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全麻药物敏感的GLIC配体门控离子通道研究进展
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作者 常晶 薛庆生 于布为 《麻醉与监护论坛》 2011年第3期177-180,共4页
五聚体配基门控离子通道(Pentameric ligand-gated ion channels.pLGICs)在动物体内广泛表达,是神经电位传导的主要参与者之一。介导pLGICs神经传导的递质主要有乙酰胆碱(Ach).γ-氨基丁酸(GABA).甘氨酸,5-羟色胺。五聚体... 五聚体配基门控离子通道(Pentameric ligand-gated ion channels.pLGICs)在动物体内广泛表达,是神经电位传导的主要参与者之一。介导pLGICs神经传导的递质主要有乙酰胆碱(Ach).γ-氨基丁酸(GABA).甘氨酸,5-羟色胺。五聚体配基门控离子通道家族不同成员在生理学及麻醉学中具有重要作用,它们受临床浓度的麻醉剂调节,在全麻机制的研究中发挥重要作用。但是.由于缺乏关于哺乳动物pLGIcs的完整的X线结构方面的信息。使得全麻药物与配体门控离子通道变构调节机制和作用位点的研究进展缓慢。现已明确pLGICs家族起源于原核生物,因为有20多种家族同系物在原核生物中克隆出来。特别是最近研究发现的原核无类囊体蓝藻(Gloebacter violaceus.GLlc),通过对其X线分子结构观察,使得人们首次高分辨率的了解了pLGICs家族.也为全麻药物与配体门控离子通道变构调节机制和作用位点的研究提供了新的信息。大量研究发现GLIC具有电生理特性,受质子和阳离子的激活而发挥门控效应,同时对临床浓度的麻醉药物敏感,甚至与一些麻醉药物显示出比pLGICs家族其他受体更强的亲和力。本文旨在对全麻药物敏感的GLIC配体门控离子通道的研究进展做一综述。 展开更多
关键词 五聚体配基门控离子通道 无类囊蓝藻 GABAA受 烟碱型乙酰胆碱受 甘氨酸受 5-羟色胺受
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多尺度分子模拟研究来自于无类囊体蓝藻的五聚体门控离子通道门控机理
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作者 于辉 李卓 +1 位作者 赵熹 黄旭日 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第14期1639-1644,共6页
五聚体门控离子通道是一个重要膜蛋白家族,在生理学过程中起到重要作用.我们以来自无类囊体蓝藻(Gloebacter violaceus:GLIC)的五聚体门控离子通道X-ray结构为模型,进行总共1.05μs的粗粒化分子模拟,并结合原子级分子模拟方法,观察到其... 五聚体门控离子通道是一个重要膜蛋白家族,在生理学过程中起到重要作用.我们以来自无类囊体蓝藻(Gloebacter violaceus:GLIC)的五聚体门控离子通道X-ray结构为模型,进行总共1.05μs的粗粒化分子模拟,并结合原子级分子模拟方法,观察到其离子通道的闭合和相应的四级结构扭转.我们发现其位于跨膜区组成通道的M2螺旋通过倾斜-旋转(指向通道中心)的协调运动来完成通道闭合.进一步分析并结合前人的实验结果,我们提出了该离子通道门控过程的可能的"连锁反应"机理:由单独亚基的M2螺旋前部构象变化引发,使该亚基发生整体的构象变化,并且将这种变化传递到了邻近的亚基,进而带动整个通道的构象变化,最终完成通道的闭合. 展开更多
关键词 门控离子通道 门控 粗粒化
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双孔钾离子通道TREK-1功能性串联二聚体载体的构建
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作者 彭鹏 卓仁恭 +3 位作者 郑建全 魏晓莉 马晓芸 袁维秀 《军事医学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期733-737,共5页
目的 探讨在双孔钾离子通道(K2P)TREK-1(TWIK related K^+channel 1)分子间加入柔性linker构建串联二聚体载体的可行性。方法 利用PCR技术在两个单体TREK-1分子之间加入一个linker,构建串联二聚体载体(p GH19-td TREK-1)。将上... 目的 探讨在双孔钾离子通道(K2P)TREK-1(TWIK related K^+channel 1)分子间加入柔性linker构建串联二聚体载体的可行性。方法 利用PCR技术在两个单体TREK-1分子之间加入一个linker,构建串联二聚体载体(p GH19-td TREK-1)。将上述载体体外转录成cRNA并显微注射至爪蟾卵母细胞,培养24~48 h后采用双电极电压钳技术记录电流。观察胞外钡离子和不同p H值外液对该串联二聚体通道表达的影响,并与天然二聚体通道的反应相比较。结果 串联二聚体Td TREK-1可在爪蟾卵母细胞中高效表达,该通道形成的电流可被胞外钡离子抑制,也可被胞外液酸化所抑制,而该串联二聚体通道对这些胞外刺激因素的反应程度与天然二聚体相似。结论人为加入柔性linker序列构建串联二聚体TREK-1通道并不影响通道的表达及门控特性,证明该实验方案可行。这将为操作单个亚基,进而深入研究TREK-1的结构与功能打下良好的基础。 展开更多
关键词 TREK-1 串联二 双电极电压钳 门控特性 双孔钾离子通道
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烟碱乙酰胆碱受体结构的研究进展 被引量:9
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作者 马倩芸 江涛 于日磊 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2018年第2期97-102,共6页
烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)是离子通道型受体,属于Cys-loop受体的超级家族,通过配体门控离子通道介导许多生理活动,是治疗精神类疾病的重要靶点。nAChR包括肌肉型和神经型2种。nAChR是由5个亚基组成的具有中心孔道的五聚体,本文简要介... 烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)是离子通道型受体,属于Cys-loop受体的超级家族,通过配体门控离子通道介导许多生理活动,是治疗精神类疾病的重要靶点。nAChR包括肌肉型和神经型2种。nAChR是由5个亚基组成的具有中心孔道的五聚体,本文简要介绍了近年来烟碱乙酰胆碱受体结构的研究进展。 展开更多
关键词 烟碱乙酰胆碱受 离子通道
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