具有抗菌活性的天然五环三萜类化合物研究进展

五环三萜类化合物是一类重要的天然化合物,广泛存在于水果、蔬菜和药用植物中,种类繁多,且具有丰富的药理活性。研究发现,五环三萜类化合物及其衍生物具有显著的抗菌活性,这为新型广谱抗菌药物的研发提供思路。本文查阅2015年至2021年国内外相关文献,对天然药用植物中具有抗菌活性的五环三萜类物质的研究进展进行综述,以期为五环三萜类抗菌药物的开发和应用提供参考。

五环三萜类化合物抗人肺癌细胞侵袭和诱导细胞凋亡的研究

目的 研究五环三萜类化合物甘草酸、18β 甘草次酸、熊果酸和齐墩果酸抗人肺癌细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡的作用 ,并探讨其抗侵袭作用的机理。方法 药物处理后通过重建基底膜侵袭试验、对层粘连蛋白的粘附试验、趋化运动试验以及组织蛋白酶B活性测定观察细胞侵袭能力的变化 ,用吖啶橙 溴乙锭荧光双染法和TUNELDNA片断末端标记法检测细胞凋亡。结果 甘草酸、18β 甘草次酸、熊果酸和齐墩果酸均可降低PGCL3细胞增殖能力 ,并呈剂量依赖性 ,IC50 分别为 1.83mmol/L、14 5 .3 μmol/L、44 .73 μmol/L和 40 .71μmol/L。 0 .5和 1.0mmol/L甘草酸、2 5和 5 0 μmol/L 18β 甘草次酸、3 0和 40 μmol/L熊果酸、3 5和45 μmol/L齐墩果酸处理 96h ,PGCL3细胞的侵袭能力与对照组比较均显著下降 (P <0 .0 1或P <0 .0 0 1) ,且有剂量依赖性。上述浓度药物对细胞的粘附、运动及组织蛋白酶B分泌均有明显的抑制作用 (P <0 .0 5 ,P <0 .0 1或P <0 .0 0 1) ;软琼脂集落形成数也显著降低 (P <0 .0 5或P <0 .0 1)。上述浓度药物处理 48h ,细胞凋亡率与对照组比较均显著升高 (P <0 .0 5或P <0 .0 1)。结论 甘草酸、18β 甘草次酸、熊果酸和齐墩果酸均有抗人肺癌细胞增殖和侵袭的作用 ,并可诱导细胞凋亡。其抗侵袭作?

灰毡毛忍冬中五环三萜类化合物的抗氧化活性研究

目的探讨灰毡毛忍冬中23个五环三萜类化合物的体外抗氧化能力。方法采用DPPH法和Fenton法对本课题组前期得到的23个五环三萜及其皂苷进行体外抗氧化活性评价,以Vc作阳性对照。结果 23个五环三萜类化合物中3个含绿原酸取代基的皂苷(绿原酸酯皂苷)对自由基有较强的清除作用,且对羟基自由基的清除作用显著强于VC和绿原酸。结论灰毡毛忍冬绿原酸酯皂苷可作为天然抗氧化物质资源,具有潜在的开发利用价值。

柿中具有Δ^(12)熊果烯骨架的五环三萜类化合物

从柿 (DiospyroskakiL .f.)的果实中分离出 5个化合物 ,通过IR、MS、1 HNMR、1 3 CNMR鉴定 ,确定为 :熊果辛酯(octylursolate) ,Δ5 ,6 3 (2′ 甲基戊酰氧基 ) 熊果酸环己酯〔Δ5 ,6 3 (2′ methylpentanoyl) ursolicacidcyclohexylester〕 ,β 香树脂醇己醚 (β amyrinhexylether) ,Δ6 ,7 香树素 (Δ6 ,7 amyrin)和熊果甲酯 (methylursolate)。

五环三萜类化合物促进骨形成研究

目的探讨五环三萜类化合物对血清素合成的抑制活性以及促骨形成活性。方法采用高效液相色谱、ELISA试剂盒和荧光实时定量PCR测试五环三萜类化合物对RBL-2H3细胞中血清素合成的关键酶色氨酸羟化酶-1(TPH-1)的抑制率、含量及mRNA的表达。构建去势大鼠骨质疏松症模型(OVX)25只,并将骨质疏松大鼠随机分为3组不同浓度灌胃给药组[10mg/(kg·d)组、20 mg/(kg·d)组、30 mg/(kg·d)组]、一组空白对照组(OVX组)和一组假手术组(Sham组),给药35 d后采用高效液相色谱测试血清和小肠中血清素水平。采用MTT法测试五环三萜类化合物对成骨细胞促进活性。结果在RBL-2H3细胞中,五环三萜类化合物对于TPH-1的抑制呈剂量依赖性,抑制率为3.6%~76.5%,其中18β-甘草次酸(GA)在30μM浓度下展现出了最高抑制率(76.5%),并能较空白组(219 ng/m L)显著地降低TPH-1含量(34 ng/m L)及mRNA的表达。与Sham组相比,大鼠摘除卵巢(OVX组)后血清和小肠中血清素的水平明显增高,而经过GA给药后的大鼠血清和小肠中血清素的水平却明显降低,在30μM浓度下血清(426 ng/m L)和小肠(304 ng/m L)中血清素的浓度较OVX组(含量分别为1050ng/m L和723 ng/m L)降低了至少2倍;此外,GA能够促进乳小鼠成骨细胞增殖。结论 18β-甘草次酸能够作为促进骨形成的先导化合物,值得深入研究。

五环三萜类化合物抗肿瘤活性的研究进展

恶性肿瘤已经成为严重威胁人类健康最主要的疾病之一,肿瘤不仅具有极高的致死率,且肿瘤的发病率呈逐年上升趋势,发病人群也趋于年轻化,因此受到国内外医学界的高度重视。现代研究中发现五环三萜类化合物具有良好的抗肿瘤活性,也为将来开发抗肿瘤新药打下一定的基础,总结了近几年五环三萜类化合物抗肿瘤活性的研究情况。

天然产物中五环三萜类化合物检测方法的研究进展

作为一种天然活性物质,五环三萜类化合物在我国很多领域得以应用。随着五环三萜类化合物研究的深入,对天然产物中五环三萜的检测方法也在不断完善。本文从两大方面对五环三萜类化合物的检测方法进行研究,并对其研究发展进行几方面具体分析。

五环三萜类化合物吸收特征的研究进展

五环三萜类化合物植物资源分布广泛,具有显著抗癌、抗炎、抗氧化、抑菌等生物活性。但五环三萜类化合物普遍生物利用度较低,且作用机制尚不明确,部分五环三萜类化合物在临床应用及推进方面受到极大的限制,故更为深入地探讨和明确五环三萜类化合物的吸收特征及其机制是亟待解决的问题。现就国内外学者对五环三萜类化合物吸收特征的研究概况进行综述。

脂质体包裹的齐墩果酸对环境细颗粒物和酒精诱发的小鼠肝脏炎症的修复作用

空气中的细颗粒物(PM_(2.5))会引起皮肤和呼吸系统的炎症反应,甚至引起过度的氧化应激。有这样一类人群,他们不仅暴露于PM_(2.5)空气中而且长期饮酒,这类长期处于PM_(2.5)环境中并接触酒精的情况是否会协同增加肝损伤的风险值得深入研究。齐墩果酸(OA)是一种存在于多种植物中的五环三萜类化合物,具有抗氧化和抗炎活性,但其低水溶性和细胞毒性限制了进一步的开发和应用。

从卡西木荚和南蛇藤属vulcanicola中分离得到三萜类化合物

作者从卡西木荚和南蛇藤属vulcanicola的根皮中分离鉴定出2种新的五环三萜类化合物Xyloketal（1）、3β，21α-dihydroxyglut-5-烯（2），以及7种已知三萜类化合物（3-9）。

齐墩果酸的抗肿瘤作用机制

齐墩果酸（oleanlic acid,OA）,又名庆四素,属五环三萜类化合物,分子式为C30H48O3,分子量为456g/moL,无色、无味,为脂溶性,可溶于乙醇、氯仿等有机溶剂,不溶于水,以游离或结合成苷的形式广泛存在于自然界中,在白花蛇舌草、山楂、丁香、大枣、

马缨丹根:化学成分及抑制HIV逆转录酶活性

用硅胶柱层析分离马缨丹(Lantana camara L.)根部乙醇浸提物获得25个组分,其中三个组分对HIV逆转录酶(HIV reverse transcriptase,HIV RT)活性有抑制作用。使用减压柱层析从部分组分中分离获得了6个五环三萜类化合物,它们的结构经波谱分析分别鉴定为齐墩果酮酸(oleanonic acid,1)、路路通内酯(liquidambariclactone,2),马缨丹烯A(lantadene A,3)、马缨丹烯B(lantadene B,4)、齐墩果酸(oleanolic acid,5)和25-羟基-齐墩果酸(25-hydroxy-oleanolic acid,6)。其中,化合物2和6首次从马鞭草科植物中分离得到,同时,首次报道了化合物6的单晶结构。

熊果酸对喉癌Hep-2细胞bcl-2、Bax基因表达和凋亡影响

喉癌是一种临床上常见的头颈部癌症,其早期症状不明显或无特异性,多数患者被确诊时已处于中晚期阶段,且近年来随着环境污染及人们生活饮食的改变,其发病逐年上升[1]。目前,手术结合放化疗等综合治疗是喉癌主要的治疗方法,但中晚期患者病情严重,其疗效一般且预后往往较差,故如何提高患者的疗效具有重要的临床意义[2]。而熊果酸是是一种五环三萜类化合物,对多种肿瘤均有抑制作用,有助于促使癌细胞凋亡[3]。此外,相关研究显示,B淋巴细胞瘤-2(bcl-2)、凋亡相关因子Bcl-2相关X蛋白(Bax)是细胞凋亡重要的开关分子,其在癌细胞凋亡中具有重要的作用[4-5]。对此,本研究通过在喉鳞状细胞癌细胞中应用熊果酸进行实验,探讨其对喉鳞状细胞癌细胞bcl-2、Bax基因表达及凋亡的影响,以明确其对喉癌的抗肿瘤作用机制,现报道如下。

熊果酸抗肿瘤作用机制的研究进展

根据近年的中外文献和研究成果,对熊果酸的抗肿瘤作用和作用机制等方面进行论述。大量的基础研究证实,熊果酸能在体内外抑制多种肿瘤细胞生长。熊果酸抗肿瘤的作用机制是多方面的,包括预防肿瘤形成、诱导肿瘤细胞分化和凋亡、抗氧化、抑制肿瘤血管新生、抑制肿瘤侵袭转移、增敏抗肿瘤化疗药物及逆转耐药,以及调节机体免疫功能等。

乌索酸的药理作用研究(Ⅱ)

目的 :乌索酸在医药领域的研究进展 .方法 :通过有关试验研究及查阅国内外近期文献资料 ,加以概述分析 .结果 :乌索酸具有抗肝炎、抗肿瘤、抗病毒 ,抗炎抑菌及降血脂等多种药理活性 .结论 :乌索酸具有广泛的药理作用 ,且毒性小 ,资源广 。

茶皂素的提取纯化及其应用

本文对茶皂素的提取技术、纯化方法、表面活性研究、生理活性研究及其应用的最新进展进行了综述。

积雪草酸提取工艺及其在70种中药中质量分数的测定

积雪草酸（asiatic acid,AA）是存在于天然产物中的一种五环三萜类化合物.研究[1-7]表明,AA及其衍生物具有治疗皮肤创伤、抗炎、抗抑郁、抗阿尔茨海默病、抗肿瘤和修复神经损伤、保护心脑血管等多种药理作用.由于目前尚不能对AA进行化学合成,因此对天然产物中AA的提取工艺的研究具有广泛应用前景.

3-羟基-28-羧基熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以天然产物熊果酸为起始原料,对其C-3位羟基和C-28位羧基进行结构改造,合成11种新的熊果酸衍生物.目标化合物结构经MS、1H-NMR及元素分析确证.采用M TT法,选用高表达人癌细胞（HeLa、HepG2和BGC-823）对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究,结果表明：所测化合物对3种细胞的抑制活性均明显强于熊果酸,其中化合物Ⅱ4和Ⅱ6对3种细胞表现出很好的抑制活性,明显高于已上市药物吉非替尼,值得进一步研究.