相转移催化法合成二芳基对苯双氧乙酰基二硫脲类衍生物

以苯二氧乙酸为原料,用相转移催化法合成了8个1,4-对苯双氧乙酰基双硫脲类化合物,用IR、1HNMR及元素分析对其结构进行了表征。经初步生物活性测试发现其中大多数化合物具有良好的植物生长调节活性。

N′-(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)-N-(邻苯磺酰甲酰亚胺乙酰基)硫脲的合成及抑菌活性

将邻苯甲酰磺酰亚胺、1,3,4-噁二唑2个杂环同时引入到酰基硫脲中,合成了12种新的N-′(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)-N-(邻苯磺酰甲酰亚胺乙酰基)硫脲化合物,化合物的结构均经元素分析、1H NMR和IR等测试技术得以确证。抑菌法生物活性测试结果表明,大部分化合物对黄瓜灰霉病菌、油菜菌核病菌抑制效果很好,特别是化合物5b和5l对5种病菌抑制率均在87%以上,有的病菌抑制率达到100%。

N-1,3,4-噁二唑基-N′-对溴苯氧乙酰基硫脲的合成及其抑菌活性

从对溴苯氧乙酸出发,先合成中间体酰基异硫氰酸酯,该中间体与2-氨基-5-芳基-1,3,4口-恶二唑反应合成了10个新的苯氧乙酰基硫脲类化合物,其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。初步生物活性测试结果表明,在50mg/L浓度下,所有目标化合物对水稻纹枯病菌Rhizatonia solani和黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers的抑制率均达85%以上,部分化合物对黄瓜灰霉病菌的抑制率达100%。

双[1,3-二苯基-2-咪唑叉]和羰基化合物的反应

其中Ⅲ是主要产物,IV只得到微量,后者的结构仅由红外光谱推断,但未列出数据,亦无元素分析数据.他们认为Ⅲ和IV是互变异构体.我们为另一目的,需用这种"亲核卡宾",因而重复Wanzlick等的实验,发现Ⅰ与苯乙酮在180°进行反应.