新型含丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物的设计、合成与杀螨活性

为寻找高活性杀螨化合物,以sulfiflumin为先导化合物,保留4-甲基-2-氟-5-(2,2,2-三氟乙硫基)苯胺活性基团,通过其与氯乙酰乙酸乙酯成环合成三氟乙基硫醚丁烯酸内酯的核心骨架C1,再对核心骨架进行氧化、氯代或溴代,以及将内酯环改造为硫内酯环及二硫代酮酯环得到C2~C87个化合物,采用1H NMR、^(13)C NMR和HRMS手段对其结构进行了表征。生物活性测试数据表明,目标化合物在100 mg/L质量浓度下具有一定的杀螨活性,尤其是对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus卵孵化的抑制活性较高(校正孵化抑制率67%~93%);此外,化合物C3对二斑叶螨Tetranychus urticae成虫的的校正死亡率达100%。该研究可为丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)衍生物和氟吡呋喃酮衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究该类化合物的生物活性具有参考意义。

亚砜类化合物的应用进展

介绍了亚砜类化合物的生产状况,综述了亚砜类化合物在医药、萃取、农药、有机合成等领域的应用,展望了亚砜类化合物的应用前景。

三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物TC-1和TC-2的设计、合成及杀螨活性

为研发出高效的杀螨剂,以2-(氯甲基)-N-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫代]苯基}苯甲酰胺(化合物Ⅶ)为先导化合物,经结构优化合成了2个三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物TC-1和TC-2,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS对化合物结构进行了表征。室内生物活性测试显示,当TC-1和TC-2质量浓度为5 mg/L时,TC-1和TC-2对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)致死率分别为87.6%和86.9%。目标化合物TC-1和TC-2表现出优异的杀螨活性,可作为进一步的先导化合物或候选杀螨剂品种进行深入研究与开发。

具有杀螨活性的三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物研究进展

三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物具有良好的杀螨活性。根据结构类别对其进行了综述,同时对该类化合物的研究趋势进行了展望,旨在为该类化合物的相关研究提供思路和依据。

L-薄荷醇亚砜类配体的合成

亚砜类化合物作为手性配体催化不对称反应是目前研究最为活跃的领域之一。L-薄荷醇作为一种具有药理作用的天然化合物,具有薄荷香气并有清凉的作用。薄荷醇分子中有三个不对称碳原子,对于合成手性配体有着至关重要的作用。利用自行设计合成的L-薄荷醇的亚砜类配体,与铜、钯等金属络合物原位组合形成催化体系,用此体系可以催化一系列反应。

亚砜及亚磺酰胺类配体催化不对称反应的新进展

亚砜及亚磺酰胺类化合物作为手性配体催化不对称反应是目前研究最为活跃的领域之一,苯环骨架以及链状骨架的亚砜及亚磺酰胺类手性配体相继成功地用于不对称反应中.主要综述了近年来含亚砜及亚磺酰胺类的手性配体催化不对称反应的研究进展.