三氟乙亚胺酰卤合成2-三氟甲基喹啉的应用进展

2-三氟甲基喹啉具有显著的药理活性而广泛应用于医药研发。直接氟化法制备2-三氟甲基喹啉缺乏普遍性及实用性,采用含氟砌块法可以实现含氟基团的精准定位及目标化合物的大剂量合成。N-芳基三氟乙亚胺酰卤是一种重要的含氟砌块,因其活泼的化学性质而广泛应用于含氟含氮杂环化合物的合成。综述了近年来以N-芳基三氟乙亚胺酰卤及其衍生物如氨基烯基酮、炔基亚胺等为原料合成2-三氟甲基喹啉的研究进展,系统叙述了每种方法的研究过程及可能的反应机理,并对每种方法的优点及缺点进行了简单的论述。最后,结合当前有机合成的发展趋势对进一步发展2-三氟甲基喹啉的合成方法进行了展望。

水溶液中缺电子炔烃的氢卤化反应研究

本文以N-卤代丁二酰亚胺(NXS)作为卤素源,硼氢化钠作为氢源,在水溶液的室温条件下对缺电子炔烃进行了氢卤化反应,并得到了相应的烯基卤化物。该方法无金属催化剂、条件温和、操作简单、底物适用范围广、收率高、以及环境友好等优点,为烯基卤化物类化合物的合成提供了一种简单、有效的途径。

磺胺选择性卤化的研究

为开发新型磺胺类药物中间体,以磺胺和温和的卤化试剂N-卤代丁二酰亚胺为原料合成了3-卤代磺胺化合物和3,5-二卤代化合物。对磺胺芳环上3-位的选择性卤化进行了条件摸索和优化。实验表明,室温下,以乙腈为溶剂,向磺胺(0.1 mmol)中每间隔10 min分3次加入N-卤代丁二酰亚胺(总量为0.1 mmol,溶解在1 m L乙腈中),反应0.5~1 h。产物以3-卤代产物为主。经红外光谱、核磁共振氢谱等手段对产物进行了表征,证明了合成方法的可靠性。

N-卤代琥珀酰亚胺参与的过渡金属催化芳基C—H键卤化反应研究进展

卤化反应是有机合成中一种强有力的工具.近年来,过渡金属催化的C—H键的卤化反应已经成为合成有机卤化物的重要方法之一.综述了以N-卤代琥珀酰亚胺为卤源,根据过渡金属类型的不同探讨其催化芳香环C—H键卤化的研究进展,对底物适应范围和反应机理等进行了详细论述,并就该领域的局限性和未来的发展前景进行了总结和展望.

高烯丙基酰肼氧化/卤胺环化串联反应合成吡唑啉类化合物（英文）

探索了以N-碘代丁二酰亚胺(NIS)作为卤化试剂,通过高烯丙基酰肼化合物的串联氧化/卤胺环化反应合成吡唑啉类化合物.该方法反应条件温和,不需要添加剂,以良好的收率得到吡唑啉类化合物.

含氟砌块的分子设计合成及其在合成含氟杂环化合物中的应用

由于氟原子赋予的特殊性能,含氟杂环化合物在医药、农药及特种功能材料等研究领域受到广泛关注.综述近年来本研究团队常用的一些新颖含氟砌块如含氟酮酸酯、含氟亚胺酰卤等的设计合成及其在含氟杂环化合物合成中的应用进展.

2,2′-联吡啶-4,4′-二甲醛的绿色合成方法

在引发剂存在下,N-卤代丁二酰亚胺作卤化剂,以4,4′-二甲基-2,2′-联吡啶为原料,经过卤化和水解,合成了目标化合物2,2′-联吡啶-4,4′-二甲醛,通过熔点、质谱和核磁对产物结构进行了表征,并得到最佳工艺条件.

Synthesis,characterization,and activity of a covalently anchored heterogeneous perylene diimide photocatalyst

The consecutive two‐photon photocatalytic behavior of perylene diimide(PDI)enables it to catalyze photoreduction reactions that are thermodynamically unfavorable via single‐photon processes.In this work,we developed a heterogeneous PDI photocatalyst by covalently binding PDI molecules on the surface of nanosilica.This photocatalyst structure overcomes the intrinsic limitation of the low solubility of PDI,but retains its consecutive two‐photon photocatalytic property.Detailed characterization of the photocatalyst by techniques such as thermogravimetric analysis,solid‐state nuclear magnetic resonance spectroscopy,and Fourier transform infrared spectroscopy indicated that the PDI molecules were anchored covalently on the surface of nanosilica.The obtained photocatalyst reduced aryl halides under visible‐light irradiation in polar organic solvent and in water.The present study provides a promising strategy to realize two‐photon activity of PDI in common solvents for photocatalytic applications.

一种咔啉类似物的合成研究

目的制备一种咔啉类似物(杂质Ⅰ)以及相关工艺研究。方法以他达拉非、N-卤代丁二酰亚胺、水、醋酸等为原料,发生亲电加成反应,再经取代、消除以及电子重排结合等反应,得到杂质Ⅰ。结果确定了合适的合成工艺条件,所得的杂质Ⅰ经HNMR、MS、HPLC分析,符合杂质对照品要求。结论本方法能够制备得到杂质Ⅰ,可以满足他达拉非质量研究与控制的需要。