医药中间体4-OH环孢素生物转化制备技术研究的必要性

近年来,病毒性肝炎感染相关死亡率持续增长,病毒性肝炎对患者的健康和生命危害极大,已经成为威胁人类安全最重要的传染性疾病,因此开发出一类具有新型抗病毒机制(亲环素抑制剂)的抗病毒药物成为全球研发热点。本文通过对已知药物环孢素的化学结构改造,降低或去除其免疫抑制活性,增强其抗病毒活性,从而进一步开发新型免疫抑制药,以治疗病毒性肝炎。

亲环素A:艾滋病治疗的潜在靶点

存在于宿主细胞质中的亲环素A(Cyclophilin A,CypA)对HIV-1的感染性具有重要影响。在病毒颗粒的脱壳过程中,CypA与衣壳蛋白的相互作用可破坏病毒衣壳的稳定性,加快病毒颗粒的解装配,并将病毒RNA释放出来进行逆转录,从而促进HIV-1的增殖。阻断CypA与衣壳蛋白的相互作用可以降低HIV-1的感染性,因此CypA极有可能成为抗HIV-1药物开发的新靶点。本综述主要介绍CypA的结构及功能,并对一些具有抗HIV-1活性的CypA抑制剂做一简要介绍。