二苯美仑的相转移催化合成

目的 :改进二苯美仑盐酸盐的合成方法。方法 :利用相转移催化法进行合成。结果 :产物经元素分析 ,第一步产率较文献提高 19%。结论 :此合成路线是完全可行的。

二苯美仑的合成

二苯美仑的合成徐燕，王树华（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＢＩＦＥＭＥＬＡＮＥ￥ＸＵＹａｎ，ＷＡＮＧＳｈｕ－Ｈｕａ（ＨｕｎａｎＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＩｎｄｕｓｔｒｙ，Ｃｈａｎｇｓｈａ４１００１...

盐酸二苯美仑对小鼠缺氧障碍的改善作用

盐酸二苯美仑对小鼠缺氧障碍的改善作用李梅莲，吴爱萍（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＥＦＦＥＣＴＯＦＢＩＦＥＭＥＬＡＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥＡＧＡＩＮＳＴＡＮＯＸＩＡＩＮＭＩＣＥ￥ＬＩＭｅｉ－Ｌｉａｎ；ＷＵＡｉ－Ｐｉｎｇ（Ｉｎｓｔｉｔｕｔ...

国产盐酸二苯美仑片剂的人体相对生物利用度研究

８名男性健康受试者交叉口服 １５０ｍｇ国产与进口盐酸二苯美仓片剂，进行国产片的药代动力学和相对生物利用度研究。血药浓度采用高效液相色谱法测定。结果表明：国产和进口片剂的血药浓度时间曲线符合血管外给药一室模型，国产片和进口片的主要药代动力学参数Ｃ_ｍａｘ分别为１１．３５±８．０３和１４．７４±１１．１２ｕｇ·Ｌ~－１，Ｔ_ ｐｅａｋ分别为３．２２±０．８９和２．８５±１．８６ ｈ， Ｔ_１／２Ｋｅ分别为２．７６±０．９１和３．０１±１．２４ ｈ，ＡＵＣ分别为１１０．８０ ± ７８．０６和１１４，７１± ８１．７９ ｕ ｇ·ｈ· Ｌ~－１。两种片剂的药代动力学参数经统计学分析无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。国产盐酸二苯美仓片剂的相对生物利用度为９８．９６％±２３．４１％。结果提示国产与进口制剂基本生物等效。

盐酸二苯美仑化合物合成的工艺改进

以苯甲醇、苯酚为起始原料 ,利用相转移催化法经 4步反应合成盐酸二苯美仑化合物 ,反应总收率 6 1% .反应过程中采用了优化的工艺技术 ,通过提高催化剂活性 Al2 O3的用量 ,结果使中间体 2 -苄基苯酚收率超过文献值 8% .整个合成具有原料价廉易得、反应条件温和等特点 .

盐酸二苯美仑对脑缺血及记忆障碍的改善作用

盐酸二苯美仑对脑缺血及记忆障碍的改善作用李梅莲，吴爱萍（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＥＦＦＥＣＴＯＦＢＩＦＥＭＥＬＡＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥＯＮＣＥＲＥＢＲＡＬＩＳＣＨＥＭＩＡＡＮＤＤＹＳＭＮＥＳＩＡ￥ＬＩＭｅｉ－Ｌｉａｎ；ＷＵＡｉ－...

二苯美仑及其同类物的合成工艺改进

以苯甲醇、苯酚为起始原料,在催化剂活性Al2O3存在下,通过克莱森(Claisen)重排反应得到关键中间体2-苄基苯酚,再经过醚化、胺化和酸化反应得到新型结构的二苯美仑类化合物。反应过程经优化使中间体2-苄基苯酚产率得到提高。合成的新化合物通过IR1、H-NMR及元素分析表征。

盐酸二苯美仑类化合物的合成

以苯甲醇、苯酚为起始原料,利用相转移催化法经5步反应合成一种二苯美仑类化合物:4(邻苄氧基)N乙基丁胺盐酸盐,反应总收率68.8%。反应过程中采用了优化的工艺技术,通过提高催化剂活性Al2O3的用量,结果使中间体2苄基苯酚收率超过文献值8%。整个合成具有原料价廉易得、反应条件温和等特点。

HPMC在盐酸二苯美仑片中的应用

ＨＰＭＣ在盐酸二苯美仑片中的应用谢安云，邓君芳（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＡＰＰＬＩＣＡＴＩＯＮＯＦＨＰＭＣＩＮＢＩＦＥＭＥＬＡＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥＴＡＢＬＥＴＳ￥ＸＩＥＡｎ－Ｙｕｎ；ＤＥＮＧＪｕｎ－Ｆａｎｇ（ＨｕｎａｎＩｎｓｔ...

二苯美仑的合成工艺改进及其同类物的合成

以苯甲醇、苯酚为起始原料,在活性A l2O3催化作用下,通过C laisen重排反应得到关键中间体2-苄基苯酚,再经过醚化、胺化、酸化反应得到一种新型结构的二苯美仑类化合物.反应过程经优化使中间体2-苄基苯酚产率较文献提高8%.合成的新化合物经IR,1H NMR及元素分析表征.

二苯美仑的合成工艺改进及其同类物的合成

目的改进二苯美仑及其同类物的合成工艺。方法以苯甲醇、苯酚为起始原料,在催化剂活性Al2O3存在下,通过Claisen重排反应得到关键中间体2-苄基苯酚,再经过醚化、胺化、酸化反应得到一种新型结构的二苯美仑类化合物。结果反应过程经优化使中间体2-苄基苯酚产率较文献提高8%。结论合成的新化合物经IR1、HNMR、元素及质谱分析得到确证。

相转移催化二苯美仑类化合物的合成

以苯甲醇、苯酚为起始原料,在催化剂活性Al2O3存在下,通过Claisen重排反应得到关键中间体2-苄基苯酚,利用相转移催化技术进行醚化反应后,再经过胺化、酸化反应合成得到一种新型结构的二苯美仑类化合物。反应过程经优化使中间体2-苄基苯酚产率较文献提高8%,反应总收率64.7%。合成产物化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析得到确证。

二苯美仑盐酸盐制备

二苯美仑盐酸盐（ｂｉｆｅｍｅｌａｎｅｂｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）商品名ｃｅｌｅｐｏｒｔ，化学名α－（４－甲氨基丁氧基）二苯美仑盐酸盐。它是日本三菱公司合成研究所研制的脑功能改善剂，是治疗老年痴呆症及抑郁症的一种新药。本文对该药合成方法、合成条件等进行...

盐酸二苯美仑合成工艺研究

以苄基氯为起始原料 ,经 5步反应制得盐酸二苯美仑 ,总收率 5 6 9% ,具有反应条件温和。