直接亲核放射氟化法合成O-(2-[^(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸

本文利用一种方便易得的前体N-叔丁氧羰基-(O-(2-对甲苯乙氧基))-L-酪氨酸甲酯,采用“一步法”直接亲核放射氟化法合成了O-(2-[18F]氟乙基)-L-酪氨酸。采用易于自动化的固相萃取法代替比较耗时的高压液相色层法分离目标产物,简化了制备过程,缩短了总合成时间。放射化学产率约为40%(未经衰变校正),放射化学纯度大于97%,合成时间小于50min。

常用^(18)F标记中间体的合成及其应用研究

通过亲核放射氟化标记法,正电子核素[18F]氟被引入到目标分子中有两种途径:直接亲核放射氟化标记和间接亲核放射氟化标记。后者的关键是选择合适的标记中间体。本文根据18F–的取代位置,介绍了两大类、数十种标记中间体的合成及其在放射性药物合成领域中的应用。