筛选DPP-Ⅳ抑制剂的模型,用Ile-Pro-Ile(IPI)作为阳性对照测定其半抑制质量浓度(IC_(50))评价该模型,并测定3种来源于酪蛋白的四肽Leu-Pro-Leu-Pro(... 通过从分化成熟的人克隆结肠腺癌细胞(Caco-2细胞)中提取二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)建立体外筛选DPP-Ⅳ抑制剂的模型,用Ile-Pro-Ile(IPI)作为阳性对照测定其半抑制质量浓度(IC_(50))评价该模型,并测定3种来源于酪蛋白的四肽Leu-Pro-Leu-Pro(LPLP)、Gln-Glu-Pro-Val(QEPV)和Asp-Gln-Leu-Gln(DELQ)的抑制率,研究了DPP-Ⅳ抑制肽的抑制类型和复合抑制作用。实验结果表明:IPI的IC_(50)为(31.51±1.51)μg/m L,与文献报道的相近,证明该模型可以应用于DPP-Ⅳ抑制剂的筛选;LPLP的IC_(50)为(0.84±0.06)mg/m L,QEPV的IC_(50)为(14.45±1.07)mg/m L而DELQ的IC_(50)大于100 mg/m L,即LPLP和QEPV具有一定的抑制作用;LPLP和QEPV的作用均为非竞争性机制,并且两种多肽联合对DPP-Ⅳ抑制作用为协同抑制作用。 展开更多
关键词 生物活性 人克隆结肠腺癌细胞 二肽肽酶-抑制模型 复合作用
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2014—2018年我国七城市二肽基肽酶Ⅳ抑制剂和胰高血糖素样肽1受体激动剂及钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂使用情况调查 被引量:5
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作者 周洋 石秀锦 +3 位作者 彭文星 林阳 魏娟娟 方振威 《中国医药》 2020年第1期130-134,共5页
目的通过调查我国7个城市二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(DPP-4i)和胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)及钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)的使用情况及用药趋势,为促进药物合理使用提供基础参考数据。方法数据来源于2014年1月至2018年12月中... 目的通过调查我国7个城市二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(DPP-4i)和胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)及钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)的使用情况及用药趋势,为促进药物合理使用提供基础参考数据。方法数据来源于2014年1月至2018年12月中国药学会医院药学专业委员会"医院处方分析合作项目"收集的我国7个城市中87家各级样本医疗卫生机构的抽样处方,对患者用药情况进行分析。结果5年来,7个城市DPP-4i,GLP-1RA,SGLT2i这3类降糖药物的销售金额呈逐年上升趋势,2018年药品销售金额中,DPP-4i(1643.81万元)>GLP-1RA(394.56万元)>SGLT2i(48.23万元)。药品销售金额排名前5位分别为西格列汀(828.63万元)、沙格列汀(393.12万元)、利拉鲁肽(375.97万元)、维格列汀(188.15万元)、利格列汀(131.15万元)。结论2014-2018年我国7城市DPP-4i、GLP-1RA和SGLT2i这3类新型降糖药物的使用较为合理,临床治疗中医师优先选择疗效和经济性较好的品种。 展开更多
关键词 二肽肽酶抑制 胰高血糖素样肽1受体激动剂 -葡萄糖共转运蛋白2抑制 降糖药 使用现状
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