基于斑马鱼骨质疏松模型评价一组2-乙酰苯并五元杂环类化合物的抗骨质疏松活性

目的采用地塞米松建立斑马鱼骨质疏松模型，筛选先导物G39及其结构类似物的抗骨质疏松活性。方法斑马鱼 AB 系胚胎受精后6~72 h 浸于地塞米松溶液建模，受精后3 d分组给药直至受精后6 d，收集固定斑马鱼幼体；采用茜素红染色法显示成骨发育状况，显微拍照后以 G39为对照，进行斑马鱼头面骨成骨面积和骨矿化密度的半定量分析，比较六种2-乙酰苯并五元杂环类化合物潜在的抗骨质疏松活性。结果 G395μg/ml 组对地塞米松导致的斑马鱼骨质疏松具有显著的改善作用，且实验结果与地塞米松大鼠模型具有一致性。以此筛选 G39衍生物体内活性，发现苯并呋喃衍生物410活性优于 G39。结论地塞米松斑马鱼骨质疏松模型评价周期缩短、成本低，使抗骨质疏松药物体内活性批量筛选成为可能，为更快更准地发现抗骨质疏松候选药物打下坚实基础。通过本研究筛选得到了全新结构类型的抗骨质疏松化合物410，其活性较 G39更强，值得进一步研究。

五元杂环类杀菌活性化合物的研究进展

五元杂环类化合物具有结构多样、高效、低毒的特点,近年来在杀菌剂中被广泛开发应用,按照五元杂环的结构特点进行分类,介绍了近10年来该类化合物在杀菌方面的研究进展。

呋喃酮化学研究进展

五元杂环的呋喃酮类化合物包括3(2H)-呋喃酮、2(5H)-呋喃酮,前者是天然香气物质的重要成分;后者在药物和生物活性物质中具有重要地位,也是有机合成中合成五元内酯化合物的重要中间体。随着呋喃酮化学研究的不断深入.它们的存在、合成与各种应用,近来日益受到重视,本文对其近年来的进展情况进行了综述。