布洛芬缓释胶囊相对人体利用度研究

目的探讨布洛芬缓释胶囊相对人体的利用度。方法选取20名健康志愿者,通过高效液相色谱法测定其口服单剂量参比制剂芬必得胶囊与布洛芬缓释胶囊后血浆的血药浓度,进行分析对比。结果单剂量给药试验与多剂量给药试验测得2种药物的主要药代动力学参数的比较差异无统计学意义(P>0.05)。布洛芬缓释胶囊参照芬必得胶囊的相对生物利用度为(104.32±7.75)%。结论芬必得胶囊与布洛芬缓释胶囊是生物等效性制剂。

孟鲁司特钠药动学及其国产片剂/咀嚼片剂人体相对生物利用度研究

目的:研究孟鲁司特钠在健康人体内的药动学及国产制剂的人体生物等效性。方法:采用三制剂三周期二重3×3拉丁方实验设计,24例健康男性受试者交叉口服试验制剂和参比制剂10 mg,24h时间周期内间隔采集静脉血,处理后血浆样本用HPLC测定。计算片剂和咀嚼片剂的药动学参数,并以进口片剂作对比,估算国产制剂人体相对生物利用度,评价生物等效性。结果:国产孟鲁司特钠片剂/咀嚼片制在中国健康男性受试者体内的药动学特征基本符合线性动力学一室开放模型,其AUC_(0～24h)分别为(3051．11±671．30)和(3038．37±585．03)μg·h·L^(-1);C_(max)分别由(341．01±75．11)和(342．36±75．93)μg·L^(-1);T_(max)分别为(3．52±0．31)和(3．42±0．46)h。计算得孟鲁司特钠片剂/咀嚼片剂的平均人体相对生物利用度分别为(99．95±8．22)%和(100．05±9．32)%。结论:孟鲁司特钠国产制剂与进口片剂具生物等效性。

新型双氯芬酸钠缓释片的人体相对生物利用度研究

８名健康男性志愿者单剂量交叉口服１００ｍｇ受试双氯芬酸钠缓释片、扶他林或ＶｏｌｔａｒｅｎＳＲ１００后，Ｔｍａｘ分别为２．４±１．０、２．１±０．５和４．４±１．８ｈ；Ｃｍａｘ分别为６０２．６±９２．８、３３３７．６±１０８８．２ ７６１．０±３４２．０ｎｇ／ｍｌ；ＭＲＴ分别为１３．２±４．８、２．９±０．８和７．９±１．９ｈ；ＡＵＣ０分别为４８６６．２±６４４．６、５３１４．３±５３４．３和４８２９．１±５８２．８ｎｇ／（ｍｌ－１·ｈ）；双氯芬酸钠缓释片和ＶｏｌｔａｒｅｎＳＲ１００相对于扶他林的生物利用度分别为８８．３±１３．２％和８６．３±１２．６％。另８名志愿者交叉口服受试双氯芬酸钠缓释片（１００ｍｇ，ｐｄ）和扶他林（５０ｍｇ，ｂｉｄ〕，连服５天。Ｃｍａｘ分别为５９３．９±１３４．１、１２４７．８±５２７．５ｎｇ／ｍｌ，峰谷波动率（ＰＴＦ）分别为３．３±１．２、５．３±２．１。本研究将为新型双氯芬酸钠缓释片的临床应用提供依据。

阿那曲唑片的人体生物利用度测定(英文)

目的 :评价国产和进口阿那曲唑片的生物等效性。方法 :2 0名受试者随机分成 2组 ,交叉口服试验品与对照品各 1片 (1mg× 1片 ) ,用气相色谱法测定血药浓度。方法线性范围为 0 .5～ 2 0 0 .0μg·L- 1血浆 (r =0 .9997,n =90 ) ,低、中、高浓度(1.0 ,10 .0 ,2 0 .0 μg·L- 1血浆 )方法回收率分别为93.50 % ,10 0 .17% ,98.96 %。天内与天间精密度均小于 13%。结果 :试验片与对照片相比 ,其Tmax分别为 1.2h± 0 .5h和 1.3h± 0 .4h ,Cmax分别为10 μg·L- 1± 3μg·L- 1和 10 .2 μg·L- 1± 2 .5μg·L- 1,AUC0 T 分别为 386 μg·L- 1± 117μg·L- 1和385μg·L- 1± 117μg·h- 1·L- 1,T1/ 2 分别为 36h±14h和 32h± 10h。试验片平均相对生物利用度(10 0± 9) % (n =2 0 ,以AUC0 T计算 )。结论 :试验片与对照片两者生物等效。

复方碳酸钙泡腾颗粒剂人体相对生物利用度研究

目的 :考察复方碳酸钙颗粒剂的人体相对生物利用度。方法 :以钙尔奇D6 0 0为对照品 ,原子吸收分光光度法测定 12名自愿受试者口服复方碳酸钙颗粒剂后的尿钙排泄量。结果 :在 12h内 ,复方碳酸钙颗粒剂组 ,钙尔奇D组和空白对照组的平均尿钙排泄总量分别为 12 5 .2 1± 2 6 .6 0 ,12 4.49± 36 .6 0和 6 7.2 4± 19.39mg。集尿期内复方碳酸钙颗粒剂和钙尔奇D尿钙排泄总量的净增值分别为 5 7.97± 2 4.2 4和 5 7.31± 32 .6 8mg。复方碳酸钙颗粒剂的相对生物利用度 10 1.5 0 %。结论 :两种药物的吸收程度相当 ,无统计学差异 (P >0 .0 5 ) ,由尿钙排泄速率推测 ,复方碳酸颗粒剂的吸收速度与钙尔奇D片一致。

盐酸二甲双胍肠溶片的人体相对生物利用度

目的 :研究盐酸二甲双胍肠溶片在健康男性志愿者体内的相对生物利用度。方法 :2 0名健康志愿者交叉口服盐酸二甲双胍肠溶片和盐酸二甲双胍肠溶胶囊 ,采用HPLC法测定人血清中盐酸二甲双胍的浓度 ,使用NDST程序对各药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果 :口服 10 0 0mg盐酸二甲双胍肠溶片和盐酸二甲双胍肠溶胶囊的cmax分别为 :(2 .6 1±0 .85 ) ,(2 .4 1± 0 .84 )mg L-1;tmax分别为 :(3.13± 0 .78) ,(3.4 8± 0 .95 )h ;T1/2 分别为 :(3.80± 0 .99) ,(3.2 9± 0 .5 4 )h ;AUC0→ 16分别为 :(13.95± 3.97) ,(12 .76± 4 .0 2 )mg·h·L-1;AUC0→∞ 分别为 :(14 .78± 3.97) ,(13.4 2± 4 .18)mg·h·L-1。统计学处理结果 ,两剂型的药动学参数间均无显著性差异 ,受试制剂的相对生物利用度为 (113.8± 2 5 9) %。结论

布洛芬缓释胶囊的人体相对生物利用度

目的:比较布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊的人体生物利用度。方法:用随机交叉试验设计,20名健康男性受试者口服单剂量和多剂量两种制剂600 mg,高效液相色谱法测定血清中布洛芬的浓度,计算两药的药代动力学参数。结果:受试者口服单剂量国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊后布洛芬的AUC_(0-24)分别为208.74±43.74和205.54±39.43 mg·h·L^(-1),t_(max)分别为4.85±0.81和5.20±1.06 h,C_(max)分别为25.40±4.00和25.47±4.50mg·L^(-1),以AUC_(0-24)计算,国产布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(104.13±25.50)％。口服多剂量国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊后布洛芬的AUC^(ss)分别为170.81±24.87和172.93±29.76 mg·h·L^(-1),t_(max)分别为4.90±0.97和4.65±1.09 h,C_(max)分别为27.31±5.45和26.87±3.79 mg·L^(-1);C_(min)分别为6.13±1.60和5.94±1.84 mg·L^(-1),波动度分别为(146.45±36.69)％和(149.10±22.61)％。以AUC^(ss)计算,国产布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(99.68±10.22)％。结论:国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊具有生物等效性。

布洛芬颗粒剂的人体生物利用度及药动学研究

本文报道８例健康志愿者交叉口服两个药厂生产的布洛芬的人体生物利用度及药代动力学研究，用反相高效液相色谱法测定人血清中布洛芬浓度。单剂量空腹口服布洛芬颗粒剂和糖衣片剂４００ｍｇ后，体内过程符合单室模型．达峰时间为１．８５±０．４０ｈ和２７．４４±７．３５ｈ；峰浓度为２５．６５±５．２７ｍｇＬ（－１）和２７．４４±７．３５ｍｇＬ（－１）；曲线下的面积为１３６．０８±２７．１３ｍｇＬ（－１）ｈ和１４２．７４±３２．１３ｍｇＬ（－１）ｈ；消除半衰期为１．９８±０．３５ｈ和１．９８±０．３０ｈ。以对照制剂为标准，样品制剂的相对生物利用度为９５．３３％，两药的主要药代动力学参数无显著性差异（ｐ＞０．０５）。

头孢克洛咀嚼片的人体相对生物利用度

目的 :研究 2 0名男性健康受试者单剂量口服 75 0mg头孢克洛咀嚼片和胶囊后 ,头孢克洛咀嚼片相对生物利用度。方法 :采用RP HPLC测定人血浆中头孢克洛浓度 ,并用 3P97程序拟合。结果 :单剂量口服 75 0mg头孢克洛咀嚼片和胶囊后的AUC0→ 3 5h分别为 (2 1 90± 3 3 5 ) ,(2 2 4 8± 3 66) μg·h·mL-1;cmax分别是 (18 10± 3 77) ,(18 3 6± 4 0 3 ) μg·mL-1;tmax分别是 (0 70± 0 2 0 ) ,(0 80± 0 2 0 )h ;T1/ 2 分别为 (0 4 9± 0 0 6) ,(0 5 6± 0 17)h ,头孢克洛咀嚼片和胶囊的所有药动学参数经统计学处理均无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论

盐酸吡格列酮胶囊的人体相对生物利用度

目的 :评价盐酸吡格列酮胶囊的人体生物等效性。方法 :1 8名男性健康志愿者随机交叉口服受试制剂盐酸吡格列酮胶囊和参比制剂盐酸吡格列酮片 30mg ,采用反相高效液相色谱 -紫外检测法测定血浆药物浓度。 结果 :受试制剂和参比制剂的Tmax分别为 (1 .9± 0 .5 ) ,(2 .1± 0 .6 )h ;Cmax分别为 (1 4 80 .0± 2 34.9) ,(1 4 36 .5± 2 0 6 .4 ) μg·L-1 ;t1 / 2 β分别为 (6 .0±1 .4 ) ,(6 .4± 1 .4 )h ;AUC0→ 2 4分别为 (8893.6± 1 979.9) ,(8893.2± 1 91 3.8) μg·L-1 ·h ;AUC0→∞ 分别为 (970 6 .4±2 394 .5 ) ,(992 8.3± 2 5 1 2 .4 ) μg·L-1 ·h ,盐酸吡格列酮胶囊的相对生物利用度为 (1 0 1 .4± 1 7.5 ) %。结论 :经统计学分析 ,盐酸吡格列酮胶囊与盐酸吡格列酮片具有生物等效性。

左旋氧氟沙星的人体相对生物利用度研究

目的：比较国产盐酸左氧氟沙星胶囊（Ａ）与进口左旋氧氟沙星片（可乐必妥片，Ｂ）的人体相对生物利用度。方法：对１０名男性健康志愿者交叉单剂量口服 Ａ和 Ｂ各２００ｍｇ后，采用 ＨＰＬＣ测定不同时间血药浓度，绘制血药浓度一时间曲线，计算有关药物动力学参数和相对生物利用度。结果：Ａ和Ｂ两种制剂Ｃｍａｘ分别为（２１５３．５ ±６２４．５）ｎｇ／ｍｌ和（２０８３．０±７１６．６）ｎｇ／ｍｌ；Ｔｍａｘ分别为（０．７５ ± ０．３５）ｈ和（１．１５ ±０．５８）ｈ，Ｔ１／２分别为（７．２０±０．６）ｈ和（７．６７ ±１．２）ｈ，ＡＵＣ分别为（１１６５６．５ ± ２１３１．９）ｎｇ·ｈ／ｍｌ和（１１９０８．７±２４９１．２）ｎｇ·ｈ／ｍｌ。经统计分析，两种制剂的药物动力学参数无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。国产盐酸在氧氟沙星胶囊的相对生物利用度为（１０２．０ ± ８．７）％。结论：两种制剂体内生物作用等效。

食物对两种桂利嗪胶囊人体生物利用度的影响(英文)

目的比较食物对两种桂利嗪胶囊(A和B)人体生物利用度的影响。方法用HPLC紫外检测法测定健康受试者分别在禁食及餐后一次口服50mg桂利嗪胶囊A或B后血清药物浓度。结果胶囊A的Cmax 及AUC不受食物影响 ,胶囊B的吸收受食物影响 ,禁食后的Cmax 和AUC显著低于餐后的Cmax 和AUC。结论胶囊A的制剂优于胶囊B的制剂 。

卡托普利片剂在人体内相对生物利用度的研究

目的研究两种卡托普利片剂的人体相对生物利用度。方法按照随机交叉试验设计,22名男性健康志愿者分别po卡托普利和开搏通各25mg,采用液相色谱-质谱联用方法测定血浆中卡托普利的浓度,采用NDST程序对药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果两种制剂在受试者体内的药动学参数Cmax分别为20.99±11.03、22.08±10.64mg·L-1;t1/2分别为1.87±0.11、1.93±0.11h;tmax分别为0.83±0.28、0.85±0.23h;AUC0-∞分别为63.23±16.80、65.10±14.15mg·h·L-1,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为97.13%。结论两种制剂具有生物等效性。

硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊的人体相对生物利用度研究

目的 :研究硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊和进口控释片及普通片在健康志愿者体内单剂量和多剂量给药后的药代动力学和生物利用度。方法 :8名健康男性志愿者自身随机交叉先后po 8mg受试硫酸沙丁胺醇控释小丸胶囊、沙丁胺醇控释片 (Volmax)或沙丁胺醇普通片 (Ventolin) ,观察其药代动力学和相对生物利用度。另 2 0名受试者自身随机交叉po受试胶囊 ( 8mg ,bid)和Volmax( 8mg ,bid) ,连服 5d ,观察峰谷波动率。用高效液相色谱法测定血药浓度。结果 :单剂量给药后Tmax分别为 ( 4.5± 0 .8)、( 5.0± 1 .5)、( 1 .8± 0 .7)h ;Cmax分别为 ( 1 4 .6± 5.5)、( 1 5.0±3 .8)、( 3 1 .0± 7.5)ng/ml;AUC0～∞ 分别为 ( 1 3 7.4± 3 1 .8)、( 1 3 9.3± 3 1 .4 )、( 1 89.2± 3 1 .3 )ng/ml·h ;MRT分别为( 1 0 .5± 0 .8)、( 1 0 .8± 1 .0 )、( 7.4± 0 .8)h。多剂量给药后第 5天的Tmax分别为 ( 5.5± 0 .8)、( 5.8± 1 .3 )h ;Cmax分别为 ( 1 4 .2± 2 .1 7)、( 1 5.2± 2 .81 )ng/ml;Cmin分别为 ( 7.7± 0 .9)、( 7.8± 1 .1 )ng/ml;AUC0～Tn分别为 ( 1 2 6.5± 1 9.9)、( 1 3 2 .3± 2 2 .1 )ng/ml·h ;峰谷波动率分别为 ( 0 .61± 0 .2 )、( 0 .66± 0 .2 )。结论 :受试胶囊相对于Ventolin和Volmax的生物利用度?

吉非罗齐胶囊的人体生物利用度研究

本文报道８例健康青年志愿者交叉口服两个药厂生产的吉非罗齐胶囊的生物利用度研究。用反相高效液相色谱法测定人血浆中吉非罗齐的浓度。单剂量口服两种胶囊９００ｍｇ后，体内过程符合单室模型。达峰时间为１．７８１±０．５５０和１．９９５±０．６９２ｈ；峰浓度为１７．４５７±５．３０４和１６．６４６±６．４７４ｍｇ·Ｌ－１；曲线下面积为７９．６４１±１６．８１６和８１．８１７±２１．５７３ｍｇ·Ｌ－１·ｈ。以对照制剂为标准，样品制剂的相对生物利用度为１０２．７３２％，两药的主要药代动力学参数无显著性差异（ｐ＜０．０５）。

套管针在二甲双胍缓释片人体生物利用度试验采血中的试用研究

目的:为各种药物临床实验采血中找到一种既能减轻志愿者的痛苦,又能使采血时间精确,检验结果准确,并且最大限度提高工作效率的方法。方法:在二甲双胍缓释片人体生物利用度临床试验中,将20名志愿者平均分成A、B两组。服药后A组使用套管针,B组常规采血。间隔一周后,再将A组10名受试者服药后使用常规采血。结果:两组在采血时间上有显著性差异(P<0.05),套管针组比普通针组节省了1.1min/次。而检验结果无显著性差异(P>0.05)。结论:套管针采血后只留下一个针眼,减轻了反复采血给志愿者带来的痛苦。

头孢克罗混悬剂人体生物利用度研究

本试验对8名男性健康志愿受试者,平均年龄21.5岁(20～23岁),平均身高168.2cm(163—175cm),平均体重58.6kg(53.5～65.0kg),口服国产头孢克罗混悬剂和市售进口头孢克罗混悬剂(CECLOR)的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC检测。

司帕沙星片剂和胶囊人体生物利用度试验

本试验对12名男性健康自愿受试者按拉丁方设计,口服海门制药厂提供的司帕沙星片剂、胶囊和日产司帕沙漠片剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较,血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。结果表明:口服海门制药厂研制的司帕沙星片剂、胶囊和日产司帕沙星片剂后,AUC分别为40.17±6.69、39.53±8.30与38.

吉非罗齐胶囊的人体相对生物利用度研究

吉非罗齐(Gemfibrozil)是一种苯氮乙酸类化合物，其结构和作用与安妥明(Clofibrate)及Bezafibrate类似，在国外已广泛用于治疗当今社会日益增长的高血脂症。动物及临床试验表明其降低血脂的作用比同系物较优，具有良好的应用前景。我们采用高效液相色谱法测定血药浓度，观察了10名男性健康受试者口服样品制剂和对照试剂后的体内过程，并作出相对生物利用度评价，为指导临床合理用药提供可靠的科学依据。