基于HIV-1 N,N’-二芳香酰肼类似物的合成

目的:合成N,N’-二芳香酰肼类似物。方法:基于HIV-1整合酶结构进行设计,考虑电子效应和空间效应,以不同取代的芳香羧酸等为起始原料,经酰氯化、酯化、肼解等反应方法,进行化学合成。结果:设计、合成了19个二芳香酰肼类衍生物,除LFA3外,其他18个化合物为首次报道。结论:系列新化合物的合成为进一步药物筛选和构效关系研究提供了基础。