回旋加速器制备放射性氯化亚铊(^(201)Tl)注射液

本文叙述制备放射性氯化亚铊(^(201)Tl)注射液的方法。靶子为高纯金属铊片,装于具有水冷、气冷腔的2π靶室内,利用扇形聚焦回旋加速器所产生的30MeV质子进行辐照。靶片溶解后,联合使用液-液萃取和阴离子交换法进行化学处理,可同时获得无载体^(203)Pb。产品^(201)Tl核纯度大于99％(^(200)Tl～0.76％,^(202)Tl～0.04％),放化纯度大于98％,含铊量小于0.27×10^(-7)μg/Bq(1.0μg/mCi)^(201)Tl。化学杂质Fe、Al等均小于1ppm,^(201)Tl厚靶产额约为18.8MBq/μAh。产品经临床前药理试验、药检试验和临床试用,质量良好。

氯化亚铊(^(201)Tl)放射化学纯度测定方法的选择

本文以同一批氯化亚铊和氯化铊为供试品,采用醋酸纤维薄膜电泳、纸电泳、预饱和纸层析及非饱和纸层析等不同方法进行比较,发现上述方法均能将供试品中的铊^(201)Tl(Ⅰ)和铊^(201)Tl(Ⅲ)分离。以氯化亚铊(^(201)Tl)作供试品时,测得^(201)Tl(Ⅰ)数值接近;以氯化铊(^(201)Tl)作供试品时,四种方法测定的^(201)Tl(Ⅲ)的结果很不一致。采用Na_2HPO_:丙铜=10:90为展开剂,预饱和上行纸层析的方法,能有效地测出供试品中^(201)Tl(Ⅲ),误差小,重复性好。为此,推荐上述方法为氯化亚铊(^(201)Tl)

碳酸亚铊在家兔体内的毒物动力学研究

用静脉注射给家兔一次染毒，研究了碳酸亚铊在家兔体内的动力学过程，结果表明：血中铊浓度。时间曲线符合二室开放模型。碳酸亚铊在家兔体内毒物动力学特点是分布极快，呈周身分布，其中以肾脏含量最高，次为肠、骨、肌肉、脾、肺。其消除较为缓慢，消除半衰期较长，为２６．７６小时，在体内并有一定量的蓄积，这表明铊对机体有蓄积毒性。

用溶解度法研究在不同pH值下的亚铊和硫氰酸根的络合反应

本文讨论了以下几个问题: 1.结合本文研究的亚铊和硫氰酸根在不同pH时的络合反应,讨论了微溶盐M_nL_m在配位体A的水溶液中,在不同的pH值下,M能与A、L、OH分别作用而生成单核、多核和混合型络合物时,利用溶解度S的实验数据求络合物稳定常数的一般处理方法。 同时也讨论了由于将C_A代替(A)而引起的误差的校正方法。 2.在保持离子强度为2.50(NaClO_3为支持电解質),配位体最大浓度为2.0M,温度为18°、25°、30°±0.05℃,pH为7.50、8.50、9.50、10.50、11.50、12.00、12.30、12.48、12.60、12.70时,利用上述计算方法,重新研究了亚铊——硫氰酸根——氢氧根体系,结果得到TIOH、Tl(SCN)_n(n=1、2、3、4,5)和混合型络合物Tl(SCN)_n(OH)(n′=1、2、3,4)三类络合物,其稳定常数依次为:25℃:K_(1,0,1,0)=2.08;K_(1,0,2,0)=4.77;K_(1,0,3,0)=4.07; K_(1,0,4,0)=3.01;K_(1,0,5,0)=0.39。 K_(TIOH)=0.80;K_(1,0,1,1)=1.47;K_(1,0,2,1)=4.45; K_(1,0,3,1)=4.15;K_(1,0,4,1)=2.38。 同时也计算了此络合反应在不同pH值下,在不同配位休浓度时溶液中各种络离子的百分组成和(?)。

KN_3和TIN_3的能带结构、导电性和爆炸性

首次用推厂的Hückal晶体轨道(EHCO)法计算了叠氮化钾和叠氮化亚铊的能带结构.KN_3的带隙较大(E_g=4.75eV),带宽较小(BW=0.00～0.10eV),TIN_3带隙较小(Eg=1.55～2.42eV),带宽较大(BW=0.29～0.87eV).预示TIN_3比KN_3导电性强.比较前沿轨道之间的能级差(△E)和电子在其间的跃迁性质,表明KN_3比TIN_3钝感.从电子结构层次首次阐明了金属叠氮化物导电性和爆炸性之间的关系.

DDDC－乙酸丁酯联合萃取法制备~（201）TICI注射液

研究了二乙基二硫代氨基甲酸二乙铵（ＤＤＤＣ）对低浓度Ｐｂ、Ｔｌ（Ｉ）的萃取条件。在此基础上，发展了ＤＤＤＣ－乙酸丁酯联合萃取法，从能量为２９－２２ＭｅＶ、流强≤２０μＡ的质子束辐照后的金属铊靶中制备￣（２０１）ＴＩＣＩ注射液。１８批总量为３．１８×１０￣（１０）Ｂｑ的制备工作表明，产品的质量满足美国药典要求。化学产率８４％±２％，分离时间２．５－３ｈ，还可用于￣（２０３）ｐｂ的制备。注射液的异常毒性合格，小鼠体内分布和家兔显像实验结果良好。完成了临床１２４例验证实验，心肌显像清晰，诊断效果良好，受试人无任何不良反应。产品已获得卫生部颁发的新药证书。

化学系

用溶度法研究在不同pH值下的亚铊和硫氰酸根的络合反应，极谱法研究亚铊离子与硫代硫酸根的络合反应，用分光光度法求混合配位体络合物的各级稳定常数和克分子消光系数的一种一般处理方法，电负性应用的新进展，溶液中络合物逐级稳定常数与配位数之间的S型关系和直线关系，海水中无机离子交换分级平衡理论研究……

两种解毒药对铊中毒小鼠解毒作用的研究

目的观察普鲁士蓝与喷替酸锌钠（Zn—DTPA）单独或联合用药对急性铊中毒小鼠体内铊的促排效果。方法采用一次性灌胃0．2ml硝酸亚铊溶液（3mg／ml）制备小鼠铊中毒模型后，按随机数字表法分为模型组、普鲁士蓝组、Zn—DTPA组、联合治疗组4组，每组10只。各治疗组在染毒4h后给予灌胃普鲁士蓝4．52g·kg-1·d-1（分4次给）、腹腔注射Zn—DTPA500mg·kg-1·d-1（给1次）单用或联合治疗，共5d。第6日处死动物，各组随机取1只小鼠脑、小肠、肾及肝组织进行病理切片，观察细胞坏死情况；其余小鼠处死取血、脑组织、尿液及粪便，测定其中铊的含量。结果病理观察硅示：各治疗组小鼠小肠、肾、肝组织损害均较模型组明显减轻，以联合治疗组最为显著；但脑组织改善甚微。与模型组相比，普鲁士蓝组和联合治疗组血铊含量（mg／m1）均明显下降，以联合治疗组最为显著（0．05±0．01比0．18±0．02）；各治疗组尿铊（mg／m2）、粪铊（mg／kg）含量均明显增加，以联合治疗组体内铊排泻最为明硅（尿铊：11．34±0．81比0．02±0．01，粪铊：13．11±1．84比0．21±0．07，均P〈0．0R）。各组脑组织铊含量基本相近。结论普鲁士蓝与Zn—DTPA单独或联合用药可以减轻小肠、肾、肝脏等器官损害，且联合用药对急性铊中毒小鼠体内铊的排泻效果优于单独使用。