亲和磁共振波谱法及其在药物研究中的应用

亲和磁共振波谱学(亲和NMR)是最近出现的以研究药物和受体之间的相互作用为主的波谱学方法。亲和NMR的基础是结合态与游离态药物分子中原子核自旋的核磁共振参数(弛豫时间、化学位移和扩散系数等)存在较大差异。这些差异可以用NMR的方法准确测定,进而研究药物与受体分子的结合特性(结合点的位置和数目,离解常数等)以及药物分子的构效关系。因此,亲和NMR在药物筛选、修饰和再次开发中有着广阔的应用前景。结合作者的工作,介绍了亲和NMR及其在药物研究中的应用。

药物配体与生物大分子受体相互作用核磁共振的研究进展

药物与生物体内目标大分子之间的相互作用 ,是决定药物药理活性和代谢稳定性的主要因素。如何快速高效地识别出能与靶分子相互作用且能抑制其体外活性的药物分子 ,是制药工业普遍关注的问题。核磁共振已经成为研究小分子配体和生物大分子相互作用的一种非常重要的手段。检测小分子配体信号在作用过程中的变化以识别药物分子 ,是核磁共振进行药物筛选的主要方法之一。本文介绍了近年来这方面的研究进展。