正交实验设计优化人顶体酶抑制剂4-胍基苯甲酸-4′-乙酰氨基苯基酯盐酸盐的合成工艺

目的优化人精子顶体酶抑制剂4-胍基苯甲酸-4′-乙酰氨基苯基酯盐酸盐(AGB)的合成工艺。方法按L9(34)正交表设计考察了缩合剂(A)、反应时间(B)和溶剂(C)3个主要因素对关键中间体4-胍基苯甲酸盐酸盐(3)与4-乙酰氨基苯酚缩合反应制备AGB收率的影响。结果缩合反应合成AGB的最优反应条件为C2B1A2,收率从44%提高到70%。结论新工艺反应条件温和、后处理简便、收率较高。