表没食子儿茶素没食子酸酯全乙酰化衍生物对人口腔鳞癌耐药细胞增殖及多药耐药性的影响

目的:探讨表没食子儿茶素没食子酸酯全乙酰化衍生物(Ac-EGCG)逆转人口腔鳞癌耐药细胞多药耐药的作用机制,为筛选逆转多药耐药天然药物提供参考依据。方法:采用MTT法检测Ac-EGCG对人口腔鳞癌耐药细胞KBV200的抑制作用及逆转耐药作用,实时定量PCR检测Ac-EGCG作用于KBV20048 h后多药耐药1型基因(MDR1)、谷胱苷肽-S-转移酶-π(GST-π)、拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)、肺耐药蛋白(LRP)基因的表达情况。结果:①Ac-EGCG对人口腔鳞癌耐药细胞KBV200作用48 h的IC50、IC10值分别为609.5 mg/L、98.2 mg/L;20 mg/L、40 mg/L、80 mg/LAc-EGCG对长春新碱(VCR)的逆转倍数分别为1.38、2.12、3.26倍;随着Ac-EGCG浓度增加,对KBV200的抑制率和耐药逆转作用增加(P<0.05),呈浓度依赖性。②实时定量PCR检测结果显示:Ac-EGCG可下调人口腔鳞癌耐药细胞KBV200中MDR1、GST-π、TopoⅡ基因的表达,分别下调5.09、2.12、2.46倍(P<0.05)。结论:Ac-EGCG对人口腔鳞癌耐药细胞的增殖有抑制作用,对其耐药具有一定逆转作用。