五唑钠的制备工艺及C─N键切断机理

以2,6?二甲基?4?五唑基苯酚钠盐为原料,间氯过氧苯甲酸(m?CPBA)与甘氨酸亚铁(Fe(Gly)_2)为氧化切断试剂和稳定催化剂,在低温条件下成功合成了五唑钠;探索了芳基五唑氧化切断C—N键的反应条件:芳基五唑、Fe(Gly)2与m?CPBA摩尔比为1∶3∶4.5,反应时间24 h,反应温度-45℃,粗品收率为28%;探索了不同氧化切割试剂对五唑钠产率的影响,并分析了五唑钠产率低的原因;利用X?射线单晶衍射仪(X?ray single crystal diffractometer,XRD)、核磁(^(15)N NMR和~1H NMR)、元素分析、红外、质谱等对五唑钠和芳基五唑切断副产物(2,6?二甲基对苯醌)的结构进行了表征;并在此基础上推测分析了m?CPBA与Fe(Gly)_2氧化切断芳基五唑C—N键的机理历程。

加味滋肾通关方与五水头孢唑林钠联用治疗急性泌尿系感染疗效及对血清IL-6、IL-1β、TF水平的影响

目的探究加味滋肾通关方与五水头孢唑林钠联用治疗急性泌尿系感染疗效及对血清白细胞介素-6(Interleukin-6,IL-6)、白细胞介素-1β(Interleukin-1β,IL-1β)、组织因子(tissue factor,TF)水平的影响。方法选取2019年1月—2021年10月收治的急性泌尿系感染患者112例作为研究对象,按照随机数字表法分为观察组、对照组,各56例。给予基础干预的同时,对照组采取五水头孢唑林钠治疗,观察组采取加味滋肾通关方联合五水头孢唑林钠治疗。比较两组临床疗效、症状消失时间、治疗前、治疗7 d后中医证候积分、炎症状态(血清IL-6、IL-1β、TF水平)、免疫状态[血清免疫球蛋白A(immunoglobulin A,IgA)、免疫球蛋白M(Immunoglobulin M,IgM)、补体C3水平]及不良反应。结果(1)疗效、不良反应:观察组总有效率为92.86%(52/56),高于对照组76.79%(43/56)(P<0.05),两组不良反应发生率比较无显著差异(P>0.05);(2)症状改善情况:观察组体温复常、尿路刺激征消失、下腹疼痛消失、尿常规恢复正常时间短于对照组,治疗7 d后五心烦热、小便频数、腰酸乏力、尿黄灼痛、少腹拘急坠胀积分低于对照组(P<0.05);(3)炎症状态:治疗7 d后,观察组血清IL-6、IL-1β、TF水平均低于对照组(P<0.05);(4)免疫状态:治疗7 d后,两组血清IgA、IgM、补体C3水平均升高,观察组升高幅度较对照组高(P<0.05)。结论加味滋肾通关方与五水头孢唑林钠联用治疗急性泌尿系感染临床疗效显著,可加快患者症状减退,同时减轻机体炎症反应,调节免疫状态,且不影响治疗安全性。

五水头孢唑啉钠局部应用对老年无张力疝修补术患者手术切口感染的预防效果分析

目的探究五水头孢唑啉钠局部应用对老年无张力疝修补术患者手术切口感染的预防效果。方法选择2020年5月—2022年5月期间宜兴市第二人民医院普外科接诊的78例老年无张力疝修补术患者为研究对象,采用随机抽签法分为对照组(进行常规治疗)、观察组(在常规治疗基础上予以五水头孢唑啉钠局部治疗),各39例,对比两组临床疗效。结果用药后,观察组临床总有效率(92.31%)高于对照组(71.79%),手术切口感染发生率(2.56%)低于对照组(20.51%),差异有统计学意义(χ^(2)=5.571、4.522,P<0.05)。观察组术后7 d的血清hs-CRP(7.21±1.09)mg/L、IL-6(12.29±1.17)ng/L低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组术后7 d的VAS评分低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组切口愈合情况优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论对于老年无张力疝修补术患者,五水头孢唑啉钠局部应用效果较理想,可控制炎症反应,减少切口感染发生率,减轻切口疼痛症状,促进切口愈合。

五水头孢唑林钠(新泰林)治疗下呼吸道急性细菌性感染的临床研究

目的 评价五水头孢唑林钠（抗生素）治疗轻、中度急性下呼吸道细菌性感染的疗效与安全性.方法 用多中心单盲随机对照试验设计,随机分为3组：五水头孢唑林钠组34例,头孢唑林钠组33例,头孢曲松钠组36例,3组的用量、用法、疗程相同,每日2次,每次静滴2 g,疗程7～14天.结果 疗程结束时,五水头孢唑林钠与头孢唑林钠、头孢曲松钠痊愈率和有效率分别为76.47%,66.66%,30.56%与97.06%,87.88%,52.78%;药物不良反应发生率分别为2.86%,2.94%,5.56%.结论 五水头孢唑林钠治疗轻、中度急性下呼吸道细菌性感染,疗效确切,安全性较好.

五水头孢唑林钠治疗272例皮肤软组织感染临床疗效及抗菌活性观察

目的以五水头孢唑林钠和头孢唑林钠随机对照治疗急性皮肤、软组织感染，评价五水头孢唑林钠的疗效及安全性。方法136例患者接受五水头孢唑林钠2g静脉滴注，每日2次；136例接受头孢唑林钠2g静脉滴注，每日2次，疗程7～14d。结果试验组和对照组痊愈率和有效率分别为72．1％、60．3％（P〈0．05）与94．1％、83．8％（P〈0．05）。两组的细菌阳性率、清除率分别为82．4％、88．2％（P〉O．05）和92．9％、90．0％（P〉O．05）。临床分离的致病菌株对五水头孢唑林钠、头孢唑林钠、头孢克洛、阿莫西林和环丙沙星的敏感率分别为96．5Voo、91．3％、93．1％、69．0％和70．7％；五水头孢唑林钠与头孢唑林钠、头孢克洛相比差异无显著性（P〉O．05），但与阿莫西林和环丙沙星相比差异有显著性（P〈O．05）。两组不良反应发生率分别为。和0．73％（P〉O．05）。结论五水头孢唑林钠治疗皮肤、软组织细菌感染安全、有效。

上市后的注射用五水头孢唑林钠(新泰林)临床应用及安全性调查分析

在全国三甲医院100家发放1000份注射用五水头孢唑林钠的临床应用及安全性调查表。主要发放的对象为呼吸、泌尿、皮肤、耳鼻喉、外科、骨科等使用抗菌药物较多的科室。结果表明:多数被调查者认为五水头孢唑林钠应用较安全,主要不良反应为过敏反应、胃肠道反应和肝功能损害,但发生率很低。其在临床上应用广泛、且安全、可有效治疗敏感菌引起的感染。

五水头孢唑林钠对比头孢唑林钠治疗细菌感染的成本-效果分析

目的:对比五水头孢唑林钠与头孢唑林钠治疗细菌感染的成本-效果,为临床合理用药提供参考。方法:采用回顾性研究方法,收集2014年11月-2015年12月我院使用五水头孢唑林钠或头孢唑林钠治疗细菌感染的患者207例,其中五水头孢唑林钠组109例、头孢唑林钠组98例。两组患者分别给予相应的药物2 g,bid,ivgtt,用药疗程不超过7 d。对比两组患者的临床疗效、细菌学疗效及安全性,并对两种治疗方案进行药物经济学评价。结果:五水头孢唑林钠组和头孢唑林钠组患者的临床有效率分别为89.91%和74.49%,差异有统计学意义(P<0.05);细菌清除率分别为76.32%和72.13%,差异无统计学意义(P>0.05)。两组患者用药期间均未见药物相关的不良反应发生。五水头孢唑林钠组和头孢唑林钠组方案的短期(7 d)治疗成本分别为4 391.43和3 396.19元,以临床有效率作为效果指标的成本-效果比分别为48.84、45.59,增量成本-效果比为64.55,小于我市人均国内生产总值。敏感度分析结果支持成本-效果分析结果。结论:在我市现有经济条件下,使用五水头孢唑林钠治疗细菌感染较头孢唑林钠更具有成本效果优势。

痰热清注射液联合五水头孢唑林钠治疗小儿支气管肺炎的临床效果研究

目的探讨痰热清注射液联合五水头孢唑林钠治疗小儿支气管肺炎的临床效果。方法选取2015年5月至2016年7月甘肃省人民医院收治的支气管肺炎患儿150例。根据随机数字表法将患儿分为痰热清注射液组、五水头孢唑林钠组和联合治疗组，各50例。所有纳入患儿均常规给予止咳、平喘等对症支持治疗。在此基础上，痰热清注射液组给予痰热清注射液0．3-0．5ml／（kg·d）（每日最高剂量不超过20m1），加入至200ml5％葡萄糖注射液中缓慢静脉滴注；五水头孢唑林钠组给予五水头孢唑林钠50-100mg／（kg·d），分2次加入50ml5％葡萄糖注射液中缓慢静脉滴注；联合治疗组给予痰热清注射液和五水头孢唑林钠联合治疗。记录并比较3组患儿的临床疗效、临床症状（发热、咳嗽、肺部湿啰音）消失时间、住院时间及药物不良反应发生情况。结果联合治疗组总有效率高于痰热清注射液组和五水头孢唑林钠组[92．0％（46／50）比84．0％（42／50）、84．0％（42／50）]，差异均有统计学意义（均P〈0．01）。痰热清注射液组和五水头孢唑林钠组的总有效率比较，差异无统计学意义（P〉0．05）。联合治疗组的发热、咳嗽、肺部湿啰音消失时间和住院时间短于痰热清注射液组和五水头孢唑林钠组[（4．6±1．7）d比（5．5±1．3）、（5．5±1．3）d；（6．1±1．4）d比（7．2±1．7）、（7．2±1．7）d；（5．0±1．5）d比（5．9±1．5）、（5．6±1．2）d；（9．2±2．8）d比（10．8±2．8）、（11．0±2．9）d]，差异均有统计学意义（P〈0．01或P〈0．05）；痰热清注射液组发热、咳嗽、肺部湿啰音消失时间和住院时间与五水头孢唑林钠组比较，差异均无统计学意义（均P〉0．05）。3组不良反应发生率比较，差异无统计学意义（P〉0．05）。结论痰热清注射液联合五水头孢唑林钠治疗小儿支气管肺炎临床效果优于单独用药，且不增加安全性风险。

五水头孢唑林钠治疗化脓性膝关节炎的研究

目的评价五水头孢唑林钠治疗化脓性膝关节炎的疗效与安全性。方法用单盲随机对照试验设计，随机分为3组：五水头孢唑林钠组48例，头孢唑林钠组40例，头孢曲松钠组36例。3组的用量、用法、疗程相同。每日2次，每次静滴2g，疗程10～14d。结果疗程结束时，五水头孢唑林钠、头孢唑林钠与头孢曲松钠组有效率分别为95．8％、87．5％与66．6％；药物不良反应发生率分别为4．2％、5%和5.56％。结论五水头孢唑林钠治疗化脓性膝关节炎，疗效确切，安全性较好。

高效液相色谱法测定五水头孢唑林钠原料药中醋酸的含量

目的建立高效液相色谱法测定五水头孢唑林钠原料药中醋酸的含量并建立有效的系统适用性试验。方法采用Venusil MP C_(18)(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.1%磷酸(1:99)为流动相,检测波长为210nm,以丙二酸和醋酸的分离度作为系统适用性试验考察指标。结果醋酸的线性范围为10.4~124.8μg/m L(r=1.000,n=7),平均回收率为100.3%(RSD=3.8%,n=9),3条色谱柱的系统适用性试验结果均良好。结论本法简单准确,可用于五水头孢唑林钠原料药中醋酸的含量测定。

五水头孢唑林钠预防肾移植术后感染

目的分析五水头孢唑林钠(新泰林)用于预防肾移植术后感染的疗效。方法对102例肾移植患者应用五水头孢唑林钠预防术后感染的疗效进行分析和总结,统计术后感染发生率、治疗有效率及药物的不良反应等。结果102例患者中围手术期发生感染20例,感染率为19.6%(20/102),肺部感染75.0%,尿路感染15.0%,消化道感染和刀口感染各占感染病例的5.0%。20例感染病例中病原体共检出8例,细菌感染5例,CMV病毒感染1例,真菌感染1例,真菌和CMV混合感染1例,病原体不明12例。五水头孢唑林钠预防肾移植术后围手术期感染的有效率为80.4%(82/102),其治疗围手术期感染的有效率为60.0%(12/20)。应用ATG患者的感染率为33.3%(6/18),明显高于非ATG组患者16.7%(14/84)(P<0.05)。15例出现不良反应。结论五水头孢唑林钠在肾移植术后用药中显示出较好的预防感染和抗感染效果,不良反应少,安全性好,值得临床推广应用。

五水头孢唑林钠治疗慢性阻塞性肺炎的临床研究

目的：评价五水头孢唑林钠治疗急性期慢性阻塞性肺炎（COPD）的疗效与安全性。方法：用随机对照试验设计，随机分为3组：五水头孢唑林钠组25例，头孢唑林钠组21例，头孢他啶组19例，3组的用法、用量、疗程相同，每日2次，每次静滴2g，疗程7～14d。结果：疗程结束时，五水头孢唑林钠与头孢唑林钠、头孢他啶痊愈率和有效率分别为80．00％，71．43％，47．37％和92．00％，85．71％，63．16％；药物不良反应发生率分别为4．00％，4．76％，5．26％。结论：五水头孢唑林钠治疗慢性阻塞性肺炎，疗效确切，安全性较好。

注射用五水头孢唑林钠(新泰林)上市后对其在儿科临床应用中的不良反应的调查与分析

目的观察五水头孢唑林钠（第1代头孢类抗生素）在儿科临床应用中的不良反应发生情况。方法采用问卷调查方法,对全国4家儿童专科医院进行横断面调查分析。结果不良反应发生率为0.9%,临床表现主要为消化系统症状（12例）。发生不良反应主要为单次给药较多所致,每日1次用药,且使用属于说明书的较高剂量,较说明书推荐的每日2~3给药的单次剂量高,易引起恶心、呕吐等不良反应发生。结论五水头孢唑林钠在儿童临床应用中较为安全,主要不良反应为消化系统症状,主要原因为用药方法不够规范,建议该药使用时应严格按照说明书推荐方法给药。

注射用五水头孢唑林钠与替硝唑体外配伍稳定性研究

目的考察在4℃和25℃条件下五水头孢唑啉钠在替硝唑氯化钠注射液和替硝唑葡萄糖注射液中的兼容性和稳定性;方法初始液为五水头孢唑啉钠分别溶于替硝唑葡萄糖注射液和替硝唑氯化钠注射液,浓度均为临床常用浓度(五水头孢唑啉钠10 mg·m L-1,替硝唑4 mg·m L-1),分别保存在4℃和25℃条件下,配制后0、2、4、8、24、48、72、120、168、240和360 h,从每个容器中取出样品,检查每个样品内部是否有沉淀、云状物、变色,并在0、8、24、48、72、96、120、168、240、360 h用p H计测定样品p H值。使用新建立的高效液相色谱法检测药物浓度。结果经过15天储存,五水头孢唑啉钠与替硝唑糖溶液和替硝唑盐溶液在4℃避光条件下均无浑浊、无沉淀、无云状物、无气泡、不变色,p H值保持稳定;在25℃条件下,五水头孢唑啉钠与替硝唑盐溶液在48 h后开始变黄,72 h后颜色加深,糖溶液和盐溶液p H值均显著上升。结论五水头孢唑啉钠与替硝唑氯化钠注射液和替硝唑葡萄糖注射液配伍溶液在4℃避光条件下至少可以保存15天以上,而在25℃避光条件下应现配现用。

五水头孢唑林钠对大鼠肝肾毒性研究

目的:探讨五水头孢唑林钠对大鼠的肝脏及肾脏毒性。方法:清洁级SD大鼠30只,雌雄各半,随机等分为5组:给药低、中、高剂量组,分别尾静脉注射五水头孢唑林钠0.36 g·kg-1、1.44 g·kg-1、2.88 g·kg-1;阳性对照组,尾静脉注射头孢唑啉钠2.88 g·kg-1;空白组给予相同体积的生理盐水。每天静注1次,一周后,心脏取血分离血清,检测血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、γ-谷氨酰转移酶(GGT)、总胆红素(TBIL)、尿素(UREA)、肌酐(CR)、三酰甘油(TG)活性;分离肝脏及肾脏,测定脏器系数;然后取一叶肝脏和一侧肾石蜡包埋,HE染色后进行显微结构观察,另一侧肾组织及余下肝组织匀浆分离上清液,测定MDA、GSH、CAT和T-SOD活力。结果:与空白组比较,中、高剂量组及对照组脏器系数增加,且肾脏系数增加有剂量依赖性;血清ALT、AST、ALP、TBIL、UREA、CR、TG含量升高(P<0.05)且均具有剂量依赖性,但GGT与对照组相比含量升高无剂量依赖性;病理切片未看出明显病变;与空白组相比,低、中、高剂量组及阳性对照组肝、肾组织中MDA、GSH含量升高(P<0.05),CAT、SOD活力降低(P<0.05),呈剂量-效应关系。结论:大剂量使用头孢唑啉钠与五水头孢唑林钠会导致肝肾损伤。

丙种球蛋白联合五水头孢唑林钠治疗先天性心脏病患儿术后肺部感染的临床研究

目的对先天性心脏病患儿术后肺部感染使用丙种球蛋白联合五水头孢唑林钠治疗的疗效进行分析探讨。方法先天性心脏病行手术治疗的患儿67例按照随机分配的原则分为对照组(n=34)和观察组(n=33)。2组患儿均行常规治疗,在此基础上,对照组患儿采用丙种球蛋白进行治疗,观察组患儿采用丙种球蛋白联合五水头孢唑林钠进行治疗,对2组患儿的血气指标[动脉血氧分压(PaO_2)、二氧化碳分压(PaCO_2)]、炎症指标[白细胞(WBC)计数、血清降钙素原(PCT)、血清C-反应蛋白(CRP)]、恢复时间进行对比分析。结果观察组和对照组治疗后,PaO_2水平明显升高,PaCO_2、WBC、PCT、CRP水平明显降低(P<0.05);观察组治疗后PaO_2水平高于对照组,而PaCO_2、WBC、PCT、CRP水平明显低于对照组(P<0.05);观察组非肺动脉高压患儿和肺动脉高压患儿呼吸困难消失时间,肺部啰音消失时间,X线胸片异常消失时间和平均住院时间均明显优于对照组(P<0.05)。结论对先天性心脏病患儿术后肺部感染使用丙种球蛋白联合五水头孢唑林钠治疗的疗效显著,起效快,值得在临床上进一步推广使用。

五水头孢唑林钠联合中药熏蒸治疗老年肛肠疾病术后切口感染的临床疗效与安全性评价

目的探讨五水头孢唑林钠配合中药熏蒸治疗老年肛肠疾病术后切口感染患者的临床疗效与安全性。方法将2014年1月至2015年12月接受手术治疗且发生术后切口感染的122例老年患者依据随机数字表分为对照组与观察组,每组61例。对照组单独应用五水头孢唑林钠进行治疗,观察组在对照组的基础上联合中药熏蒸予以治疗,对比2组研究对象治疗后的临床疗效与安全性。结果观察组有效率为98.36%;对照组有效率为88.52%,2组差异有统计学意义(P<0.05);对照组水肿消失时间、渗出物消失时间、疼痛消失时间及切口愈合时间均明显长于观察组(P<0.05);观察组与对照组患者治疗后的疼痛评分均明显下降,但观察组患者的疼痛评分明显低于对照组患者(P<0.05);观察组不良反应发生率明显低于对照组(P<0.05)。结论五水头孢唑林钠配合中药熏蒸应用于老年肛肠疾病术后切口感染患者中,可取得良好临床疗效,缩短恢复时间,安全性较高,值得临床上推广应用。

炎琥宁注射液与五水头孢唑啉钠合用治疗急性支气管炎的疗效观察

目的探讨联合应用炎琥宁注射液与五水头孢唑啉钠治疗急性支气管炎临床疗效。方法随机选取129例急性支气管炎患者分为联合炎琥宁注射液组（66例）与常规组（63例），两组均给予五水头孢唑啉钠50-100mg／（kg·d）治疗，炎琥宁注射液组在上述治疗同时给予炎琥宁注射液80mg／（kg·d），用药10d评判疗效，体温、咳嗽、咳痰、肺部体征及胸部X线变化等作为观察指标，记录不良反应及其消退时间。结果①观察组中66例患者有34例痊愈，21例显效，9例进步，2例无效，在2例无效患者中，有1例出现痰多的情况，经过雾化治疗后患者临床症状好转，治疗总有效率达到97％。对照组中63例患者有27例痊愈，16例显效，11例进步，9例无效，在9例无效患者中，2例存在痰多的情况，总有效率为85．7％，观察组与对照组比较差异具有显著性（P〈0．05）。②对观察组和对照组症状进行比较，观察组患者咳嗽基本消失时间为（8．27±Z03）d，退热时间（4．98±1．52）d，对照组患者咳嗽基本消失时间为（11．34±2．11）d，退热时间（5．27±1．58）d，观察组与对照组比较差异无显著性（P〉0．05）。⑤对观察组和对照组的X线改变进行比较，观察组47例患者X线改变恢复正常，平均恢复时间为（10．72±4．71）d；对照组32例患者X线改变恢复正常，平均恢复时间（13．11±5．18）d，观察组与对照组比较差异具有显著性（P〈0．05）。结论用炎琥宁注射液和五水头孢唑啉钠治疗急性支气管炎，效果显著，可以在临床中推广。

五水头孢唑啉钠治疗腹膜透析腹腔感染的疗效及安全性

目的观察五水头孢唑啉钠治疗腹膜透析腹腔感染的疗效和安全性。方法选择2013年3月—2016年3月郑州大学第二附属医院普外科诊治腹膜透析腹腔感染患者54例作为研究对象,按随机数字表法分成观察组和对照组各27例,观察组用五水头孢唑啉钠2 g加入1.5%腹透液8~12 L中持续透析9~10 h,并留存2 000 ml于腹腔(腹腔内保留时间为6~10 h),并加入肝素钠注射液8 mg,疗程为2周。对照组选用头孢唑啉注射液,用法、用量及疗程与五水头孢唑啉钠相同。比较2组总有效率,腹透液细菌清除率,透析相关指标血清白蛋白(Alb)、总肌酐清除率(CCr)、总尿素清除指数(KT/V)等,以及2组的不良反应发生率。结果观察组总有效率为81.5%,高于对照组的40.7%(χ~2=2.256,P=0.025)。观察组腹透液细菌清除率为91.7%,高于对照组的69.6%(χ~2=4.905,P<0.05)。观察组和对照组治疗前后Alb水平无显著变化(P>0.05),2组CCr、KT/V均较治疗前显著升高(CCr:t_(对照组)=1.995,P=0.043,t_(观察组)=2.656,P=0.011;KT/V:t_(对照组)=3.177,P<0.01,t_(观察组)=2.471,P<0.01),观察组升高尤为明显(t=2.453,P=0.027;t=2.164,P=0.043)。观察组的不良反应发生率为14.8%,低于治疗组的44.5%(χ~2=5.681,P<0.05)。结论五水头孢唑啉治疗腹膜透腹腔感染有效,不良反应发生率低,值得临床推广使用。

头孢唑林钠与五水头孢唑林钠

头孢唑林钠为半合成的第一代头孢菌素,于1971年在日本首次上市,是临床医学界治疗革兰氏阳性菌的常用抗生素。五水头孢唑林钠为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,其适应证:可作为外科手术前的预防用药;适用于治疗敏感菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血病、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染;本品不宜用于中枢神经系统感染。