亲水改性玉米朊提高硝苯地平生物利用度的研究

目的:利用亲水改性玉米朊为主要材料,以硝苯地平为模型药物,制备硝苯地平缓释片,提高难溶性药物的生物利用度。方法:测定自制硝苯地平缓释片的体内外释放行为,并与市售普通片比较研究硝苯地平缓释片的相对生物利用度,考察自制硝苯地平片的体内外相关性。结果:自制硝苯地平缓释片体外释放符合Higuchi方程,相对生物利用度为156.4%,体内外相关性良好。结论:亲水改性玉米朊可以明显提高难溶性药物的生物利用度。

胶束増溶硝苯地平缓释微球的制备及体内药动学研究

目的利用单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊(mPEG-g-Zein)在水中能够自组装成胶束的原理来增加模型药物硝苯地平(NFP)的溶解度,以聚乙烯醇(PVA)为囊材制备成包裹硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊纳米胶束的微球,并考察其体内外释放情况。方法采用悬浮界面交联法一步制备纳米胶束硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊-微球,考察其粒径、载药量、包封率和体外释放情况。用高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠口服硝苯地平微球(受试制剂)和硝苯地平片(参比制剂)后不同时间点血浆中硝苯地平的浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果该微球平均粒径为22μm(其内包裹的纳米胶束平均粒径为200 nm),载药量、包封率和体外累计释药量分别为15.16%、85.8%、93.8%,相对生物利用度为166%。结论该硝苯地平微球外观圆整、粒径分布均匀、体外释药缓释效果明显,且相对生物利用度高。