琥珀酰亚胺衍生物抗癫痫活性的研究进展

目的对琥珀酰亚胺衍生物的抗癫痫活性进行总结。方法通过收集已发表文献中报道的琥珀酰亚胺衍生物的相关信息,对琥珀酰亚胺衍生物的抗癫痫活性及构效关系进行综述。结果按照时间顺序,对文献报道的25种琥珀酰亚胺类衍生物的抗癫痫活性进行了系统性的总结。结论通过对琥珀酰亚胺衍生物活性及构效关系的总结,为进一步开发以琥珀酰亚胺为母核的新型抗癫痫药物提供依据。

ESI-MS研究六钼酸盐芳香亚胺衍生物的合成反应及气相稳定性

该文通过合成两种Lindqvist型六钼酸芳香亚胺含氯衍生物TBA_(2)[Mo_(6)O_(18)(N-C_(6)H_(4)-Cl-p)](Ⅰ)和TBA_(2)[Mo_(6)O_(18)(N-C_(6)H_(4)-Cl-o)](Ⅱ),并采用电喷雾质谱法(ESI-MS)实时监测其合成反应过程,对两个反应体系中各物质含量随反应时间的变化趋势进行分析,考察了多酸芳香亚胺衍生物中芳香胺不同取代基的位置对衍生物合成反应速率及结构稳定性的影响。并通过碰撞诱导解离技术(CID)研究了两种衍生物离子的气相裂解反应,获得了其气相裂解途径及结构稳定性信息。ESI-MS实时监测结果显示,两种衍生物合成过程中,0~3 h内产物生成速率较小,而3~6 h期间反应速率最大,6~9 h次之,9~12 h反应速率明显减小。对氯苯胺的pKb小于邻氯苯胺,是衍生物Ⅰ的合成反应速率大于Ⅱ的重要原因。CID结果表明,相较于Ⅰ离子,Ⅱ离子的气相结构稳定性更弱,主要原因是Cl原子取代基的综合电子效应为吸电子效应,其在邻位取代比对位取代距离维系离子稳定性的Mo≡N键更近,导致Ⅱ中Mo≡N键电子云密度下降程度更大,离子的稳定性比Ⅰ更弱。综上,ESI-MS是一种研究多酸有机官能化衍生物的可靠技术,可为该类衍生物结构稳定性的研究及后期的导向设计合成提供基础信息。

基于萘酰亚胺衍生物的合成及重金属离子检测

近年来,重金属排放对人们的危害日益增加,因此对于它的检测很重要,而1,8-萘酰亚胺化合物作为一种新型的荧光探针在这一方面研究中有着很大的优势,所以本论文设计合成萘酰亚胺的目标荧光探针来对金属离子进行响应。首先是合成含有萘酰亚胺的目标荧光探针,然后通过核磁表征目标产物进行紫外吸收光谱测试,最终通过荧光光谱分别测试对Cu2+,Fe3+,Ni2+,Hg2+等离子的响应情况。

含可聚合基团的萘酰亚胺衍生物的合成

以4-溴-1,8-萘酐和4-硝基-1,78-萘酐为起始原料,与各种芳胺经亚胺化,再与脂肪胺经取代反应,最后与丙烯酰氯经酯化得到一系列具有强烈荧光的含丙烯酰氧乙基氨基的1,8-萘酰亚胺衍生物,它们可作为一种聚合荧光色素的单体.

苝酰亚胺衍生物的合成及其应用进展

总结了苝酰亚胺衍生物的合成,评述了其在有机场效应晶体管、太阳能电池、电致发光二极管和生物等领域中的应用与发展同时,讨论了苝酰亚胺衍生物今后的发展方向。

电喷雾质谱法研究聚酰胺、酰亚胺衍生物与HIV-1基因DNA的相互作用

利用电喷雾质谱(ESI-MS)研究了6种识别分子与HIV-1基因调控区DNA的非共价键相互作用.在研究中比较了不同识别分子与靶序列DNA结合的强弱,发现双萘酰亚胺衍生物4对此序列DNA具有高亲合性的结合,并分析了识别分子与DNA复合物的碎裂机理以及结合模式.

单取代多金属氧酸盐有机亚胺衍生物(n-Bu_4N)_2[Mo_6O_(18)(≡NAr)](Ar=o-CH_3OC_6H_4)的合成

采用N,N'-二环已基碳酰亚胺(DCC)脱水法,以(n-Bu4N)2[Mo6O19]∶DCC∶邻甲氧基苯胺=1.5∶1.1∶1.0的摩尔比,无水乙腈中加热回流12h,通过丙酮/乙醇溶液重结晶两次,得到橘红色片状晶体.探讨了最佳反应条件:DCC的量在1.0～1.1mmol,反应时间12h.通过元素分析,UV/Vis光谱和1HNMR谱的研究表明,该晶体是一种新的六钼酸盐的有机亚胺衍生物(n-Bu4N)2[Mo6O18(≡NAr)](Ar=o-CH3OC6H4).

吸电子基对苝酰亚胺衍生物气敏传感性能的影响

在苝四酸酐苝湾1,7或1,6,7,12位分别引入氰基或氯原子,制备了两种苝湾含吸电子基的苝酰亚胺衍生物N,N’-双(十二烷基)-1,7-二氰基-3,4:9,10-苝二酰亚胺(PTCDI-CNC12)和N,N’-双(十二烷基)-1,6,7,12-四氯-3,4:9,10-苝二酰亚胺(PTCDI-ClC12),并研究了两种化合物在氯仿/甲醇二元混合溶剂中的超分子自组装及所得纳米结构的传感性能.结果显示,在苯肼气氛(10ppm)中,两种苝酰亚胺衍生物的灵敏度不同,PTCDI-CNC12电流增加了2个数量级,而PTCDI-ClC12增加了4个数量级.其原因在于两者比表面积的差别和分子骨架结构扭曲程度的不同.这表明苝湾位吸电子基对苝酰亚胺衍生物气敏传感性能有着显著影响.

新型萘酰亚胺衍生物的^(13)CNMR研究

报道了四种新的萘酰亚胺衍生物的1 3CNMR谱 .应用1 H、1 3C、DEPT、HMQC、HMBC等谱确定了这四种化合物的分子结构 ,并对全部谱峰进行了归属 ,探讨了分子结构对1

新型9-取代基-N-正辛基苝-3,4-二羧酸单酰亚胺衍生物的合成及光学性能

基于Suzuki偶合反应合成新型9-取代基N-正辛基-苝-3,4-二羧酸单酰亚胺衍生物：9-苯基-N-正辛基-苝-3,4-二羧酸单酰亚胺（C1）,9-（4-甲氧基苯基）-N-正辛基-苝-3,4-二羧酸单酰亚胺（C2）,9-{4-（二苯基胺基）苯基}-N-正辛基-苝-3,4-二羧酸单酰亚胺（C3）,对化合物分子结构进行表征,用紫外可见（UV-Vis）光谱、荧光（PL）光谱研究其光化学性质;在典型溶剂乙酸乙酯中,目标化合物的紫外最大吸收波长（λmaxabs）在490~550nm,相比于C1,化合物C2,C3最大吸收波长都红移了;在典型溶剂乙酸乙酯中,荧光最大发射波长（λmaxf）在525~625nm,与C1相比,化合物C2,C3的荧光最大发射波长（λmaxf）也发生了红移。

3-(2-亚烯丙基)-3-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯及其红紫素-18酰亚胺衍生物的合成

以3-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯为原料,利用叶立德试剂对其3-位进行Wittig合成修饰,并且对E环进行氧化、N-取代和酰基化改造,合成了一系列3-（2-亚烯丙基）-3-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯及其红紫素-18酰亚胺衍生物.所有化合物均由紫外光谱、红外光谱、核磁共振以及元素分析予以证实.其中,红紫素-18酰亚胺衍生物的紫外吸收均产生了红移.

邻苯二甲酰亚胺衍生物的合成及对ECV304细胞增殖的影响

目的 寻找有效的抑制血管生成的化合物。方法 以邻苯二甲酰亚胺为原料 ,合成 18种水溶性邻苯二甲酰亚胺衍生物 ,用MTT法测定所合成化合物对ECV30 4细胞增殖的影响。结果 化合物W -3,W - 4,W - 5 ,W - 6 ,W - 9,W - 13,W - 14W - 17和W - 18能够抑制ECV30 4细胞增殖。结论 发现 9个能够抑制ECV30 4细胞增殖的化合物 ,具有抑制血管生成的可能性 ,有进一步研究的价值。

邻苯二甲酰亚胺衍生物的紫外光谱研究

对 3个系列 ,2 0个邻苯二甲酰亚胺衍生物的紫外光谱进行了测定和分析 ,发现了其中的取代基效应 ,并对该结果进行了理论解释。

邻苯二甲酰亚胺衍生物的紫外光谱研究

本文对3个系列,20个邻苯二甲酰亚胺衍生物的紫外光谱进行了测定和分析,发现了其中的取代基效应,并对 该结果进行了理论解释。在苯环上取代均使λmax红移,供电能力越强红移越大.

苝酰亚胺衍生物在肿瘤治疗中的应用进展

目前恶性肿瘤已成为人类因疾病死亡的主要因素。化疗是当前肿瘤治疗的主要方式之一,然而常用的化疗药物存在诸多缺陷,如副作用大、易产生耐药性、难以监测等。开发高效低毒治疗药物是当前肿瘤治疗的研究热点之一。通过特定的纳米药物载体可提升药物在病变区域的有效浓度,提高杀伤肿瘤细胞效率,降低抗肿瘤药物毒副作用。苝酰亚胺衍生物(perylenediimides derivatives,PDI)是一种稳定性高、荧光效率优异的纳米分子材料,且易修饰,可连接特定基团,增强其生物兼容性并行使多种功能,可作为药物载体、抗肿瘤药物、荧光示踪剂等用于肿瘤诊断和治疗。本文综述PDI在药物载体、肿瘤细胞抑制剂和荧光示踪剂三方面的研究进展。为PDI应用于临床总结理论研究成果,并进一步指导其实际应用工作的开展。

脱镁叶绿酸甲酯的Wittig反应及其红紫素-18酰亚胺衍生物的合成

以脱镁叶绿酸-a甲酯为原料,通过对其3-位乙烯基的氧化,得到3-(2,2-二甲氧基乙基)-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯,经过甲酸处理得到3-(2-氧代乙基)-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯,选择适当的条件,通过Witting反应合成了对应的3-(2-取代乙基)-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯。结合E环的改造,将其转变成酸酐环进而转变成N-取代的酰亚胺环。合成的一系列红紫素-18酰亚胺衍生物具有长波长的紫外吸收。

多酸有机亚胺衍生物的紫外可见光谱及其取代基效应

以(Bu4 N) 4[αMo8O2 6 ]和各种取代苯胺及其盐酸盐为原料,在碳二环己基亚胺(DCC)存在下,经脱水反应,合成了多种六钼酸根有机亚胺衍生物,并用元素分析,1 H NMR ,IR和UV Vis光谱等进行表征,重点研究了六钼酸根有机亚胺衍生物在乙腈溶液中的紫外光谱。研究结果表明,该类化合物具有典型的分子内电子转移的紫外可见光谱特征,其特征峰位移Δλmax与苯胺的苯环取代基的共轭效应指数(σR)之间存在良好的线性关系。

双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051对HEL细胞周期及分化的影响

目的:研究双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051(简称化合物GZWM-051)对人白血病HEL细胞周期及分化的影响。方法: HEL细胞分为对照组(DMSO处理)和化合物GZWM-051组(0.025、0.050、0.100 μmol/L化合物GZWM-051处理,分别为低剂量、中剂量、高剂量组),采用流式细胞术检测细胞周期及分化水平,采用Western blot法检测细胞Cyclin B1、c-Myc、STAT3及P-STAT3蛋白表达水平。结果:处理24 h后,与对照组HEL细胞相比,化合物GZWM-051中、高剂量组 HEL细胞处于G1和S期细胞数量显著减少,处于G2期的数量显著增加,差异有高度统计学意义( P <0.01);相比对照组,作用48 h后化合物GZWM-051低、中、高剂量组HEL细胞的CD41a和CD71均上调;与对照组HEL细胞对比,中剂量及高剂量化合物GZWM-051组HEL细胞生长相关蛋白c-Myc表达水平降低,差异有统计学意义( P <0.05或 P <0.01);与对照组HEL细胞对比,低、中及高剂量的化合物GZWM-051组HEL细胞的P-STAT3表达水平降低( P <0.05或 P <0.01),中、高剂量化合物GZWM-051组HEL细胞周期蛋白Cyclin B1表达水平降低( P <0.05)。结论:化合物GZWM-051不仅能诱导白血病HEL细胞发生G2周期阻滞,促进其向巨核及红系进行分化,抑制细胞恶性增殖,还能失活STAT3关键通路。

双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051诱导白血病细胞凋亡的作用及机制

目的:探讨双吲哚马来酰亚胺衍生物GZWM-051诱导人白血病HEL细胞凋亡的作用及机制。方法:分别使用不同浓度的GZWM-051处理HEL细胞,采用MTT法测定HEL细胞的存活率,计算抑制率及 IC 50 值;采用Hoechst 33258染色观察处理HEL细胞24 h时的凋亡现象,采用流式细胞术检测处理HEL细胞24及48 h时细胞凋亡水平,Western blot法检测处理HEL细胞24 h时细胞凋亡蛋白表达水平。结果: GZWM-051能抑制HEL细胞的增殖活性,显著提高其凋亡率( P <0.01);Western blot结果显示,0.050 μmol/L或0.100 μmol/LGZWM-051处理HEL细胞后,其Bcl-2蛋白表达水平显著下调( P <0.01),Caspase-3剪切体表达水平显著上调( P <0.01)。结论: GZWM-051可能是通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2表达水平和激活Caspase-3剪切体水平诱导HEL细胞凋亡。

新型15-N-取代苦参碱亚胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以苦参碱为起始原料,二氯甲烷为溶剂,经三氯氧磷催化与9种芳胺反应合成了一系列新型15-N-取代苦参碱亚胺衍生物( 3a^3i ),其结构经^1H NMR,^13C NMR 和MS(ESI)表征。采用X-射线单晶衍射仪测定了化合物3a的绝对构型。体外活性测试结果表明:3d 和3f对人肝癌细胞HepG2和人宫颈癌细胞HeLa的半数抑制率显著优于苦参碱。