何首乌二苯乙烯苷类提取物对高脂血症大鼠血脂代谢的影响及其抗氧化作用

目的研究何首乌二苯乙烯苷类提取物对实验性高脂血症大鼠血脂代谢的影响及抗氧化作用。方法以喂饲法建立高脂血症大鼠模型,分别灌胃给予何首乌二苯乙烯苷类提取物(12,24mg/kg),给药4周后,测定血清血脂、载脂蛋白含量及抗氧化作用指标。结果何首乌二苯乙烯苷类提取物能明显降低血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)、载脂蛋白(apoB)、脂质过氧化物(MDA)含量,使动脉粥样硬化指数(AI)降低,使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)/TC及apoAI/apoB比值升高,并能提高高脂血症大鼠血清超过氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性及总抗氧化能力(T-AOC)。结论何首乌二苯乙烯苷类提取物能调节高脂血症大鼠血脂代谢及纠正自由基代谢紊乱,发挥抗动脉粥样硬化作用。

二苯乙烯苷对HepG2细胞胆固醇含量的影响及其作用机制研究

目的探索二苯乙烯苷对HepG2细胞胆固醇含量的影响及其作用机制。方法将细胞随机分为正常组、模型组(ox-LDL 50 mg/L)、A组(ox-LDL 50 mg/L+二苯乙烯苷250μmol/L)、B组(ox-LDL50 mg/L+二苯乙烯苷188μmol/L)、C组(ox-LDL 50 mg/L+二苯乙烯苷125μmol/L)及D组(ox-LDL50 mg/L+二苯乙烯苷62.5μmol/L)。细胞处理48 h后,采用油红O脂肪染色法观察、胆固醇测定试剂盒测定各组胆固醇的含量并用逆转录聚合酶链反应检测肝癌HepG2细胞ABCG1、ABCA1及SR-BI的表达水平。结果正常组、A、B、C和D组细胞内总胆固醇(TC)、细胞内游离胆固醇(FC)含量均低于模型组(P <0.05),同时A、B、C和D组上清TC和FC含量较正常组升高(P<0.05)。二苯乙烯苷能够降低HepG2细胞内胆固醇含量,增加胆固醇外流率(P<0.05),其中二苯乙烯苷浓度为125μmol/L时达最高值。模型组细胞ABCA1 mRNA表达水平较正常组下降(P<0.05)。A、B、C和D组ABCA1、ABCG1和SR-BI mRNA表达水平较模型组上升(P<0.05)。结论二苯乙烯苷能够降低HepG2细胞胆固醇的含量,其机制可能是通过上调ABCA1、ABCG1和SR-BI的表达水平而增加胆固醇外流。

制何首乌的炮制工艺、化学成分和药理活性研究进展

制何首乌是何首乌Polygonum multiforum Thunb.的炮制加工品,主要成分包括二苯乙烯苷类、蒽醌类、黄酮类、生物碱类、酚酸类等,具有抗氧化、补血、抗肿瘤、降血糖、抗炎等药理作用,临床上使用广泛。炮制工艺主要为黑豆汁炖制、蒸制、九蒸九制和炆制,炮制后颜色加深,成分含量也会发生变化。通过查阅国内外文献,发现对制何首乌的研究相较于何首乌而言不够全面,因此对近20年来报道的制何首乌炮制工艺、化学成分、药理活性的研究进行系统综述,为进一步开发制何首乌提供参考。

不同产地何首乌药材质量及差异研究

目的:分析何首乌20个产地3种功效组分(二苯乙烯苷类、游离蒽醌类、结合蒽醌类)6种活性成分的含量与产地地理、气候因子的相关性,以期得到各类功效成分形成的关键影响因素,同时为研究何首乌在截疟解毒、润肠通便、补益肝肾3种功能活性上的潜在优势提供参考。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)一测多评法对大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、顺式二苯乙烯苷、反式二苯乙烯苷进行含量测定,利用SPSS进行方差分析、简单相关分析和典型相关分析。结果:不同产地何首乌各成分含量差异有统计学意义(P<0.05),蒽醌类和二苯乙烯苷类含量最高分别在四川冕宁和湖北武当山;综合环境因子分析,经度与游离蒽醌成分密切相关,低温有利于结合蒽醌成分积累,温度与海拔对二苯乙烯苷成分含量影响较大。结论:结合不同成分的药理活性初步推断,低温、低湿的四川冕宁及其相似环境所产的何首乌,具有截疟解毒、润肠通便的潜在优势;高海拔、大温差的湖北武当山及其相似环境所产的何首乌,具有补益肝肾的潜在优势,该研究结果对何首乌精准药材生产具有一定的指导意义。

基于植物代谢组学技术研究何首乌和制何首乌的差异性成分

目的 利用植物代谢组学技术对比分析何首乌(PMR)和制何首乌(PMRP)化学成分的差异,以阐明何首乌炮制前后化学成分的变化规律及炮制减毒的物质基础。方法 采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOFMS/MS)技术对何首乌和制何首乌中成分进行检测;采用主成分分析(PCA)法观察样本的整体分布趋势;采用统计学等分析技术对火山图中差异性化合物进行筛选;并将所得差异性成分与Agilent PCDL自建数据库进行比对,对其化学成分进行初步鉴定。结果 何首乌和制何首乌中的化学成分差异较大,从何首乌炮制后含量大幅减低的化合物中,初步鉴别45个化合物。结论 何首乌炮制前后化学成分存在较大的差异,尤其蒽醌(单核和双核蒽醌)和二苯乙烯苷类成分存在明显的差异,这些差异性化合物可能是何首乌炮制减毒的主要物质基础。

何首乌大孔吸附树脂富集工艺提取物治疗高脂血症30例

目的观察何首乌大孔吸附树脂富集工艺提取物对高脂血症的临床疗效。方法将60例高脂血症患者按1∶1的比例随机分为两组,治疗组30例口服何首乌大孔吸附树脂富集工艺提取物(主要成分为二苯乙烯苷类成分)70mg/次,每日2次;对照组30例口服血脂康600mg/次,每日2次。两组疗程均为8周。结果两组治疗后血清总胆固醇水平下降不低于20%,甘油三酯水平下降不低于40%。结论何首乌大孔吸附树脂富集工艺提取物降低胆固醇、甘油三酯水平的作用明显,且疗效与血脂康类似。

基于UPLC-MS/MS检测技术探讨清蒸时间对何首乌26种化学成分的影响

目的探究《中华人民共和国药典》(2020年版)(简称“《中国药典》”)收载的清蒸炮制法,在不同炮制时间(0~48 h)下对何首乌中主要化学成分含量的影响。方法制备《中国药典》清蒸样品;建立超高效液相色谱-三重四极杆质谱(UPLC-MS/MS)测定何首乌中26种成分的分析方法并进行检测。结果建立了准确可靠的UPLC-MS/MS测定何首乌中蒽醌、二苯乙烯苷、黄酮、酚类化合物含量的方法;随着蒸制时间的延长,26种成分的含量发生了明显变化:游离蒽醌类成分(大黄素、大黄素甲醚)先降低后升高,结合蒽醌类成分(大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄素-6-O-葡萄糖苷)、大黄酸、大黄素-1-甲醚、cis-THSG、虎杖苷、表儿茶素和芦丁先升高后降低,大黄素二蒽酮、大黄素-8-O-(6’-甲基丙二酰)吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-(6’-甲基丙二酰)吡喃葡萄糖苷、trans-THSG、白藜芦醇、2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-(2”-O-阿魏酰)-β-D-吡喃葡萄糖苷、儿茶素和决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷降低,酚类成分升高。结论本方法操作简单、准确度高、重复性好,可以用于何首乌中26种化学成分的定量检测分析。制首乌中26种成分的含量与蒸制时间密切相关,蒽醌类、二苯乙烯苷类、黄酮类、酚类发生规律性变化,对何首乌质量产生重要影响。

黑豆汁拌蒸对何首乌中24种成分含量的影响

目的探究《中华人民共和国药典》(2020年版)收载的黑豆汁拌蒸炮制法,在不同炮制时间(0~48 h)下对何首乌中主要化学成分含量的影响,为何首乌用药安全提供参考。方法制备药典黑豆汁拌蒸样品;建立超高效液相色谱-三重四极杆质谱分析方法(UPLC-QQQ-MS/MS),测定何首乌药材中24种成分含量。结果建立UPLC-QQQ-MS/MS方法,测定何首乌中二苯乙烯苷、蒽醌、黄酮、酚类化合物含量;随着蒸制时间的延长,24种成分的含量发生了明显变化;多数二苯乙烯苷类、蒽醌类、黄酮类经长时间炮制含量降低,酚类成分随炮制时间延长含量增加。结论本方法操作简单、准确度高、重复性好,可以用于炮制前后何首乌中24种化学成分的定量检测分析。制何首乌中24种成分的含量与蒸制时间密切相关,蒽醌类、二苯乙烯苷类、黄酮类、酚类发生规律性变化,对何首乌毒副作用和补益功效产生重要影响。

基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术的糖尿康胶囊的化学成分分析

目的采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UHPLC-Q-Orbitrap HRMS)技术快速识别和鉴定糖尿康胶囊中的化学成分。方法采用UPLC-Q-Orbitrap HRMS全面采集糖尿康胶囊的MS^(1)和MS^(2)碎片信息,快速鉴定其化学成分。采用Thermo Accucure aQ C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,2.6μm)进行分离,以甲醇(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相进行梯度洗脱;加热电喷雾离子源(HESI)检测,正、负离子模式同时扫描获得高分辨质谱信息。结果共鉴定出74个化学成分,包括有机酸及其酯类26个(氨基酸类11个、酚酸类8个、脂肪酸类4个和有机酸酯类3个)、生物碱类8个、黄酮类9个、苯乙醇类7个、核苷类5个、二苯乙烯苷类1个、皂苷类3个、香豆素类3个、蒽醌类2个、其他类化合物10个。其中18个化合物通过与对照品进行比较明确识别。结论UPLC-Q-Orbitrap HRMS技术可以快速、全面地鉴定糖尿康胶囊中的化学成分,为提高其质量标准、阐明药效物质基础及临床合理用药提供重要依据。

不同生长年限与采收季节对何首乌中14个成分含量的影响

目的:探究何首乌中成分含量随生长年限和采收季节的变化规律。方法:建立超高效液相色谱-三重四极杆质谱法(UPLC-QQQ-MS/MS),测定德庆地区何首乌药材中14个成分反式-2,3,5,4ʹ-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(trans-THSG)、顺式-THSG(cis-THSG)、2,3,5,4ʹ-四羟基二苯乙烯-2-O-(2ʺ-O-阿魏酰)-β-D-吡喃葡萄糖苷、虎杖苷、白藜芦醇、儿茶素、表儿茶素、金丝桃苷、芦丁、没食子酸、对羟基苯甲酸、对羟基苯甲醛、对香豆酸和决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷含量。结果:建立了准确可靠的UPLC-QQQ-MS/MS测定何首乌中14个成分含量的方法;随生长年限的增加,何首乌中二苯乙烯苷类、黄酮类、酚类化合物含量多降低;随采收季节的变化,二苯乙烯苷类、黄酮类、决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷成分多春季含量最高、秋季含量最低,酚类化合物多夏季含量最高、春秋含量低。结论:成分的含量与何首乌药材生长年限及采收季节密切相关,其中采收季节变化较为明显;以trans-THSG、决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷作为潜在肝毒性物质,cis-THSG作为有效成分,秋季为何首乌的适宜采收期,与《中华人民共和国药典》2020年版规定相符。

UPLC法同时测定大黄中8个成分的含量

目的：建立UPLC法同时测定大黄中大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素、番泻苷A、番泻苷B、土大黄苷8个成分的含量。方法：采用ACQUITY BEH C18色谱柱（2.1 mm×50 mm,1.7μm）,以乙腈（A）-0.1%甲酸水溶液（B）为流动相,梯度洗脱（0-1 min,10%B→15%B;1-2 min,15%B→20%B;2-3 min,20%B→30%B;3-4 min,30%B→40%B;4-5 min,40%B→60%B;5-6 min,60%B→65%B;6-7 min,65%B→70%B;7-8 min,70%B→80%B;8-9 min,80%B→85%B）,流速0.3 mL·min-1,柱温35℃,254 nm处检测大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素,320 nm处检测番泻苷A、B和土大黄苷,对测定结果进行主成分分析。结果：大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素、番泻苷A、番泻苷B、土大黄苷浓度在一定范围内,与峰面积积分值线性关系良好（r≥0.9996）,方法的精密度RSD为0.51%-0.97%,重复性RSD为0.64%-1.3%,稳定性RSD为0.72%-1.6%,平均加样回收率为96.5%-104.2%。主成分分析结果表明正品大黄与伪品可以明显分开,野生品与栽培品内在质量存在差异。结论：所建立的方法能同时测定大黄中8个成分的含量,可作为大黄药材与伪品的区分和质量控制的参考方法。