40种香豆素类化合物对人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402细胞生长抑制活性的筛选

目的:寻找中药中抗肿瘤活性化合物和先导化合物,为开发新药奠定基础。方法:采用人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402体外培养法,鉴定受试的40种香豆素类化合物对其生长的抑制作用。结果:伞形花内酯刘寄奴酸酯、木桔素、环氧酸橙皮油素、酸橙皮油素、前胡酮、芸香苦素、牛防风素和异香柑内酯对人胃癌细胞株BGC细胞的生长有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;伞形花内酯刘寄奴酸酯、异虎耳草素、前胡素和二氢山芹醇当归酸酯对人肝癌细胞株BEL-7402细胞的生长有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系。结论:香豆素类化合物是潜在的抗肿瘤药物。

44种生物碱类化合物对人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402细胞增殖抑制活性的筛选

目的:从中药中筛选有抗肿瘤活性的化合物。方法:应用人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402筛选44种生物碱类化合物对其增殖的抑制作用。结果:伊波加因、哈尔明碱、黄连碱、小檗碱、延胡索碱、小檗胺、吐根碱、马兜铃酸I、番茄碱苷、澳洲茄次碱、茄次碱、金鸡宁、罂粟碱和酒石酸麦角胺对人胃癌细胞株BGC细胞的增殖有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;最强者为黄连碱、延胡索碱、小檗胺、吐根碱、番茄碱苷、澳洲茄次碱和金鸡宁,其次为伊波加因、哈尔明碱、小檗碱、马兜铃酸I、茄次碱、罂粟碱和酒石酸麦角胺。蛇根精、γ-崖椒碱、黄连碱、小檗碱、延胡索碱、吐根碱、马兜铃酸I、茄次碱和喜树碱对人肝癌细胞株BEL-7402细胞的增殖有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;最强者为吐根碱、小檗碱、延胡索碱和喜树碱,其次为黄连碱、马兜铃酸I和茄次碱。结论:上述生物碱类化合物可能是含有该生物碱、有抗肿瘤活性中药的有效成分,亦可能成为开发抗肿瘤新药的候选药物。

不同治则代表方药对胃癌BGC细胞株细胞凋亡及端粒酶活性的影响

目的:初步探讨不同治则代表方药对人胃癌BGC细胞株细胞凋亡和端粒酶活性的影响。方法:不同治则代表方药含药血清作用于BGC细胞48 h,以流式细胞术检测细胞凋亡率及端粒酶活性。结果:各含药血清作用于BGC细胞48 h后,凋亡率均有不同程度增加、端粒酶活性均有不同程度降低。但凋亡率、端粒酶活性与含药血清浓度不完全成正比。结论:促进BGC细胞凋亡并抑制端粒酶活性,可能是不同治则代表方药抑制BGC细胞增殖的共同作用机制之一。

中医不同治则代表方药对人胃癌BGC细胞株增殖的影响

目的:观察中医不同治则代表方药对人胃癌BGC细胞株增殖的影响。方法:以各方药不同浓度含药血清培养BGC细胞24 h、48 h、72 h,以MTT法检测对细胞增殖的影响。结果:各含药血清均不同程度地抑制BGC细胞增殖,且呈一定时间依赖性和剂量依赖性。结论:不同治则代表方药均不同程度地抑制BGC细胞增殖,且呈一定时效和量效关系。

马钱子生物碱成分的体外抗肿瘤活性筛选

目的从中药中筛选有抗肿瘤活性的化合物。方法应用人鼻咽癌细胞株KB、人白血病细胞株HL-60、人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402筛选6种马钱子生物碱类成分对其生长的抑制作用。结果士的宁对人鼻咽癌细胞株KB、人白血病细胞株HL-60和人胃癌细胞株BGC等细胞的生长有一定的抑制作用;伪士的宁对人鼻咽癌细胞株KB、人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402等细胞的生长有一定的抑制作用;依卡金对人鼻咽癌细胞株KB和人胃癌细胞株BGC等细胞的生长有一定的抑制作用。结论士的宁、伪士的宁和依卡金对人鼻咽癌细胞株KB和人胃癌细胞株BGC等细胞的生长皆有抑制作用,呈现浓度-效应关系。

硫磺菌多糖的分离纯化及体外抗氧化、抗肿瘤活性初探

目的:将硫磺菌子实体粗多糖进行分离纯化,对纯化产物进行理化特性和抗氧化抗肿瘤活性的检测。方法:硫磺菌子实体干粉采用水提醇沉、Sevage法去蛋白制备得粗多糖,采用DEAE-52色谱柱分离纯化粗多糖,通过扫描电镜(SEM)、红外光谱(IR)和氢核磁共振谱(1H-NMR)对纯化后的多糖进行检测,采用清除DPPH自由基和MTT法检测多糖活性。结果:硫磺菌子实体分离得到三种多糖组分(LSPS-Ⅰ、LSPS-Ⅱ、LSPS-Ⅲ)。LSPS-Ⅰ和LSPS-Ⅱ多糖的含量分别为85. 43%和80. 12%; LSPS-Ⅰ呈现片状结构,LSPS-Ⅱ呈现不规则多面体结构; LSPS-Ⅰ和LSPS-Ⅱ均具有糖类物质的吸收峰且为α构型; LSPS-Ⅰ和LSPS-Ⅱ均表现出较强的清除DPPH自由基活性,EC50值分别为10. 74、15. 67 mg·m L^(-1)。LSPS-Ⅱ对人胃癌细胞株BGC的增殖有较强的抑制作用,IC50值为848μg·m L^(-1)。结论:硫磺菌子实体粗多糖的分离纯化产物LSPS-Ⅰ和LSPS-Ⅱ均有较强的抗氧化活性,LSPS-Ⅱ还有一定的抗胃癌细胞作用。

白头翁皂苷体外抗肿瘤试验研究

为研究白头翁皂苷体外抗肿瘤活性,从白头翁中提取有效成分皂苷,对大肠癌HT29细胞和人胃癌细胞株BGC823进行体外培养,用MTT法测定白头翁皂苷对2种肿瘤细胞增殖反应的影响。结果表明:白头翁皂苷对两种肿瘤细胞增殖有较强的抑制作用,并表现一定的剂量关系,白头翁皂苷浓度为6μg.mL-1时,对人胃癌细胞株BGC823细胞生长的抑制率达到了80.71%,效果较好。因此,白头翁皂苷作为抗肿瘤药物有效成分的开发和利用有待于进一步深入研究。

色钉菇子实体化学成分及其生物活性初探

从色钉菇Chroogomphus rutilus子实体中分离纯化出11种化合物,经核磁等方法鉴定为:(1)麦角甾‐7,22‐二烯‐3‐酮;(2)麦角甾‐4,6,8(14),22‐四烯‐3‐酮;(3)邻苯二甲酸二丁酯;(4)顺式‐3‐己烯醇;(5)3β,5α,6β‐三羟基麦角甾‐7,22‐二烯;(6)α‐甜没药醇;(7)2‐甲氧基腺嘌呤核苷;(8)(4E,8E)‐2‐N‐(2‐羟基棕榈酰)‐1‐O‐B‐D‐吡喃葡萄糖基‐9‐甲基‐4,8‐sphingadienine;(9)5‐羟基尿嘧啶核苷;(10)2‐氨基‐3‐醛基‐6‐甲氧基吡啶;(11)Polyozellin。对分离化合物的体外抗氧化、抗肿瘤活性的初步测定结果显示,2‐甲氧基腺嘌呤核苷、顺式‐3‐己烯醇表现出较强的清除DPPH自由基活性,EC50值分别为0.06128mg/mL和0.08253mg/mL。5‐羟基尿嘧啶核苷对人胃癌细胞株BGC的增殖有较强的抑制作用,IC50值为7.92μg/mL。研究结果为进一步开发利用色钉菇提供了科学依据。