神经病理性疼痛互联体前药的设计和合成(I)

目的:合成具有抗神经病理性疼痛的加巴喷丁和普瑞巴林的互联体前药化合物。方法:通过酯化、酰胺反应由不同的二醇或二酸连接加巴喷丁和普瑞巴林合成二酯、酰胺、拟肽类等化合物。结果:共合成26个新的互联体前药化合物。结论:具有活泼基团的小分子药物能够通过体内容易酶解的化学键(酯键、酰胺键)合成分子量适中的互联体前药。

神经病理性疼痛互联体前药的设计和合成(Ⅱ)

目的:合成具有抗神经病理性疼痛的加巴喷丁、普瑞巴林、美金刚胺以及万拉法新的新互联体前药化合物。方法:四种药物通过酯化、酰胺反应由不同的连接子合成酰胺类和混合键类互联体前药。结果:共合成8个新的互联体前药化合物。结论:具有活泼基团的小分子药物能够通过体内容易酶解的化学键(酯键、酰胺键)合成相对分子质量适中的互联体前药。