含二氟甲基药物及二氟甲基化试剂研究进展

本文首次介绍了2011～2018年美国FDA批准上市的所有含二氟甲基的药物,并总结了它们的主要临床用途。以化合物的电性效应为基准对国内外文献报道的二氟甲基化试剂进行分类综述,其中较为常见的是亲核二氟甲基化试剂,主要包括TMS类、Ph XCF2H类、Br CF2PO(OEt)2、苯磺酰二氟甲基类和苯磺酰二氟乙酸金属盐类,而亲电二氟甲基化试剂的研究和应用相对较少,已报道的主要有二氟甲基自由基供体和二氟有机金属盐类。

以二氟烷基磺酸修饰的聚降冰片烯为基础的聚合物电解质薄膜的制备

合成了一种新型的二氟烷基磺酰氟单体2-(双环[2.2.1]庚-5-烯-2)-1,1-二氟-2-甲氧基丙基-1-磺酰氟.首先利用二氟甲基2-吡啶基砜和2-乙酰基-5-降冰片烯发生亲核加成反应,在低温下用三氟甲磺酸甲酯保护加成产物中的羟基,之后在KOH/MeOH的条件下脱去吡啶基,得到的二氟亚磺酸盐和Slectfluor试剂反应制得想要的二氟烷基磺酰氟单体.这种新型的二氟烷基磺酰氟单体和不同比例的降冰片烯单体在Grubbs第二代催化剂存在条件下进行开环烯烃复分解聚合(ROMP),所得的聚合物在碱性条件下水解,再用稀盐酸处理最终制得新型的含有二氟烷基磺酸的聚合物电解质膜.这些新型的聚合物电解质膜具有中等的室温质子电导(12～49mS/cm).