鸦胆子油亚纳米乳注射液处方工艺研究

目的确定鸦胆子油亚纳米乳注射液的处方和制备工艺。方法以精制鸦胆子油为油相,蛋黄卵磷脂和泊洛沙姆188为复合乳化剂,优选了鸦胆子油、乳化剂和稳定剂的用量,并用正交设计优化了制备工艺。结果最优处方为10%油相,1.2%乳化剂,0.1%稳定剂;最优工艺为水相和油相在70℃混合,10000r/min高速剪切20min,在900bar压力下高压均质6次。结论制得的鸦胆子油亚纳米乳注射液物理稳定性良好。

鸦胆子油亚纳米乳注射液对小鼠移植性肿瘤的抑制作用

目的观察鸦胆子油亚纳米乳注射液对3种小鼠移植性肿瘤的抑制作用。方法应用移植性S180腹水瘤、Heps肝癌细胞、Lewis肺癌细胞荷瘤小鼠,设鸦胆子油亚纳米乳注射液0.45、0.9、1.8 g·kg-13个剂量组,尾静脉给药,计算肿瘤生长抑制率。结果鸦胆子油亚纳米乳注射液低、中、高剂量对小鼠S180腹水瘤的抑制率分别为11.1%、19.5%、33.5%;对小鼠Heps肝癌细胞抑制率分别为12.6%、21.1%、33.0%;对小鼠Lewis肺癌细胞抑制率分别为14.0%、24.9%、42.2%。与模型对照组比较,低剂量组差异无统计学意义(P>0.05),中、高剂量组差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01),呈现一定的剂量相关性。结论鸦胆子油亚纳米乳注射液对ICR小鼠S180腹水瘤、Heps肝癌、Lewis肺癌有明显的抑制作用。

鸦胆子油亚纳米乳注射液的急性毒性及长期毒性实验

目的：研究鸦胆子油亚纳米乳注射液的急性毒性和长期毒性。方法：以小鼠静脉注射，采用Bliss法计算其半数致死量（LD50）。Beagle犬静脉注射鸦胆子油亚纳米乳注射液,分高、中、低三个剂量组（20，10，6ml·kg-1），qd，连续8周，停药后恢复期3周，观察其对beagle犬的长期毒性反应及其程度。结果：小鼠静脉注射鸦胆子油亚纳米乳注射液的LD50为7.388g·kg-1,95%可信限为6.306～8.656g·kg-1。长期毒性试验中，三个剂量组的一般状况、体质量、血液学检查、血液生化学指标、心电图检查、脏器系数、脏器的肉眼观察和组织形态检查与对照组比较均无明显差异，但ALT和Cr值三个剂量组均有升高趋势，但无明显量效关系，停药3周复查，可完全恢复。结论：鸦胆子油亚纳米乳注射液毒性较低且病理变化具有可逆性，临床使用安全；但在用药期间应注意对肝肾功能的观察。

鸦胆子油亚纳米乳注射液安全性试验

目的:考察鸦胆子油亚纳米乳注射液的安全性。方法:采用溶血性试验、过敏试验、热原试验、局部血管刺激性试验。结果:鸦胆子油亚纳米乳注射液对家兔红细胞无溶血反应,重复注射不会引起豚鼠速发型过敏反应,热原限度符合规定,局部血管有轻度刺激反应。结论:鸦胆子油亚纳米乳注射液的安全性试验结果提示其较为安全可靠,但存在轻度局部血管刺激性。

维生素K_1亚纳米乳的制备及其性质研究

目的制备静脉注射用维生素K1亚纳米乳。方法以卵磷脂、泊洛沙姆(poloxamer)为复合乳化剂,加入适量的稳定剂及助表面活性剂,采用正交设计试验优化处方及工艺,并对其理化性质进行研究。结果制备的维生素K1亚纳米乳具有较良好的稳定性,平均粒径为(157.0±21.5)nm,Zeta电位为(-44.53±4.10)mV。40℃下考察3个月,物理及化学性质稳定。结论筛选出的处方工艺可行,制得的维生素K1亚纳米乳可达到静脉注射使用的要求。