四种穿心莲二萜内酯类化合物的生物转化

穿心莲二萜内酯类化合物是穿心莲的特征性成分,具有抗菌、抗病毒、抗炎、解热和抗癌等广泛的药理作用。本文主要从转化底物及转化涉及的反应类型、转化体系、转化产物的构效关系等三方面综述了4种穿心莲二萜内酯在生物转化方面的研究情况,并就目前存在的问题及前景展望进行简要陈述,以期为进一步研究穿心莲二萜内酯类化合物的生物转化提供参考。

黄药子二萜内酯类成分化学、药理及毒性研究进展

目的:探讨黄药子二萜内酯类成分化学、药理作用及毒性研究进展。方法:查阅国内外相关研究资料并进行汇总、分析、综述。结果:已发现的二萜内酯类成分主要有黄独素A-M、8-表黄独素乙酸酯等;二萜内酯类成分既是黄药子发挥抗肿瘤、抗炎、抗菌等作用的物质基础,也是其诱导肝毒性的毒性成分。结论:建议开展黄药子二萜内酯类成分的量效关系及作用机制研究,建立其安全有效的剂量范围,最终为其安全有效用药提供有意义的参考。

银杏萜内酯的提制及检测

银杏萜内酯由银杏叶，经萃取、吸附和重结晶制成纯品，它的主要成分是银杏内酯A、B、C、M、J和白果内酯。这些化学成分具有抑制血小板活化因子－PAF和对心肌缺血、脑缺血缺氧的保护作用，因而，可作成一种天然的、专一的、特效预防冠心病和脑血拴的保健食品。银杏萜内酯定性用TLC（薄层色谱）检测，定量用HPLC（高压液相色谱）检测，也可以用GC（气相色谱）定性定量分析。

狼毒类生药Jolkinolide B的HPLC分析

用ＨＰＬＣ法对大戟属的８种狼毒中的Ｊｏｌｋｉｎｏｌｉｄｅ Ｂ进行了定性定量分析。结果表明，Ｊｏｌｋｉｎｏｌｉｄｅ Ｂ只分布于狼毒大戟（０．０１７％～０．１７％）、大狼毒（０．００４６％）和鸡肠狼毒（０．０００４％）中。同时，对狼毒大戟不同产地及不同商品来源的药材亦做了含量测定。

黄药子中二萜内酯类成分对大鼠肝细胞损伤作用的实验研究

目的:观察黄药子中二萜内酯成分对大鼠肝细胞的损伤作用。方法:黄药子饮片3kg,用75%乙醇提取,氯仿萃取得萃取物22g,取萃取物18g与40ml吐温80(聚山梨酯80)研均,加蒸馏水配成0.044g/ml的混悬液。20只雄性SD大鼠分成2组:萃取物组及对照组,每组10只,萃取物组给予萃取物混悬液2.5～3ml(按体重计算,1.19g/kg)灌胃,对照组给予含同浓度吐温80的等体积蒸馏水,均2次/d,连续灌胃7d。观察大鼠外观、活动、饮食,于7d后称体重,检测谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)、过氧化氢酶(CAT)及超氧化物歧化酶(SOD),计算肝脏指数,透射电镜观察肝细胞超微结构。结果:萃取物组大鼠皮毛明显枯槁无光泽、脱毛,少动蜷卧,食量减少;萃取物组与对照组比较体重变化率分别为(0.929±0.032)%与(1.171±0.046)%,差异有统计学意义(P<0.01);2组的肝脏指数分别为14.541±2.154与8.602±0.170,差异也有统计学意义(P<0.01);2组GSH-PX、CAT及SOD分别为(157.63±57.44)U/L、(0.92±0.61)U/L和(131.12±27.54)U/L与(375.41±46.92)U/L、(6.44±2.25)U/L和(253.05±34.84)U/L,差异均有统计学意义(均P<0.01)。电子显微镜观察萃取物组大鼠可见肝细胞内脂滴和滑面内质网明显增多,线粒体肿胀、髓样改变,肝细胞表面微绒毛融合,肝血窦周围间隙结构不清。结论:黄药子萃取物中二萜内酯类成分具有肝细胞毒性,其机制可能与该成分引起线粒体的氧化损伤有关。

黄药子二萜内酯类成分对肝细胞毒性的实验研究(英文)

目的:考察黄药子二萜内酯成分体外实验中对肝细胞的毒性。方法:MTT法检测了黄药子二萜内酯成分对人正常肝细胞株细胞活性的影响。利用酶活法检测了肝酶在黄药子二萜内酯成分作用下细胞内释放水平,从而进一步确证其毒性。分别利用荧光比色法和流式细胞仪荧光法检测黄药子二萜内酯成分作用下细胞内谷胱甘肽和活性氧水平。结果:黄药子二萜内酯对肝细胞具有强烈的毒性作用,在黄药子二萜内酯成分作用下细胞内测谷胱甘肽下降同活性氧的上升呈相关性,而NAC能明显抑制二萜内酯对肝细胞的毒性作用。结论:黄药子二萜内酯体外对肝细胞具有毒性作用,其机制可能与该成分引起肝细胞氧化应激有关。

穿心莲属植物化学成分研究进展

穿心莲属(Andrographis)植物是爵床科(Acanthaceae)草本或亚灌木植物,其中穿心莲(A.paniculata)为常用中药,历版《中国药典》均有收载,有"中药抗生素"之称。该属植物的化学成分主要是二萜内酯类和黄酮类成分,本文综述了该属植物化学成分的研究进展,为进一步研究和开发利用穿心莲属植物药用资源提供参考。

HPLC-ELSD法测定雷公藤提取物中雷公藤甲素的含量

目的 :HP -ELSD法测定雷公藤甲素。方法 :alltech -CN色谱柱 (4 6× 5 0mm ,5 μm) :流动相 :甲醇 -水 (4 5∶5 5 ) ;流速 :0 6mL/min ;检测器漂移管温度 :95℃ ;气流速 :2 5L/min。结果 :雷公藤甲素在 0 1～ 1 5 μg范围内线性关系良好 ,加样回收率为 98 4 % (n =9)。结论 :该方法简便、准确 ,稳定性好 ,线性范围宽。

穿心莲超声提取工艺研究

优选穿心莲药材的提取工艺。通过单因素和正交试验,测定穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、新穿心莲内酯三种二萜内酯类的总含量,确定最佳超声提取工艺。确定穿心莲药材的最佳超声提取工艺为乙醇浓度60%,超声时间1h,料液比为1∶15,此条件下穿心莲二萜内酯类的总含量为2.27%。该试验确定的超声提取工艺稳定可行,方法可靠,可为穿心莲有效成分的提取提供理论依据。

兽用穿心莲注射液质量标准的改进

改进兽用穿心莲注射液的质量标准,有效地控制产品的质量。对穿心莲注射液质量标准中薄层色谱鉴别方法改良,增加HPLC含量测定方法。在薄层色谱中,供试品色谱在与对照药材色谱相应的位置上显相同的4个暗红色斑点。用HPLC法同时测定3种二萜内酯类成分的含量,穿心莲内酯在0.023 68~0.473 67 mg/mL范围内线性关系良好,回收率为98.0%;脱水穿心莲内酯在0.022 27~0.445 20 mg/mL范围内线性关系良好,回收率为98.7%;新穿心莲内酯在0.022 91~0.458 20 mg/mL范围内线性关系良好,回收率为95.0%。穿心莲注射液样品中二萜内酯类总含量在0.5~1.0 mg/mL之间。该研究建立的方法操作简便,准确性高,重复性好,能对穿心莲注射液主要成分进行质量控制,为穿心莲注射液标准进一步修订提供参考。

穿心莲内酯的研究进展

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,结构复杂,人工合成困难,国内均从植物中提取。提取分离方法有醇提法、水提法、微波和超声波辅助提取法。其具有抗菌、抗病毒、保肝利胆、抗肿瘤、治疗心脑血管疾病等多种药理作用。利用Michael加成、羟基上的反应、分子内环化、分子内酯环化等反应进行结构修饰取得了新的研究进展。随着对其药理作用及其机制以及结构修饰的深入研究,将极大地促进穿心莲内酯类新药的研究和开发。

基于电子眼技术的穿心莲质量评价

目的:采用电子眼(视觉分析仪)分析技术,基于穿心莲药材粉末颜色,探讨电子眼用于穿心莲药材质量评价的适用性,并对不同商品规格的穿心莲药材质量进行评价。方法:收集50批次不同商品规格(茎、叶、地上部分)的穿心莲药材,采用高效液相色谱法(HPLC)建立穿心莲药材中4个二萜内酯类有效成分的分析方法,并对所有样品进行分析;与此同时采用电子眼对样品颜色进行检测。在此基础上,采用主成分分析(PCA)及Pearson相关分析对电子眼数据和含量测定结果进行分析,考察电子眼对不同规格穿心莲药材的区分能力,以及色度空间系统参数(L^*,a^*,b^*)与有效成分的相关性。结果:穿心莲含量测定结果显示不同规格的穿心莲药材中,叶中的二萜内酯类成分含量最高,其次为地上部分(茎、叶混合),茎中含量最低;电子眼采集数据的PCA结果将穿心莲药材颜色分为2部分,即茎部分和叶、地上部分,说明电子眼可用于区分穿心莲药材质量的优劣。相关性分析结果显示穿心莲内酯,脱水穿心莲内酯,14-去氧穿心莲内酯,新穿心莲内酯及4个成分的总含量均与L^*(明度值)呈极显著负相关(P<0.01),并且所测结果中不符合2015年版《中国药典》含量测定下限规定的样品其L^*均≥69.5,符合规定的样本90%以上的L^*均<69.5。结论:电子眼分析技术可用于穿心莲药材的质量评价,为穿心莲药材的质量评价提供了新方法及新思路。