苯磺顺阿曲库铵重要中间体R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐精制工艺的优化

目的:改进苯磺顺阿曲库铵重要中间体R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐精制方法。方法:以3,4-二甲氧基苯乙胺、3,4-二甲氧基苯乙酸为起始物料,经缩合、环合、加氢得四氢罂粟碱,后经拆分、精制得R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐。结果:目标产物收率为24.0%以上,R对映体含量达99.5%以上。结论:本工艺操作简便,产品纯度和收率较高,适于大批量生产。

新型三氮唑桥连吡啶盐聚L-亮氨酸催化剂的合成及催化性能研究

设计、合成了一种新型的三氮唑桥连吡啶盐聚L-亮氨酸Julia-Colonna反应催化剂QC-1，在查尔酮类化合物的不对称环氧化反应中可以同时兼作手性催化剂和相转移催化剂，显示了理想的催化活性、立体选择性和底物普适性。反应对多种查尔酮类底物均可获得高的对映选择性，最高达98％e．e．，尤其是对邻位取代苯基查尔酮类化合物的不对称环氧化亦可实现85％-90％e．e．；反应速度快、催化剂用量可显著减少，当催化剂用量减至1m01％时，对查尔酮的环氧化仍可以85％的收率和90％e．e．获得目标产物。同时，通过此种结构修饰，改善了催化剂的性状，粉末状的催化剂易回收，且在循环使用中保持催化活性，解决了催化剂的回收、再利用问题，具有潜在的工业化应用前景。