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5个原研二肽基肽酶4抑制剂的综合评价
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作者 李力任 阮洁 +15 位作者 朱柏霖 张琳 钟询龙 何关生 李晓曦 朱晓冉 刘腾 王若伦 林阳 金鹏飞 王建华 郑萍 刘世霆 董占军 李亦蕾 赵志刚 《中国医院用药评价与分析》 2024年第8期989-994,共6页
目的:对5个原研二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂进行可量化的客观评价,为医疗机构遴选药品提供量化参考,为临床药品选择提供依据。方法:应用《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》(以下简称“指南”)的评价体系,对5个原研DPP-4抑制... 目的:对5个原研二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂进行可量化的客观评价,为医疗机构遴选药品提供量化参考,为临床药品选择提供依据。方法:应用《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》(以下简称“指南”)的评价体系,对5个原研DPP-4抑制剂的药学特性、有效性、安全性、经济性和其他属性等5个维度进行量化打分。结果:所有纳入评价的DPP-4抑制剂的评分均>70分,依次为西格列汀79.0分、维格列汀72.8分、沙格列汀76.1分、利格列汀78.7分、阿格列汀76.9分。结论:基于指南的标准,本次评价涉及的5个原研DPP-4抑制剂的评价结论均为“保留”,强推荐。但是,本次药品评价维度较多,涉及药品在各维度均有不同的优势,各医疗机构可根据评价细则及权重,按照医疗机构特点和实际需求对评价结果进行采用。 展开更多
关键词 二肽肽酶4抑制 评价 遴选
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基于医院卫生技术评估的5种二肽基肽酶4抑制剂的临床应用情况
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作者 张俊珂 王晓娟 +2 位作者 鲁憬莉 张瑞 郝洁 《河南医学研究》 CAS 2024年第4期614-620,共7页
目的通过医院卫生技术评估(HB-HTA)对5种二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)(西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀)进行评估,为医疗机构药品的遴选、临床的合理安全使用提供依据。方法通过HB-HTA,依照百分制评分体系,参考药品说... 目的通过医院卫生技术评估(HB-HTA)对5种二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)(西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀)进行评估,为医疗机构药品的遴选、临床的合理安全使用提供依据。方法通过HB-HTA,依照百分制评分体系,参考药品说明书、临床指南和文献,从安全性、有效性、经济型、创新性、适宜性和可及性等方面分别对5种DPP-4i进行评估。结果西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀得分分别为85.0、75.0、77.0、80.0、78.5分。评分差异主要在安全性、经济性、适宜性和可及性方面。西格列汀综合得分最高。结论HB-HTA评估DPP-4i结果比较合理,为医院药品遴选、安全合理使用提供依据。 展开更多
关键词 医院卫生技术评估 药品遴选 二肽肽酶4抑制 药品安全性 药品有效性
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利用受体配体亲和技术筛选黄芩中血管紧张素转换酶2和二肽基肽酶4抑制剂
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作者 康健斌 张语迟 《长春中医药大学学报》 2024年第8期859-863,共5页
目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合... 目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合物。结果从黄芩中筛选出了5,7,2′,6′-4羟基黄酮、5,7,2′,5′-4羟基-8,6′-二甲氧基黄酮、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩素-6-O-葡萄糖醛酸苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、白杨素、千层纸素A,可以同时亲和抑制ACE2和DPP-4,具有潜在的抗新型冠状病毒的作用。结论从黄芩中筛选出与新型冠状病毒肺炎有关的靶蛋白抑制剂,具备潜在开发价值。 展开更多
关键词 受体配体亲和 血管紧张素转换酶2 二肽肽酶4 抑制
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二肽基肽酶4抑制剂对2型糖尿病患者肌酐水平影响的Meta分析
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作者 尚蓓蓓 杨禹 +2 位作者 刘长彬 张冬雷 柳鑫 《中国动脉硬化杂志》 CAS 2024年第8期697-704,共8页
[目的]探讨二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)对2型糖尿病(T2DM)患者血清肌酐(Cr)的影响。[方法]系统检索PubMed、Embase、Cochrane Library和Web of Science数据库,纳入DPP-4i治疗T2DM患者调节Cr的随机对照试验(RCT)。采用固定效应或随机效应... [目的]探讨二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i)对2型糖尿病(T2DM)患者血清肌酐(Cr)的影响。[方法]系统检索PubMed、Embase、Cochrane Library和Web of Science数据库,纳入DPP-4i治疗T2DM患者调节Cr的随机对照试验(RCT)。采用固定效应或随机效应模型进行数据拟合,采用I^(2)指数定量评价异质性,使用标准方法进行敏感性分析和发表偏倚检验。[结果]经系统检索数据库,纳入12项RCT,共计2276名受试者。由于潜在异质性的原因,故采用随机效应模型进行数据拟合,DPP-4i治疗可轻度提高T2DM患者的Cr水平(WMD:0.15 mg/L,95%CI:0.03~0.27,I^(2)=18%,P=0.02),结果具有统计学差异。根据敏感性测试,Meta分析其结果较为可靠。同时进行Begg’s与Egger’s检验,未见发表偏倚。[结论]T2DM患者应用DPP-4i进行降糖治疗,可能会出现血Cr水平轻度升高。未来还需开展更大样本量的多中心研究,以进一步探讨DPP-4i治疗引起Cr水平改变的临床意义。 展开更多
关键词 二肽肽酶4抑制 2型糖尿病 肌酐 随机对照试验
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珍珠蚌肉二肽基肽酶-IV抑制肽的制备与分离
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作者 张楚涵 陈寅格 +4 位作者 马婷 翁凌 张凌晶 张根芳 曹敏杰 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第17期63-70,共8页
目的:以珍珠蚌肉为原料制备对二肽基肽酶(dipeptidyl peptidase,DPP)-IV具有抑制作用的生物活性肽。方法:利用两步酶解法并优化珍珠蚌肉酶解条件,筛选体外DPP-IV抑制活性较高组分进行超滤膜浓缩,Superdex^(TM) peptide 10/300 GL凝胶柱... 目的:以珍珠蚌肉为原料制备对二肽基肽酶(dipeptidyl peptidase,DPP)-IV具有抑制作用的生物活性肽。方法:利用两步酶解法并优化珍珠蚌肉酶解条件,筛选体外DPP-IV抑制活性较高组分进行超滤膜浓缩,Superdex^(TM) peptide 10/300 GL凝胶柱层析与反相高效液相色谱(reverse phase-high performance liquid chromatography,RP-HPLC)技术分离纯化出酶解液中的DPP-IV抑制肽,最终通过液相色谱-串联质谱鉴定其氨基酸序列。结果:中性蛋白酶与碱性蛋白酶对珍珠蚌肉均有良好降解效果,经3 kDa超滤膜浓缩后,酶解产物的DPP-IV抑制率可达67.4%。通过凝胶过滤柱和RP-HPLC进一步分离纯化出6个活性较高的肽段,序列分别为FNAPAM、FIPNY、IYNPPTPF、LAMPYP、FFVVMP和LAGMP。进一步,以分子对接的方式分析6个肽段与DPP-IV的相互作用关系。结论:本研究利用珍珠蚌肉制备DPP-IV抑制肽,可为以水产加工副产物为原料制备功能性食品提供理论参考。 展开更多
关键词 珍珠蚌 酶解 分离纯化 二肽肽酶-iv 抑制
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基于FAERS的二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂皮肤不良事件信号挖掘与评价
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作者 幸婷婷 陈光华 李文东 《中国药业》 CAS 2024年第2期105-109,共5页
目的为临床合理使用二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)抑制剂提供参考。方法通过美国食品和药物管理局药品不良事件报告系统(FAERS)收集2010年至2021年各季度以全球已上市DPP-4抑制剂为首要怀疑药物的药品不良事件(ADE)报告,采用报告比值比(ROR)法挖... 目的为临床合理使用二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)抑制剂提供参考。方法通过美国食品和药物管理局药品不良事件报告系统(FAERS)收集2010年至2021年各季度以全球已上市DPP-4抑制剂为首要怀疑药物的药品不良事件(ADE)报告,采用报告比值比(ROR)法挖掘DPP-4抑制剂的ADE信号,并利用《监管活动医学词典》(MedDRA)中的系统器官分类(SOC)提取并整理其中的皮肤ADE信号。结果以吉格列汀、奥格列汀、曲格列汀、安奈格列汀、依格列汀为首要怀疑药物的ADE报告数均为0份;以西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、替格列汀为首要怀疑药物的ADE报告数分别为192131,2034,6787,3635,4532,2份,对应的皮肤ADE信号数依次为20,4,15,10,14,0个,且其中分别有18,2,7,9,8,0个ADE信号未在相应药品说明书中提及。在发生皮肤ADE的患者中,阿格列汀用药患者女性多于男性,其余4种药物反之;年龄多在65岁以上;维格列汀用药时长集中在0.5~1年,其余4种药物的用药时长集中在半年内或1年以上;西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀用药剂量依次集中在100,50,5,25,5 mg/d。使用西格列汀、阿格列汀的患者临床结局大多为住院,其余3种药物多为其他临床结局。结论DPP-4抑制剂可致多种皮肤ADE,临床用药时应密切监测。 展开更多
关键词 二肽肽酶-Ⅳ抑制 皮肤不良事件 FAERS 报告比值比法 信号挖掘
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二肽基肽酶I抑制剂的研究进展
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作者 吴丹 陈星 +1 位作者 范高福 刘修树 《汕头大学学报(自然科学版)》 2024年第2期45-58,共14页
中性粒细胞是先天免疫系统的重要组成部分,其功能失调和多种疾病密切相关.二肽基肽酶I是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶,介导中性粒细胞相关炎症过程,在多种炎症性疾病中发挥关键作用,因此成为炎症性疾病治疗药物开发的新颖靶点.文章从基于... 中性粒细胞是先天免疫系统的重要组成部分,其功能失调和多种疾病密切相关.二肽基肽酶I是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶,介导中性粒细胞相关炎症过程,在多种炎症性疾病中发挥关键作用,因此成为炎症性疾病治疗药物开发的新颖靶点.文章从基于经验的药物设计、基于靶标的理性设计和靶标设计位点新选择三个方面综述了二肽基肽酶I抑制剂的研究进展,旨在为开发新型高效、低毒的二肽基肽酶I抑制剂提供参考. 展开更多
关键词 二肽肽酶I 抑制 中性粒细胞 炎症性疾病
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二肽基肽酶4抑制剂对血糖控制不佳2型糖尿病患者的疗效及对复合非致命性心血管事件的影响
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作者 欧阳海燕 郑晓红 +1 位作者 李怡然 耿瑞慧 《转化医学杂志》 2024年第3期412-416,共5页
目的 探讨二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂对血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者的疗效及对复合非致命性心血管事件的影响。方法 选取2021年2月至2023年2月在武警第一机动总队医院及武警第二机动总队医院内分泌科采用二甲双胍+阿卡波糖治疗效... 目的 探讨二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂对血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者的疗效及对复合非致命性心血管事件的影响。方法 选取2021年2月至2023年2月在武警第一机动总队医院及武警第二机动总队医院内分泌科采用二甲双胍+阿卡波糖治疗效果不佳的T2DM患者130例作为研究对象,采用随机数字表法分为DPP4组(二甲双胍+阿卡波糖+DPP4抑制剂)和胰岛素组(二甲双胍+阿卡波糖+胰岛素),各65例,均连续治疗12个月。观察2组血糖指标、血脂指标、氧化应激指标变化及非致命性心血管事件发生情况。结果 DPP4组患者非致命性心血管事件发生率低于胰岛素组,差异具有统计学意义(P <0.05)。2组治疗后空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、丙二醛(MDA)、过氧化脂质(LPO)、活性氧(ROS)水平均较治疗前降低(P <0.05),且DPP4组治疗后MDA、ROS水平均低于胰岛素组,比较差异均有统计学意义(P <0.05)。2组治疗后高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平均较治疗前升高,且DPP4组治疗后GSH-Px高于胰岛素组,差异均有统计学意义(P <0.05)。结论 二甲双胍+阿卡波糖治疗后血糖控制不佳的T2DM患者联合应用DPP4抑制剂与胰岛素的效果相近,但是前者更有利于改善患者的氧化应激状态,并可降低非致命性心血管事件发生率。 展开更多
关键词 糖尿病 2型 二肽肽酶4抑制 二甲双胍 阿卡波糖 血糖控制 非致命性心血管事件 氧化性应激 疗效对比研究
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多疾病治疗潜能:二肽基肽酶4抑制剂的应用
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作者 李甜甜 《临床医学进展》 2024年第7期1469-1477,共9页
二肽基肽酶4 (Dipeptidyl Peptidase-4, DPP4)是一种跨膜蛋白,具有多种生物学功能,如参与血糖调节、免疫调节和炎症反应。DPP4以膜结合和可溶形式存在,广泛分布于多种组织和体液中。而DPP4抑制剂通过延长胰高血糖素样肽-1 (Glucagon-lik... 二肽基肽酶4 (Dipeptidyl Peptidase-4, DPP4)是一种跨膜蛋白,具有多种生物学功能,如参与血糖调节、免疫调节和炎症反应。DPP4以膜结合和可溶形式存在,广泛分布于多种组织和体液中。而DPP4抑制剂通过延长胰高血糖素样肽-1 (Glucagon-like peptide-1, GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(Glucose- dependent insulinotropic polypeptide, GIP)的半衰期,有效控制2型糖尿病(Type 2 diabetes, T2DM)的血糖水平。此外,DPP4抑制剂在动脉粥样硬化(AS)、高血压、心力衰竭、血脂异常和神经退行性疾病等方面也展示出良好的治疗效果。本文综述了DPP4及其抑制剂在多种疾病中的作用机制和临床应用,探讨了其在现代医学中的潜在价值。 展开更多
关键词 二肽肽酶4 DPP4抑制 疾病
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胃旁路术与二肽基肽酶-IV抑制剂治疗对2型糖尿病患者血糖及肠促胰素水平的影响 被引量:1
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作者 王大会 沈未 +1 位作者 王春红 贾佳 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第6期682-686,共5页
目的:观察胃肠旁路术与应用二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂治疗后的2型糖尿病患者糖脂代谢变化及肠-胰岛轴激素分泌,进一步了解术后代谢改变机制。方法:符合入选条件的75例2型糖尿病患者随机分两组:胃肠旁路术组(n=42)与DPP-IV抑制剂治疗... 目的:观察胃肠旁路术与应用二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂治疗后的2型糖尿病患者糖脂代谢变化及肠-胰岛轴激素分泌,进一步了解术后代谢改变机制。方法:符合入选条件的75例2型糖尿病患者随机分两组:胃肠旁路术组(n=42)与DPP-IV抑制剂治疗组(n=33)。观察并比较治疗后各项代谢指标的改变。结果:两组血糖均有明显下降。胃肠旁路术组患者血糖、血脂、体质量较治疗前均显著下降;DPP-IV抑制剂治疗组体质量、血脂下降较治疗前差异无统计学意义。胃肠旁路术组饮食刺激后胰升糖素样肽-1(GLP-1)水平增加。结论:术后肠促胰素水平的增加可能对糖尿病患者血糖、血脂水平的下降起关键作用。手术治疗明显优于DPP-IV抑制剂治疗。 展开更多
关键词 胃旁路术 2型糖尿病 葡萄糖依赖促胰岛素分泌多肽 胰升糖素样肽-1 二肽肽酶-iv 抑制
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2型糖尿病患者单用二甲双胍血糖控制不佳加用二肽基肽酶-4抑制剂西格列汀疗效观察 被引量:15
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作者 吴德云 马维青 +4 位作者 汪沪光 吕芳 王国娟 胡国平 司玮 《临床荟萃》 CAS 2011年第20期1762-1764,共3页
目的观察单用二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者加用西格列汀后血糖控制的有效性和安全性。方法选择30例单用二甲双胍(1 500mg/d)血糖控制不佳的T2DM患者(HbA1c 7%~10%),加服西格列汀100mg/d,持续治疗12周。结果加用西格列汀1... 目的观察单用二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者加用西格列汀后血糖控制的有效性和安全性。方法选择30例单用二甲双胍(1 500mg/d)血糖控制不佳的T2DM患者(HbA1c 7%~10%),加服西格列汀100mg/d,持续治疗12周。结果加用西格列汀100mg/d,HbA1c、空腹血糖、餐后2小时血糖、稳态模型评估胰岛素抵抗(HOMA-IR)、血清甘油三脂及总胆固醇显著降低(P<0.05或<0.01),空腹胰岛素、稳态模型评估β细胞功能(HOMA-β)显著提高(P<0.05或<0.01)。加用西格列汀后低血糖风险低,胃肠道不良反应少。结论单用二甲双胍血糖控制不佳的T2DM患者加用西格列汀100mg/d后,能有效控制血糖,且耐受性良好。 展开更多
关键词 糖尿病 2型 二甲双胍 二肽肽酶抑制 西格列汀
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二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展 被引量:11
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作者 李祎亮 王菊仙 +3 位作者 吴香玫 邹美香 李卓荣 王玉成 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第20期1739-1745,共7页
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素,它通过刺激和保护胰岛β细胞,促进胰岛素的合成和分泌,降低餐后血糖。二肽基肽酶Ⅳ(DPP-IV)抑制剂能增强GLP-1的活性,降低2型糖尿病患者的高血糖症状,是一类新型的抗糖尿病治疗药物。临床研究... 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素,它通过刺激和保护胰岛β细胞,促进胰岛素的合成和分泌,降低餐后血糖。二肽基肽酶Ⅳ(DPP-IV)抑制剂能增强GLP-1的活性,降低2型糖尿病患者的高血糖症状,是一类新型的抗糖尿病治疗药物。临床研究表明DPP-IV单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有明显的降血糖作用,具有治疗效果显著、服用安全,耐受性好,不良反应少等特点,近年来已经成为糖尿病药物研究开发的热点。文中就其作用机制、国内外开发现状、构效关系及研究进展等进行综述。 展开更多
关键词 二肽肽酶抑制 2型糖尿病 胰高血糖样肽-1
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二肽基肽酶Ⅳ酶抑制剂对早期糖尿病肾病患者血糖及胱抑素C水平的影响 被引量:9
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作者 王海静 周玉萍 杨连伟 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期1109-1111,共3页
目的探讨二肽基肽酶(DPP)-Ⅳ抑制剂(沙格列汀)对早期糖尿病肾病(DN)患者血糖及胱抑素C(Cys-C)的影响。方法将62例早期DN患者(Hb A1c>7.5%)根据是否应用沙格列汀分为常规治疗组和沙格列汀组,观察治疗12 w前后Hb A1c、Cys-C水平,同时... 目的探讨二肽基肽酶(DPP)-Ⅳ抑制剂(沙格列汀)对早期糖尿病肾病(DN)患者血糖及胱抑素C(Cys-C)的影响。方法将62例早期DN患者(Hb A1c>7.5%)根据是否应用沙格列汀分为常规治疗组和沙格列汀组,观察治疗12 w前后Hb A1c、Cys-C水平,同时观察空腹血糖(FPG)及餐后2 h血糖(2 h PG)、症状性低血糖发作频次、体重指数(BMI)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、尿微量白蛋白(MA)及尿肌酐清除率(ACR)等指标变化。结果两组患者治疗前性别、年龄、BMI、Hb A1c、血脂、MA、ACR无统计学差异(P>0.05)。治疗后沙格列汀组Hb A1c、Cys-C、2 h PG水平较常规治疗组及本组治疗前降低(P<0.05),沙格列汀组FPG、TC、TG、LDL-C、MA及ACR与常规治疗组及本组治疗前无统计学差异(P>0.05)。结论加用DPP-Ⅳ酶抑制剂治疗可能有利于早期DN患者血糖控制,且不增加低血糖发生风险,可降低Cys-C水平,对血脂、肾脏相关指标无不良影响。 展开更多
关键词 二肽肽酶-Ⅳ酶抑制 2型糖尿病 糖尿病肾病 血糖 胱抑素C
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老年2型糖尿病患者胰岛素加用二肽基肽酶Ⅳ抑制剂治疗的安全性及疗效 被引量:6
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作者 杜玉茗 宋利华 +1 位作者 尚涛 杜建鹏 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期2688-2689,共2页
目的探讨胰岛素治疗基础上加用二肽基肽酶(DPP)-Ⅳ抑制剂较单纯胰岛素治疗对老年2型糖尿病(T2DM)患者血糖控制是否更安全且有效。方法 72例糖化血红蛋白(HbA1c)≥9.0%老年2型糖尿病患者按2:1比例随机分为联合组(n=48)和胰岛素组(n=24),... 目的探讨胰岛素治疗基础上加用二肽基肽酶(DPP)-Ⅳ抑制剂较单纯胰岛素治疗对老年2型糖尿病(T2DM)患者血糖控制是否更安全且有效。方法 72例糖化血红蛋白(HbA1c)≥9.0%老年2型糖尿病患者按2:1比例随机分为联合组(n=48)和胰岛素组(n=24),在原预混胰岛素70/30治疗基础上联合组加服DPP-Ⅳ抑制剂利格列汀口服治疗,胰岛素组根据病情继续原预混胰岛素治疗或改为其他种类胰岛素进行单纯胰岛素治疗,观察治疗12 w前后空腹血糖(FPG)、餐后血糖(PG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、腰臀比(WHR)以及血压、血脂变化,比较两组达标时间、胰岛素用量和低血糖发生次数等其他不良反应。结果两组心、肝、肾功能皆正常,血、尿常规治疗前后比较无显著异常。联合组低血糖出现次数显著少于单纯胰岛素组(P<0.01),皆无严重低血糖发生。两组FPG皆较治疗前明显下降(P<0.05),联合组2 h PG、HbA1c、血糖达标时间、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)皆明显低于胰岛素组(P<0.05),WHR、平均胰岛素日用量皆较胰岛素组显著降低(P<0.01;P<0.001),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)明显高于胰岛素组(P<0.01)。结论对老年T2DM患者在胰岛素治疗基础上加服DPP-Ⅳ抑制剂血糖控制效果明显优于单纯胰岛素治疗,胰岛素用量减少,中心性肥胖、血压和血脂改善,低血糖发生率降低。 展开更多
关键词 2型糖尿病 二肽肽酶(DPP)-Ⅳ抑制 胰岛素 低血糖 胰岛素用量
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以动态血糖监测系统监测二肽基肽酶Ⅳ抑制剂对脆性糖尿病患者血糖波动影响 被引量:10
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作者 李征寒 徐滨华 +1 位作者 王晶 王葳 《中国医药导报》 CAS 2017年第30期70-73,84,共5页
目的观察二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂联合胰岛素四次强化对脆性糖尿病患者血糖波动的影响。方法选取2013年5月~2016年10月哈尔滨市第一医院门诊及住院的脆性糖尿病患者72例,所有患者给予胰岛素四次强化(门冬胰岛素/赖脯胰岛素+甘精胰岛素... 目的观察二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂联合胰岛素四次强化对脆性糖尿病患者血糖波动的影响。方法选取2013年5月~2016年10月哈尔滨市第一医院门诊及住院的脆性糖尿病患者72例,所有患者给予胰岛素四次强化(门冬胰岛素/赖脯胰岛素+甘精胰岛素/地特胰岛素)治疗并采用CGMS连续监测血糖3 d,3 d后依据随机数字表法分为DPP-4组和对照组,每组36例。对照组继续应用上述降糖方案,DPP-4组则在此基础上加用沙格列汀5 mg/d,分组前、分组后1~3 d及分组后13~15 d亦以CGMS连续监测血糖。比较两组血糖波动[平均血糖波动幅度(MAGE)、血糖水平标准差(SDBG)、最大血糖波动幅度(LAGE)、平均血糖水平(MBG)、血糖>10.0 mmol/L的时间百分率(PT10.0)、血糖<3.9 mmol/L时间百分率(PT3.9)]、胰岛素用量以及基础C肽(FC-P)水平。结果组内比较:DPP-4组分组后1~3 d的MAGE、MBG、LAGE、PT10.0、PT3.9均较分组前降低(P<0.05),分组后13~15 d各项血糖波动指标均较分组前明显降低(P<0.01);对照组分组后1~3 d各项血糖波动指标较分组前差异无统计学意义(P>0.05),分组后13~15 d的MBG、LAGE、PT10.0较分组前降低(P<0.05)。组间比较:分组后1~3 d,DPP-4组MAGE、LAGE、PT10.0较对照组降低(P<0.05);分组后13~15 d,DPP-4组各项血糖波动指标均较对照组显著降低(P<0.05或P<0.01)。DPP-4组分组后15 d胰岛素用量均较分组前明显减少(P<0.01);两组分组后15 d胰岛素用量比较差异有高度统计学意义(P<0.01);两组分组前后FC-P组间及组内比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论沙格列汀联合胰岛素四次强化可改善脆性糖尿病患者的血糖波动。 展开更多
关键词 二肽肽酶抑制 动态血糖监测系统 血糖波动 脆性糖尿病
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处于临床试验阶段的二肽基肽酶4抑制剂的研究进展 被引量:2
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作者 陈文文 党和勤 +3 位作者 耿涛 李振山 尹玲 李元民 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第20期2878-2880,共3页
目的:了解处于临床试验阶段的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的研究进展,以期为治疗糖尿病的药物研究提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,对处于临床试验的DPP-4抑制剂PF-734200、Retagliptin、Melogliptin、Evogliptin和Carmegliptin... 目的:了解处于临床试验阶段的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的研究进展,以期为治疗糖尿病的药物研究提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,对处于临床试验的DPP-4抑制剂PF-734200、Retagliptin、Melogliptin、Evogliptin和Carmegliptin的研究进展进行归纳和总结。结果:PF-734200正处于Ⅲ期临床试验阶段,推荐治疗剂量为20 mg,qd;Retagliptin与二甲双胍联用具有良好的安全性和耐受性,处于Ⅲ期临床试验阶段;Melogliptin能较好控制患者血糖水平,有较好的安全性和耐受性,处于Ⅲ期临床试验阶段;Evogliptin 5.0 mg,po,qd可有效改善2型糖尿病患者的血糖水平,处于Ⅱ期临床试验阶段;Carmegliptin药物相互作用少,处于Ⅱ期临床试验阶段。结论:DPP-4抑制剂临床试验的开展对进一步发现具有成药性的DPP-4抑制剂具有参考价值,对糖尿病的药物治疗具有积极而深远的影响。 展开更多
关键词 二肽肽酶4 二肽肽酶4抑制 糖尿病 临床试验
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二肽基肽酶-4抑制剂构效关系研究进展 被引量:10
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作者 郝群 蔡正艳 周伟澄 《世界临床药物》 CAS 2009年第8期487-497,共11页
二肽基肽酶-4(DPP-4)是治疗2型糖尿病的新靶点,强效和选择性DPP-4抑制剂已成为糖尿病治疗新药的开发热点。本文以已上市或进入Ⅲ期临床研究的DPP-4抑制剂为切入点,综述最近几年小分子DPP-4抑制剂的构效关系研究进展。
关键词 糖尿病 二肽肽酶-4 抑制 构效
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新型口服降糖药——二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 被引量:11
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作者 蔡乐 刘萍 《国际药学研究杂志》 CAS 2010年第5期361-365,共5页
胰高血糖素样肽(GLP-1)在调节血糖方面起着重要的作用,但其在体内可迅速被二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解失活。DPP-Ⅳ抑制剂可有效抑制GLP-1的降解,通过促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、抑制食欲、减慢胃排空等作用调节血糖,具有不易... 胰高血糖素样肽(GLP-1)在调节血糖方面起着重要的作用,但其在体内可迅速被二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-Ⅳ)降解失活。DPP-Ⅳ抑制剂可有效抑制GLP-1的降解,通过促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、抑制食欲、减慢胃排空等作用调节血糖,具有不易引起严重低血糖事件、不引起体重增加等特点。本文对GLP-1和DPP-Ⅳ抑制剂的作用特点及已上市使用的西格列汀、维格列汀和沙格列汀的临床疗效、药代动力学以及不良反应等方面进行了综述。 展开更多
关键词 糖尿病 二肽肽酶-Ⅳ抑制 降糖药 胰高血糖素样肽
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CHO细胞源性二肽基肽酶Ⅳ抑制剂筛选模型的建立及食药用菌活性提取物筛选 被引量:3
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作者 张超 杨焱 +4 位作者 汪雯翰 樊华 颜梦秋 冯娜 张劲松 《食用菌学报》 CSCD 北大核心 2015年第1期55-60,共6页
建立中国仓鼠卵巢(CHO)细胞来源的二肽基肽酶Ⅳ(Dipeptidyl peptidase IV,DPPIV)抑制剂筛选模型并对多种食药用菌提取物及萃取物抑制DPPIV活性的效果进行研究。以H-甘氨酰脯氨酸对硝基苯胺(H-Gly-pNA·HCl)为反应底物,通过发色底物... 建立中国仓鼠卵巢(CHO)细胞来源的二肽基肽酶Ⅳ(Dipeptidyl peptidase IV,DPPIV)抑制剂筛选模型并对多种食药用菌提取物及萃取物抑制DPPIV活性的效果进行研究。以H-甘氨酰脯氨酸对硝基苯胺(H-Gly-pNA·HCl)为反应底物,通过发色底物法检测CHO细胞来源DPPIV的活性,优化的筛选模型条件为:底物浓度90mmol/L、显色时间60min、孵育温度37℃、pH 7.6,阳性对照药物Ile-Pro-Ile的最佳作用浓度5mmol/L。利用此模型检测供试样品抑制CHO细胞源性DPPIV活性结果表明,鲍姆木层孔菌(Phellinus baumii)和灵芝(Ganoderma lucidum)醇提物的抑制效果明显好于其他7种食用菌;鲍姆木层孔菌及灵芝的石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇等四种萃取物在10g/mL和100g/mL浓度下均具有一定抑制效果,其中鲍姆木层孔菌及灵芝的乙酸乙酯萃取物抑制效果较好。 展开更多
关键词 二肽肽酶抑制 筛选模型 食药用菌 Ⅱ型糖尿病
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二肽基肽酶-4抑制剂研究进展 被引量:3
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作者 孟祥国 蔡正艳 周伟澄 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2013年第5期530-540,共11页
二肽基肽酶4 (DPP-4)抑制剂是近年降血糖药物领域研究的前沿,因其具有改善2型糖尿病患者的血糖控制并减少低血糖和体质量增加风险的特点而备受青睐.大量结构新颖、高活性、高选择性的DPP-4抑制剂不断涌现.本文根据化合物的结构特征,将... 二肽基肽酶4 (DPP-4)抑制剂是近年降血糖药物领域研究的前沿,因其具有改善2型糖尿病患者的血糖控制并减少低血糖和体质量增加风险的特点而备受青睐.大量结构新颖、高活性、高选择性的DPP-4抑制剂不断涌现.本文根据化合物的结构特征,将2008 ~2013年报道的DPP4抑制剂分为拟肽类和非肽类做一综述. 展开更多
关键词 二肽肽酶4 二肽肽酶-4抑制 降糖药物 结构
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