5-氟尿嘧啶磁性白蛋白亚微球在正常及荷瘤小鼠体内的药代动力学与组织分布

5-氟尿嘧啶磁性白蛋白亚微球(5-flourouracilmagneticalbumindeuto-microsphere,5-Fu-MAD)是新型靶向给药系统,考察正常及荷瘤小鼠体内的代谢和分布为其临床应用提供参考。采用HPLC方法测定生物样品中5-Fu浓度。采用原子吸收光谱法测定组织铁浓度。结果显示,小鼠尾静脉注射5-Fu原料药及5-Fu-MAD后,于不加或加磁性支架条件下,药代动力学过程均呈一级二室动力学模型。小鼠静脉注射5-Fu各制剂组后5-Fu和Fe的分布以肝脏、肿瘤组织、脾脏、肺脏为高,肾脏、心脏次之,脑组织和肌肉组织最低。正常小鼠的肌肉组织和荷瘤小鼠肿瘤组织给予磁性支架后,分布显著增加(P<0.01)。可见,5-Fu-MAD在小鼠体内的分布具有缓释特征,且对加入了磁性支架的组织具有靶向性。

氟尿嘧啶白蛋白磁性亚微球特性研究

目的制备以牛血清白蛋白为载体的氟尿嘧啶白蛋白磁亚微球（FU-AMOM）并研究其有关特性。方法采用乳化-超声-固化法制备FU-AMOM并考察其外观、粒径及其分布;测定FU-AMOM的载药量及包封率;评价其释药特征并对释药曲线进行方程拟合;考察荷瘤小鼠体内靶向性。结果制得FU-AMOM平均粒径为（321±50）nm,分布范围为100～600nm;平均载药量为（9.69±0.19）%;平均包封率为（70.36±0.53）%;体外动态透析法释药模型符合Higuchi方程,具有明显的缓释作用;荷瘤小鼠试验结果表明,FU-AMOM于磁场作用下在肿瘤组织聚集,具有靶向性。结论FU-AMOM磁亚微球具有较好的缓释和靶向作用,有希望作为新型药物载体用于靶向给药系统。

柠檬酸根辅助多元醇法制备直径和磁性可控的Fe_3O_4亚微球

以柠檬酸三钠作辅助剂,用多元醇溶剂热还原法制备了纳米晶粒和微球直径可控的、单分散的超顺磁Fe3O4亚微球.发现与铁原子有强亲和力的柠檬酸根能有效吸附在还原产生的初始Fe3O4纳米粒子表面,阻碍其晶粒生长和影响其静电排斥力的大小,从而能在较大范围内调控最终产物Fe3O4亚微球的直径和饱和磁化强度.改变柠檬酸根或铁盐浓度不但可以调控初始Fe3O4纳米粒子的粒径,而且可以在220-550nm范围内调控单分散Fe3O4亚微球的直径,从而得到粒径均一的超顺磁Fe3O4亚微球.

空心羟基磷灰石亚微球/壳聚糖可注射水凝胶的制备及表征

采用W/O/W复乳法制备空心羟基磷灰石(HAP)亚微球,将空心HAP亚微球均匀分布在壳聚糖/甘油磷酸钠(CS/GP)体系中制备可注射HAP/CS水凝胶(gel 1),同时制备可注射CS水凝胶(gel 2)。用X射线衍射仪、场发射透射电镜、红外光谱、扫描电镜对空心HAP亚微球和水凝胶进行了表征,并比较分析了两种溶胶的成胶时间,溶胶体系的稳定性和凝胶的抗压强度。结果表明复乳法可制备得到直径为300nm左右的HAP空心球;制备的溶胶在生理pH环境中稳定,体温条件下15min左右可转变成凝胶状态,具有可注射性,扫描电镜下观察冻干水凝胶为连通的多孔网状结构,gel2凝胶相对gel 1凝胶有更为疏松的网络结构,但抗压强度仍比gel 1大。研究结果表明,空心HAP亚微球/CS可注射水凝胶可用作组织修复材料。

单分散α-Fe_2O_3纳米结构空心亚微球的制备及表征

采用一种新的溶液生长法结合多步包覆法在自制的不同粒径SiO2单分散亚微球表面包覆不同厚度的β-FeOOH涂层,得到单分散β-FeOOH/SiO2核壳结构亚微球.实验结果表明,SiO2核心颗粒尺寸对表面涂层的形态和包覆均匀性有很大影响.当SiO2核心颗粒的平均粒径为250 nm左右时,β-FeOOH表面涂层均匀,颗粒间团聚较少,一次包覆后涂层厚度约为35 nm.涂层中β-FeOOH纳米棒的尺寸随着所选SiO2核心颗粒粒径的增大而相应增大.经多次包覆能够显著提高涂层的厚度,3次包覆后β-FeOOH表面涂层厚约100 nm.β-FeOOH/SiO2核壳结构亚微球与质量分数5%的NaOH溶液反应后,于600℃焙烧2 h得到了单分散α-Fe2O3空心微球.单分散α-Fe2O3空心亚微球表层是由α-Fe2O3纳米棒搭建而成的三维网络结构,α-Fe2O3纳米棒的尺寸与核壳结构中β-FeOOH纳米棒的尺寸基本一致.

氟尿嘧啶磁性清蛋白亚微球的急性毒理学实验研究

目的检测氟尿嘧啶磁性清蛋白亚微球（5-flourouracil magnetic albumin deuto-microsphere，5-Fu-MAD）的急性毒性，为进一步研究其长期毒性以及临床试验打下基础。方法100只小鼠随机分为2组，每组50只，分别平分为5个小组。实验组分别给予5-Fu-MAD 750,875，1000，1125，1250mg·kg^-1，以25μL·g^-1体重注射，对照组分别尾部静脉注射5-Fu注射液91，130,186，266,425mg·kg^-1，观察小鼠生活情况。结果对照组小鼠静脉注射5-Fu注射液半数致死量（LD50）为194．54mg·kg^-1，其95％可信区间为161．2—234．8mg·kg^-1。实验组小鼠静脉注射5-Fu-MAD最大耐受剂量为1250mg·mL^-1。两组小鼠主要脏器未见明显病理改变。结论5-Fu—MAD的最大耐受剂量是治疗剂量的5倍，急性毒性较低，提示其应用安全。

尿素酶三甲基壳聚糖亚微球的制备及其相关性质的初步研究

目的制备尿素酶三甲基壳聚糖亚微球,并对其相关性质进行初步研究。方法采用离子交联法制备尿素酶三甲基壳聚糖亚微球,激光纳米粒度仪测量粒度分布、多分散性和Zeta电位,透射电镜观察粒子的形态,比色法测定酶活性以间接测定包封率,并考察主要影响因素。结果所制备的尿素酶三甲基壳聚糖亚微球形态规则,粒径分布均匀,平均粒径为303.0nm,多分散系数(PD I)=0.175,Zeta电位为18.1 mV;包封率为89.69%。结论采用离子交联法可制备粒度分布均匀、形态规则、具有较高包封率的尿素酶三甲基壳聚糖亚微球。

超顺磁性Fe_3O_4空心亚微球固定脂肪酶的研究

采用溶剂热法合成磁性亚微米球,并且利用扫描电镜、透射电镜、傅里叶红外光谱仪、X-射线衍射仪、振动样品磁强计等对合成样品进行了分析表征,结果表明所获样品为平均粒径为350 nm的超顺磁性Fe3O4空心亚微球。对该样品进行了SiO2包覆或氨基硅烷修饰,分别将Fe3O4空心亚微球、SiO2包覆Fe3O4空心亚微球和氨基功能化Fe3O4空心亚微球作为固定化载体进行脂肪酶固定化。研究表明Fe3O4空心亚微球经SiO2包覆或氨基功能化后对脂肪酶的固载量分别提高3.2和4.0倍,固定化酶比活力提高2.9和3.4倍。固定化的最优条件为pH 6、25℃的条件下固定22 h。

氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球的制备工艺研究

目的优选氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球的制备工艺条件。方法以载药量和包封率为评价指标,采用离子交联法,运用正交试验设计对影响氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球制备的3个主要因素进行考察。结果最佳制备工艺条件为药物/壳聚糖比为3∶4(W/W),搅拌时间0.5h,0.1%三聚磷酸钠体积30mL,所得氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球载药量为26.4%,包封率为35.6%,平均粒径为500nm。结论优选的制备工艺条件简便、温和、重现性好,可制得形态圆整、粒径大小均匀、互不粘连的氢溴酸高乌甲素壳聚糖亚微球。

负载小粒径Au纳米粒子SiO_2亚微球的制备

Au纳米粒子(AuNPs),特别是小粒径(～1 nm)AuNPs的粒径、形貌和表面状态对其催化性能有着重要影响。本文介绍了以小粒径Ag纳米粒子(<5 nm)为牺牲剂,通过金属置换反应,在SiO_2亚微球上生长表面裸露的小粒径AuNPs。由于Au NPs表面完全暴露该材料在氧化还原催化方面具有广阔的应用前景。

负载超细Au纳米粒子的SiO2亚微球催化活性研究

以表面裸露的银纳米粒子为牺牲剂,利用金属置换反应制备了二氧化硅亚微球负载的Au超细纳米粒子(~1 nm),并通过HRTEM和XPS表征得以确证。复合材料作为催化剂,在乙醇中以H2O2为氧化剂催化苯乙烯环氧化时,苯乙烯的转化率达到46. 7%,选择性达到91. 7%,重复催化10个循环后催化活性和选择性没有观察到显著降低,为苯乙烯环氧化反应使用绿色氧化剂和溶剂提供了一种新的高性能可回收的催化剂。

紫杉醇亚微球制备及治疗小鼠乳腺癌的实验研究

目的观察紫杉醇亚微球对小鼠乳腺癌的治疗效果。方法以可生物降解材料聚己内酯(poly-caprolacton,PCL)为原料,采用溶剂替代法制备载紫杉醇亚微球。并对亚微球的粒径、形态、紫杉醇含量、体外释放等进行了测定。将TA2系实验小鼠随机分为空白对照组、紫素阳性对照组、紫杉醇亚微球低剂量组、紫杉醇亚微球中剂量组及紫杉醇亚微球高剂量组。实验时分别将生理盐水、紫素、紫杉醇亚微球注射到小鼠乳腺癌部位,通过测量治疗前后肿瘤大小,观察紫杉醇亚微球治疗实验小鼠乳腺癌的效果。结果制备的紫杉醇亚微球的平均粒径约为566nm,包埋率为93.25%,亚微球中紫杉醇含量约19.0536%。可在体外维持恒定释放约4周。药物注射2周观察抑瘤率:紫杉醇亚微球中剂量组为70.21%,紫杉醇亚微球高剂量组为84.16%,与紫素阳性对照组(48.96%)比较差异有显著统计学意义(P<0.001)。紫杉醇亚微球低剂量组为45.47%,与紫素阳性对照组相比,两者差异亦有显著统计学意义(P<0.001)。结论紫杉醇亚微球(中剂量组和高剂量组)对小鼠乳腺癌的抑瘤率高于紫素。

简易合成纳米多层级镍中空亚微球及其催化苯酚加氢的研究

采用简易一锅法,在十二烷基硫酸钠-聚乙烯吡咯烷酮水溶液中,利用水合肼在65℃下还原Ni2+制备镍纳米材料,并对其表面形貌和内部结构进行了表征.结果表明,该镍纳米材料是壳层中具有大量介孔的中空亚微球,且表面呈现出松针状叠合的特殊形貌,因此是纳米多层级结构,较厚的壳层使其整体类似于封闭的鸟巢状.以此镍中空亚微球催化苯酚选择性加氢反应,150℃催化反应4 h苯酚的转化率接近100%,主产物环己醇的选择性高达90%以上.该镍中空亚微球循环使用20次催化活性基本没有下降,而且循环使用20次之后的催化剂曝露于空气中表面未被氧化,基本不会影响其催化活性,表明该镍中空亚微球具有高的催化活性和优良的循环稳定性能,有望作为良好的床层催化剂使用.

多孔硫化镍中空亚微球的制备及其超电容性能研究

以四水合乙酸镍为原料、硫代乙酰胺为沉淀剂和硫源,采用一步溶剂热法合成了介孔富有的多孔NiS中空亚微球。并采用XRD、FESEM、EDS、TEM、HRTEM、SAED、XPS和氮气吸脱附测试以及循环伏安(CV)、恒流充放电、交流阻抗等进行了材料表征和电化学性能测试。研究结果表明,所合成的NiS为介孔富有的多孔中空亚微球结构,且其尺寸大小较为均匀,壳层较薄。这种独特的多孔中空结构使得其作为超级电容器电池型正极材料时表现出优异的电化学性能:3A·g^-1电流密度下的比容量值为155.4mA·h·g^-1,20A·g^-1电流密度下的比容量值仍然保持在92.9mA·h·g^-1,倍率容量保持率为59.8%,且在5A·g^-1电流密度下5000次循环后比容量仍可达115.3mA·h·g^-1,初始容量保持率为85.0%。

SDS-PVP软团簇制备Cu_2O中空亚微球及其光学性能

以十二烷基硫酸钠(SDS)-聚乙烯吡咯烷酮(PVP)组成的项链状软物质团簇为可调性软模板,采用N2H4.H2O为还原剂,还原CuSO4制备Cu2O中空亚微球。XRD结果确定产物为Cu2O立方晶系晶体;表面孔径吸附测试确定其表面多孔的特殊形貌;从SEM、TEM图像可以看出,产物Cu2O晶体为表面粗糙、具有中空结构的规整亚微球;用SDS-PVP项链状软物质团簇模板诱导二次组装作用成功解释了Cu2O中空亚微球的生长过程。随着Cu2O中空亚微球粒径减小,其紫外-可见特征吸收峰发生蓝移,利用半导体公式换算出Cu2O中空亚微球的禁带宽度;相同激发波长下,随着Cu2O中空亚微球粒径减小,光致发光强度增大。

大蒜素衍生物烯丙基半胱氨酸壳寡糖亚微球的制备及其理化性质、体外释药特点和质量稳定性的考察

采用离子胶凝法制备了烯丙基半胱氨酸壳寡糖亚微球,以包封率和粒径为指标考察亚微球的处方和制备工艺,并对所制备的亚微球的理化性质、体外释药特点及质量稳定性进行研究。

玲珑轮胎多尺度亚微球技术研发成功

日前,山东玲珑轮胎股份有限公司(以下简称玲珑轮胎)研发团队通过采用分子模拟技术,成功模拟出促进表面吸水的多尺度微球材料构型,并根据构型要求成功研发多尺度亚微球技术。多尺度亚微球技术在轮胎上成功应用后,不但能够提升轮胎的湿地制动性能和雨雪天气的驾驶安全性;而且可以更好地保持轮胎性能稳定性,在轮胎磨损后依然能保持较好的制动性能。

抗高温抗高盐聚酰亚胺微球的制备及驱油性能评价

针对水解聚丙烯酰胺及其凝胶在高温高盐油藏中发生热降解难以应用的问题,以1,3-双(3-氨基苯氧基)苯(APB)、3,3’,4,4’二苯醚二酐(ODPA)为主要单体,通过聚酰胺化、亚胺化和凝聚分散法制备了一种抗温抗盐性聚酰亚胺(PI)微球。利用扫描电镜(SEM)对微球的微观形貌进行了观察,结果表明微球粒径约为130 nm,外形光滑且颗粒大小较均匀;红外光谱(IR)结果表明,最终产物为部分亚胺化的PI微球;热重分析(TG)和不锈钢老化罐实验综合表明PI微球抗温可达200℃,抗盐可达2×10^(5)mg/L,PI微球较普通调剖堵水材料具有更优异的耐温性能和分散稳定性。岩心驱替实验结果表明,该微球在200℃和盐度2×10^(5)mg/L条件下具有“能注入、能堵塞、能移动”的特点。岩心驱油实验和剖面改善实验表明PI微球驱油效率高,改善吸水剖面能力较强。综上,该PI微球具有作为高温高盐油藏驱油剂的潜力。

单分散四氧化三铁亚微球的合成、表征及磁性研究

在不使用表面活性剂的条件下,以K3Fe(CN)6为铁源,采用溶剂热合成技术,于200℃反应24h得到亚微球状的Fe3O4.产物的物相、微观形貌、结构和表面元素状态分别采用X射线衍射仪、场发射扫描电子显微镜、透射电子显微镜和X射线光电子能谱等进行了表征.结果表明,产物为面心立方结构、具有单分散性的Fe3O4亚微球,平均直径为170nm.通过一系列对比实验研究了反应参数对产物的影响,发现作为还原剂和溶剂的乙二醇在合成中起着关键的作用;此外,反应时间和反应温度也对最终产物产生重要影响.所得近单分散的Fe3O4亚微球在室温条件下的磁滞回线表现出铁磁行为,其饱和磁化率为60.8emu/g,矫顽力为124.7Oe.

苦参碱缓释亚微球的制备及工艺优化

目的:为防治增殖性玻璃体视网膜病变,以聚乳酸(Poly-L-lactide,PLLA)为材料,制备苦参碱缓释亚微球。方法:采用有机相分散-溶剂扩散法制备苦参碱PLLA亚微球,应用星点设计-效应面优化法优化制备工艺,并对其体外释放特性进行评估。结果:以载药量、包封率、粒径及多分散系数为评价指标,考察内相PLLA浓度、理论载药量和外相明胶浓度对制备工艺的影响,对因素-指标分别进行多元线性回归和二次多项式拟合,结果表明采用二次多项式拟合的效果较好,用效应面法选取的最佳工艺条件为PLLA浓度12%,理论载药量13%,明胶浓度1.5%,按优化工艺制得的亚微球光滑圆整,载药量、包封率、粒径及多分散系数分别为6.526%,50.2%,679.2nm,0.005。亚微球体外释放30d累积释放率达80.66%。结论:制得的亚微球满足缓释长效的要求,所建立的模型预测性良好。