半边旗二萜类抗癌化合物5F微囊的研制

目的:研究5F微囊的制备工艺。方法:用单凝聚法制备5F微囊,用正交设计法对5F微囊的制备工艺进行研究。结果:囊心、囊材比为1∶3、成囊温度45℃、搅拌速度500r/min时,包封率最高,囊径范围350～700μm。结论:本法稳定、快速、准确、简便,为半边旗剂型研究提供了参考。

半边旗中二萜类化合物5F对K562细胞几种癌基因表达的影响

目的 研究半边旗中二萜类化合物 5F(11α 羟基 15 氧 16 烯 ent贝壳杉烷 19酸 )对K5 6 2细胞癌基因Bcl 2、Bax、c Fos、c Jun表达的影响。方法 5F作用K5 6 2细胞 2 4h后 ,用蛋白印迹法检测Bcl 2、Bax、c Fos、c Jun的表达。结果 半边旗中二萜类化合物 5F作用于K5 6 2细胞 2 4h后 ,Bcl 2表达减少 ,Bax、c Fos、c Jun表达增多。结论 推测化合物 5F抗肿瘤的机制之一是上调Bax、c Fos、c Jun表达和下调Bcl

半边旗二萜类化合物5F对人病理性瘢痕成纤维细胞胶原合成的影响

目的 研究 5F对人病理性瘢痕成纤维细胞合成胶原的影响。方法 将 5F作用于体外培养的病理性瘢痕成纤维细胞 ,通过3H -脯氨酸掺入法、检测细胞上清液羟脯氨酸含量及人PCⅢ放免试剂盒测定成纤维细胞胶原合成含量。结果 5F可减少成纤维细胞3H -脯氨酸掺入量、细胞上清液胶原蛋白总量及Ⅲ型前胶原的含量。结论

半边旗二萜类化合物5F对人翼状胬肉成纤维细胞增殖的抑制作用

目的 观察中药半边旗二萜类化合物 5F对体外培养人翼状胬肉成纤维细胞 (humanpterygiumfibroblasts,HPF)增殖的影响。方法 用噻唑蓝比色法 (MTT)观察不同浓度梯度( 4、 8、 1 6、 3 2、 64、 1 2 8μg/ml)的 5F在不同作用时间内 ( 2 4、 48、 72、 96小时 )对HPF增殖的抑制作用。结果 用药 2 4小时浓度 1 6μg/ml开始明显抑制 (P <0 0 5) ;48小时 8μg/ml抑制作用更强 (P <0 0 1 ) ;50 %抑制率 (IC50 )浓度 3 2 μg/ml。同一浓度各时间组抑制率 (IR)与对照组比较 ,在 4μg/ml作用 2 4、 48及 72小时IR与对照组比较差异均无显著性 (P >0 0 5) ,持续作用96小时差异有显著性 (P <0 0 1 ) ;1 6μg/ml以上 2 4～ 96小时各时间组IR与对照组比较差异均有显著性 (P <0 0 1 )。结论 体外培养HPF具较强增殖能力 ,5F对HPE的增殖具明显抑制作用 。

半边旗二萜类化合物5F下调BEL-7402细胞中PIK3CA和AKT的表达

目的：研究半边旗二萜化合物5F（简称PsL5F）对人肝癌细胞株BEL-7402中PIK3CA（Phosphoinositide-3-kinase，catalytic，alphapolypeptide）和AKT（V-akt murine thymoma viral oncogene homolog）表达的影响，探讨其抗肿瘤的可能作用机制。方法：应用肿瘤基因芯片、荧光定量实时PCR和Western blot法检测PsL5F对PIK3CA和AKT表达的影响。结果：PsL5F能明显下调肝癌细胞中PIK3CA和AKT的表达。结论：PsL5F抗肿瘤作用与PIK3CA、AKT低表达有关。

半边旗二萜化合物5F和大黄素影响HO-8910PM细胞中GDF15表达的研究

目的:研究半边旗二萜化合物5F(简称PsL5F)和大黄素对人高转移卵巢癌HO-8910PM细胞中生长分化因子15(GDF15)表达的影响,探讨它们抗肿瘤的作用机制。方法:应用肿瘤基因芯片、荧光定量实时PCR和Western blot法检测PsL5F和大黄素对GDF15表达的影响。结果:PsL5F和大黄素都能明显上调GDF15表达。结论:PsL5F和大黄素的抗肿瘤作用与GDF15高表达有关。

利用-质谱质谱方法探讨紫杉烷类二萜化合物的裂解特征

利用FAB MS和ESI MS等不同离子化方法的质谱 质谱 (MS/MS)联用技术 ,详细研究了紫杉醇的正负离子和具有 6 / 8/ 6型骨架的紫杉烷类二萜化合物的裂解特征、取代基种类对质谱裂解的影响 ,以及裂解方式与结构之间的相关性等问题 .探讨了 [M +H]+,[M +Na]+和[M H]-不同 (准 )分子离子的裂解规律 ,并对有关特征离子产生的途径进行了比较详细的研究 .还发现这类化合物中 1 3位侧链的丢失与失去乙酸的裂解表现出一定的竞争性 .另外 ,通过对高低不同能量碰撞得到的CID谱的比较和分析 ,认为对小分子的结构解析或者进行药物代谢产物的结构确定时 ,采用低能量碰撞的CID MS/MS谱比较合适 .研究结果表明 ,MS/MS谱比一般的质谱能更有效地反映出相关化合物之间在结构上存在的微小差异和结构特征 ,并为这类化合物的结构解析提供有益的分析依据 .

两种中草药活性成分对NAG-1表达的影响

目的：研究大黄素和半边旗二萜类化合物5F对人高转移卵巢癌HO-8910PM细胞中非类固醇抗炎药物激活基因（nonsteroidal anti-inflammatory drug-activated gene，NAG-1）表达的影响，探讨其抗肿瘤的作用机理。方法：应用肿瘤基因芯片、荧光定量实时PCR和Western blot法检测大黄素和半边旗二萜类化合物5F对NAG-1表达的影响。结果：大黄素和半边旗二萜类化合物5F均能强烈上调NAG-1表达。结论：大黄素和半边旗二萜类化合物5F抗肿瘤作用可能与NAG-1表达密切有关。