人工麝香β环糊精包合物的稳定性考察

目的 考察人工麝香 β环糊精包合物的稳定性。 方法 采用气相色谱法 ,以麝香酮含量为测定指标 ,分别对人工麝香 β环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿和挥发性试验。结果 在光、热、湿等因素影响下 ,包合物中麝香酮的含量没有明显变化 ,而混合物中麝香酮含量明显下降 ;包合物的热失重百分率比混合物小。结论 人工麝香 β环糊精包合物具有较强的抗光照性、热稳定性和湿稳定性 ,其稳定性明显优于人工麝香。

人工麝香β-环糊精包合物的稳定性考察

为考察人工麝香β-环糊精包合物的稳定性,采用气相色谱法,以麝香酮含量为测定指标,分别对人工麝香β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿和挥发性试验。结果表明在光、热、湿等因素影响下,包合物中麝香酮的含量没有明显变化,而混合物中麝香酮含量明显下降;包合物的热失重百分率比混合物小。结论:人工麝香β-环糊精包合物具有较强的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于人工麝香混合物。

人工神经网络建模结合遗传算法优化岗松油环糊精包合物制备工艺参数

采用均匀设计法制定岗松油β-环糊精包合物制备的实验方案,应用人工神经网络对影响包合物制备的因素与考察指标之间的关系进行模型拟合,并结合遗传算法优化包合物的制备工艺参数。优化结果为:环糊精与岗松油的用量配比7.1、包合温度46.6℃、时间149.9 min、搅拌速度417.8 r/min。参照优化后的工艺条件所制备的包合物,含油率和包合率分别为11.89%和89.55%。结果可见,人工神经网络建模与遗传算法寻优相结合,为药物制剂工艺的多维非线性系统的优化提供了有效途径。

应用神经网络-遗传算法优化青蒿油环糊精包合物制备工艺

目的优化青蒿油环糊精包合物的制备工艺。方法采用均匀设计法安排实验,应用BP人工神经网络建立环糊精与青蒿油的用量配比、包合温度、时间和搅拌速度与包合物油利用率和收率之间的关系模型,再结合遗传算法优化包合物的制备工艺参数。结果按优化参数计算结果,实验选择β-CD与挥发油的比例为8∶1、操作温度50℃、包合时间150 min、搅拌速度500 r/min,所得包合物相应的油利用率和收率分别为79.61%和86.63%。结论 BP人工神经网络结合遗传算法寻优,能很好地应用于药物制剂工艺涉及的多维非线性系统工艺参数的优化。

麝香酮的2种不同包合物及脂质体载体经皮扩散比较研究

目的:比较麝香酮(muscone)在β-环糊精、HP β 环糊精分子包合物中以及脂质体载体中的透皮扩散情况。方法:采用Franze扩散池,进行小鼠离体皮肤渗透扩散试验,比较其透皮扩散特征。结果:麝香酮HP-β-环糊精分子包合物以及脂质体后的经皮渗透速率明显大于麝香酮,麝香酮β-环糊精包合物则较低。结论:麝香酮HP-β-环糊精包合或脂质体化后能够促进麝香酮的经皮渗透。

三种递送体系对麝香草酚在致病菌胞内吸收的影响

目的研究阳离子-β-环糊精(C-β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)及10%乙醇三种药物递送体系对麝香草酚(THY)在大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌内吸收的影响。方法采用倍半稀释法确定C-β-CD-THY、HP-β-CD-THY包合物和THY 10%乙醇溶液的最低抑菌浓度(MIC),通过生长曲线测定其抑菌活性,并采用高效液相色谱法建立THY的测定方法,测定大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌对C-β-CD-THY、HP-β-CD-THY包合物和THY 10%乙醇溶液的胞内吸收量。运用扫描电镜分析两种细菌经药物处理后的形态学变化。结果THY 10%乙醇溶液、C-β-CD-THY和HP-β-CD-THY对大肠埃希菌的MIC分别为1.66、1.66、2.13 mmol·L^(-1),对金黄色葡萄球菌的MIC依次为0.83、0.83、1.66 mmol·L^(-1)。大肠埃希菌对C-β-CD-THY和HP-β-CD-THY的胞内吸收量分别为THY水溶液组的2.2倍和1.6倍,金黄色葡萄球菌对C-β-CD-THY和HP-β-CD-THY的胞内吸收量分别为THY水溶液组的6.5倍和5.5倍。经C-β-CDTHY和HP-β-CD-THY处理后,菌体表面皱缩凹陷,细胞膜破坏严重,大量细胞丧失完整性。结论环糊精包合物能破坏细菌细胞膜,增加THY在大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌的胞内浓度,提高其生物利用度,环糊精及其衍生物可代替乙醇作为辅料,以发挥增溶、促透作用,并提高药物安全性。与HP-β-CD-THY相比,C-β-CD-THY包合物的抑菌效果更佳,可作为更高效的抑菌剂应用于食品药品等领域。

麝香草酚包合物的制备工艺优化及其评价

麝香草酚由于具有抗氧化、抗菌、抗炎等优点,可使其能够应用于食品、医药等行业.但麝香草酚水溶性差、易挥发及特殊气味等特性限制了其广泛使用.为解决这些问题,以β-环糊精(β-CD)为壁材,采用饱和水溶液法制备麝香草酚-β-CD包合物.主要研究了壁芯比、搅拌时间、搅拌温度对包合率的影响.探索了制备麝香草酚-β-CD包合物的最佳工艺参数.然后,通过XRD和傅里叶红外光谱技术对包合物进行表征.进一步对包合物中麝香草酚的水溶性及高温稳定性进行分析.结果表明麝香草酚-β-CD包合物最佳的工艺制备参数:壁芯比(摩尔比)为1.25∶1、搅拌时间为2.6 h、搅拌温度为50℃,其包合率为84.51%.相比较于纯麝香草酚,麝香草酚-β-CD包合物表现出更强的高温稳定性和水溶性.

醒脑静固体制剂中挥发性成分环糊精包合物制备工艺

目的:优化醒脑静固体制剂中挥发性成分艾片、人工麝香的β-环糊精包合工艺。方法:以球磨法包合艾片和人工麝香;以艾片中龙脑和人工麝香中麝香酮包合率作为评价指标,采用Box-Behnken响应面设计考察环糊精用量、加水量及包合时间对包合物制备工艺的影响,运用Design-Expert软件对工艺参数拟合优化并进行验证。结果:最佳工艺为龙脑和麝香酮质量-环糊精质量比为1∶8,环糊精-水质量比为1∶4,包合时间为53 min,龙脑和麝香酮理论包合率分别为98.82%,83.33%;经验证,龙脑及麝香酮包合率分别为97.41%,82.59%。结论:采用球磨法包合,结合Box-Behnken响应面法优选的艾片、人工麝香-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,包合率高,适用于生产。

香薷-广藿香药对挥发油β-环糊精包合物的制备与评价

目的:对香薷-广藿香挥发油进行药效学实验考察;建立气相色谱法(GC)同时测定香薷-广藿香挥发油中指标成分麝香草酚、香荆芥酚、百秋李醇含量的方法;优选香薷-广藿香挥发油β-环糊精包合物的制备工艺并确证包合物的形成。方法:采用透明质酸酶活性抑制试验建立了体外炎症反应模型,对挥发油进行抗炎测试;采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除法对挥发油进行抗氧化活性研究;分别采用饱和水溶液法、胶体磨法、研磨法对香薷-广藿香挥发油进行β-环糊精的包合,采用GC对挥发油中麝香草酚、香荆芥酚、百秋李醇进行含量测定,优选挥发油的提取工艺和包合工艺;通过扫描电子显微镜、红外光谱法、热差分析法及X射线衍射法验证包合物的形成。结果:挥发油对透明质酸酶活性有一定程度的抑制作用,对DPPH有消除作用,且随质量浓度的升高而增强。麝香草酚、香荆芥酚、百秋李醇分别在0.0213~0.426,0.02004~0.4008,0.0226~0.452 g·L^-1与峰面积呈良好的线性关系(R2>0.999);三者的加样回收率分别为99.59%(RSD1.6%),100.15%(RSD 1.5%),100.70%(RSD 1.4%);胶体磨法测得指标性成分含量最高;扫描电子显微镜、红外光谱法、热差分析法以及X射线衍射法均可验证挥发油β-环糊精包合物的形成。结论:挥发油具有一定抗炎活性及抗氧化能力;胶体磨法为香薷-广藿香挥发油最佳包合工艺。建立的GC具有简便灵敏、准确可靠、重复性好等优点,满足同时测定包合物中麝香草酚、香荆芥酚、百秋李醇含量的要求,提高了分析效率,可为该制剂的质量控制研究提供参考。