酸酐诱导的2-(1-羟基-1-苯烷基)苯酚一步合成邻酰氧基二芳基烯烃（英文）

报道了2-(1-羟基-1-苯烷基)苯酚与酸酐和三乙胺的反应,为合成邻酰氧基二芳基烯烃提供了一种切实可行的方法,它是许多生物活性物质的重要组成和很多有机合成的起始原料.该反应可以在一步中实现,在温和的条件下具有优异的产率.

镍催化(Z)-1,2-二芳硫基-1,2-二芳基烯烃与格氏试剂偶联反应制备多取代烯烃

以5.0 mol%NiCl2(dppe)作为催化剂,催化(Z)-1,2-二芳硫基-1,2-二芳基烯烃和格氏试剂偶联反应,高选择性制备了一系列多取代烯烃化合物.有机硫基团经水解、氧化后生成二芳基二硫醚,实现了硫资源的循环利用,符合绿色化学要求.同时,此方法对不同取代的(Z)-1,2-二芳硫基-1,2-二芳基烯烃和格氏试剂均具有较好的适用性,以较高的产率获得相应的目标产物,为多取代烯烃的制备提供了有效的路径.

N,2-二芳基二氮亚烯甲酰胺的简便合成

By using Fe 2(SO 4) 3·6H 2O/H 2SO 4 as the oxidation reagents for dehydrogenating aryl substituted semicarbazide to form azo compounds is described for first time.Eight azo compounds were prepared in excellent yields under mild condition.This method only needs simple instrument and short reaction time.

4-(羟芳基)二氮烯基邻苯二腈类化合物的合成及表征

以4-氨基邻苯二腈、酚（羟基芳醛或羟基喹啉）为原料，经重氮化及偶合反应，合成了六种4-（羟芳基）二氮烯基邻苯二腈类化合物，产率为63．8％～84．2％。用核磁、红外等测试手段对化合物进行了表征。该方法具有反应条件温和、操作简单等优点，为4-（羟芳基）二氮烯基邻苯二腈类化合物的合成提供了新的方法。

N-芳基-2-苯基二氮亚烯甲酰胺的固态合成

本文报道了一种有效的由 K3Fe( CN) 6 固态氧化二芳基氨基脲类制芳基 N-芳基 -2 -苯基二氮亚烯甲酰胺类化合物的新方法 .此方法操作简便 ,条件温和 。

江汉盆地盐间页岩中芳基类异戊间二烯烷烃特征及对页岩油勘探的意义

通过对江汉盆地潜江凹陷王场地区王云11井潜江组潜3^3下亚段和潜3^4亚段4个韵律层部分取心样品的全岩热解和有机抽提物分子地球化学分析,将盐间页岩的沉积环境划分为半咸水—咸水湖相和咸水湖相2种类型。前者分布范围相对广泛,沉积水体分层明显,以富含伽马蜡烷和2,3,6-三甲基-芳基异戊间二烯烷烃为特征;后者分布范围相对局限,以较高丰度的3,4,5-三甲基—芳基异戊间二烯烷烃为特征,同时缺少水体分层的分子标志物证据。较高的热解S1含量、S1/w(TOC)比值以及与盐间页岩储层埋藏深度不匹配的萜烷Ts/(Ts+Tm)比值和规则甾烷异构化参数分析揭示,盐间页岩中游离油富集段主要分布在半咸水—咸水环境形成的富有机质纹层发育段,为一定程度的成熟油气沿着顺层微裂缝侧向运移提供了有利场所。通过常规甾萜烷和芳基异戊间二烯烷烃特殊生物标志物组合分析,提出盐间页岩油勘探应关注潜三段和潜四段内几个最大湖泛面,除了继续王场构造区开发试验外,应该加大蚌湖洼陷成熟烃源区的勘探力度。

新型二芳基甲烯基环烷烃衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的:设计合成新型二芳基甲烯基环烷烃衍生物并测定其体外抗肿瘤活性。方法:以3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯(3)为起始原料,经傅克酰基化、Mcmurry偶联反应得到目标化合物1a-f;以取代的4-甲氧基苯甲醛(7a-b)为起始原料,经亲核加成、氧化、Mcmurry偶联反应得化合物2a,11b;11b经脱硅醚保护得到化合物2b。结果:共合成8个二芳基甲烯基环烷烃衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和高分辨质谱确证;其中4个化合物(1a-b,2a-b)的体外抗人乳腺癌细胞MCF-7的活性相当于考布他丁A-4(CA-4)。结论:化合物1a-b,2a-b的体内抗肿瘤活性值得进一步研究。

基于二芳炔硫醚的2,6-二芳基-1,4-二噻烯的合成

描述了一种基于二芳炔硫醚（Ar—C—C—S—C；C—Ar）底物合成2,6-二芳基-1，4-二噻烯的方法．将二芳炔硫醚和Na2S·9H2O在C2HsOH／C2H5ONa体系中回流反应，以80％~96％的产率合成了一系列2,6-二芳基-1，4-二噻烯化合物．该方法反应条件温和、产率高并且表现出很好的选择性．反应机理涉及硫负离子对底物分子的两个C=C键的选择性亲核加成，即硫负离子（包括S2和中间体B硫负离子）总是选择性地加到芳基一侧的炔碳上形成1，4-二噻烯．对化合物1a进行了X线晶体结构解析．分子中的六元杂环呈“船式”构型．C（1）-C（2）和C（1A）-C（2A）具有典型的双键性质，S（1）-C（2）和S（2）-C（1）的键长数则比一般C—S单键稍短，显示硫原子上的孤对电子与C（1）=C（2）双键上的π电子存在一定程度的共轭作用．1a的晶体学参数：属正交晶系，Pnma空间群，0=10．1330（11）A°，b=27．318（3）A，c=5．5402（6）A°，a=90．00°，β=90．00°，γ=90．00°，V=1533．6（3）A°，Z=4，ρcalcd=1．422g／cm^3．最终偏离因子R=0．038，RW=0．102。

制备分子光开关聚合物材料的光致变色染料

在不同波长的光照射下 ,通过顺反异构、光环化、酮 -烯醇互变异构和光诱导电子转移等过程 ,使某些含生色团聚合物两种不同分子结构发生可逆的转变并伴随着颜色的变化 ,这类物质主要包括偶氮苯、二芳基烯、螺吡喃、俘精酸酐及卟啉类有机金属配位物等。基于这种光致变色性能 ,这类物质可用作存贮密度高、响应速度快及擦 -写次数高的信息存储材料。

非核苷类逆转录酶抑制剂的研究XVⅢ：4-烯丙基和4-叠氮基取代的三嗪类化合物的合成及抗HIV活性(英文)

在已有工作基础上,基于分子对接设计合成了8个新的4-烯丙基取代和4-叠氮基取代的二芳基三嗪类衍生物。抗HIV-1活性的测试结果表明所有新化合物均具有抗HIV-1活性。其中化合物7c不仅抑制HIV-1野生株的复制(IC50=0.034μmol·L-1,SI=6475),且对Y181C和K103C双突变酶显示出较强的抑制活性,其IC50值为9.39μmol·L-1,高于奈韦拉平。