二芳醚基哌嗪类衍生物的合成及细胞毒活性研究

根据拼合原理,设计并合成了21个未见报道的新的二芳醚基哌嗪类衍生物,其结构用1H NMR,ESI-MS,HRMS进行了确证,初步生物活性测定实验证明部分目标化合物具有良好的细胞毒活性.化合物4i分别对人食管癌(Eca109)细胞株和人鼻咽癌(CNE)细胞株的IC50为7.13和4.54μmol·L-1,与对照品顺铂(DDP)相近.化合物5d对人鼻咽癌细胞株也表现较好的活性,其IC50为8.49μmol·L-1.

新型杯[4]芳烃活化KOH催化合成O,O-二烷基-S-芳(烷)基磷酸酯

合成了新型杯[4]芳烃3,实验表明在杯[4]芳烃3(5.0 mol%)和KOH(20 mol%)存在下,O,O-二烷基亚膦酸酯与二芳(烷)基二硫醚的反应有效进行,较高产率得到O,O-二烷基-S-芳(烷)基磷酸酯.杯[4]芳烃3经6次重复实验后,反应产率没有明显降低.本方法避免了有恶臭气味、毒性较大的试剂的使用,为磷酸硫酯的合成提供了一条简便有效的路径.

ICl催化氨基香豆素衍生物C_(sp2)—H芳(烷)硒化反应研究

有机硒杂环化合物由于其独特的生物活性,在有机化学和药物合成中具有广泛应用.众多关于有机硒杂环化合物的合成方法被相继报道,但这些方法均存在一定不足.报道了ICl催化下香豆素衍生物与二芳(烷)二硒醚在室温下的反应,高效制备了一系列3-芳(烷)硒基香豆素衍生物.该方法也适用于其他杂环化合物C_(sp2)—Se键构建.与已有方法相比,本方法具有反应条件温和,底物适用范围广等优点,为有机硒杂环化合物的制备提供了方法.