红霉素对哮喘患者肺泡巨噬细胞介质释放功能的影响

目的：探讨红霉素的抗哮喘气道炎症作用。方法：对２６例发作期过敏性哮喘患者肺泡巨噬细胞（ＡＭ）进行体外分别加红霉素、地塞米松、生理盐水（空白对照组）培养，测定培养上清液中血栓素Ｂ-２（ＴＸＢ_２）、肿瘤坏死因子－α（ＴＮＦ－α）、白介素－８（ＩＬ－８）水平。结果：加红霉素培养组培养上清液中ＴＮＦ－α、ＩＬ－８水平明显低于空白对照组，ＴＸＢ_２水平与空白对照组差异无显著性。地塞米松组培养上清液中ＴＸＢ２、ＴＮＦ－α水平低于空白对照组，ＩＬ－８与空白对照组差异无统计学意义。结论：红霉素可通过抑制哮喘患者肺泡巨噬细胞分泌ＴＮＦ－α、ＩＬ－８起抗炎作用，且其抗炎作用与地塞米松既交叉又互补。

严重创伤后巨噬细胞在炎症介质释放中的作用及其功能调节

目的 研究大鼠腹腔巨噬细胞在烫伤大鼠应激反应性高细胞因子血症中的作用及其功能调节。方法 用酶联免疫吸附法 (ELISA)检测重度烫伤大鼠血浆TNF -α、IL - 1β、IL - 10的水平 ;用腹腔注射脂质体包裹的氯甲磷酸二钠杀伤体内巨噬细胞 ,观察注射后大鼠烫伤血浆细胞因子的变化 ;收集烫伤大鼠腹腔巨噬细胞 ,分别加LPS、LPS +DEX(地塞米松 )、LPS+α-MSH(α -melanocyte-stimulatinghormone)和LPS +KPV(Ac -D -Lys -L -Pro -D -Val)共孵育 ,检测上清液中TNFα、IL -1β、IL - 10的水平 ,并与未烫伤大鼠进行比较。 结果 重度烫伤可使大鼠血浆出现高水平的TNF -α、IL - 1β、IL - 10 ,腹腔注射氯甲磷酸二钠脂质体可使重度烫伤大鼠血浆TNF -α、IL - 1β和IL - 10水平显著下降 ;接受LPS刺激后 ,重度烫伤大鼠腹腔巨噬细胞可分泌高水平的TNF -α、IL - 1β和IL - 10 ,接受LPS +DEX、LPS +α -MSH和LPS +KPV刺激后无明显下降 ,IL - 10水平在LPS +DEX刺激后下降显著 ;与未烫伤大鼠腹腔巨噬细胞相比较 ,发现DEX对重度烫伤组腹腔巨噬细胞分泌TNF -α、IL - 1β和IL - 10的抑制减少量显著低于DEX对未烫伤大鼠腹腔巨噬细胞分泌抑制减少量。结论 巨噬细胞在重度烫伤大鼠血浆高细胞因子血症的发生。

麻醉药物对单肺通气患者肺内炎性介质释放的影响

单肺通气技术是胸科手术麻醉中普遍采用的通气方式，其既能保持术侧肺处于萎陷静止状态便于术者操作，又能够防止患侧分泌物流人健侧肺内；但单肺通气会引起肺内分流率升高、气道阻力升高和肺内炎性介质释放等一系列病理生理反应，从而加重肺组织的损伤，增加患者术后并发症的发生。以下就麻醉药物对单肺通气时肺内炎性介质释放的影响作一综述。

Vaticanol(B,Cand G) ,α-Viniferin和Hopeaphenol体外抑制小鼠骨髓生成的肥大细胞介质释放(英文)

目的 :α viniferin ,vaticanol(B ,CandG)和hopeaphenol是白黎芦醇的低聚体 ,具有抗肿瘤和抗氧化等活性 ,而这些化学保护作用是与其抗炎作用有联系。本文研究旨在了解这些化合物对小鼠骨髓分化肥大细胞 (BMMC)组织胺、肿瘤坏死因子和白三烯介质释放的影响 ,并观察对细胞外信号调节激酶 (ERK)的激活作用。方法 :分离小鼠骨髓细胞 ,培养 4～ 5周 (RPMI 16 4 0 ,IL 310ng/ml) ,抗 DNPIgE致敏 ,以DNP BSA( 30ng/ml)刺激释放反应。在非免疫刺激释放实验中 ,A2 3187作为刺激剂。结果 :所试化合物均表现出不同程度的抑制BMMC释放反应的作用。这些化合物对IgE刺激的TNF α和LTs释放表现出显著的抑制作用 ,而对IgE刺激的组织胺释放反应 ,只有vaticanolB和vaticanolC具有抑制作用 ( 10 0μmol/L)。在A2 3187介导的非免疫刺激释放反应中 ,vaticanol(B ,C和G)和hopeaphenol对组织胺释放表现出明显的对抗作用 ,大多数所试化合物有效地抑制了TNF α和LTs的释放 ,唯vaticanolC和vaticanolG对LTs的释放无明显影响。α viniferin和vaticanolC有效地抑制了IgE刺激的ERK酶的激活。结论 :α viniferin ,vaticanol(B ,C和G)和hopeaphenol能有效地抑制肥大细胞的炎性介质的释放反应 。

奥硝唑对过敏介质释放的影响

目的 通过大鼠被动腹腔肥大细胞体外脱颗粒试验，反映奥硝唑对过敏介质释放的影响？方法 取Wistar，大鼠两只断头处死，每只以10ml Hank＇s液冲洗腹腔，离心后重悬于1ml Hank＇s液中。将肥大细胞混悬液混匀分装入试管每管各50μl，加入奥硝唑10^-5M、10^-6M、10^-7M、10^-8M、10^-9M37℃温孵2min，终止反应。加入48／80混匀，滴于中性红处理的载玻片上计数视野中全脱颗粒数、半脱颗粒数、不脱颗粒数。

试论帕瑞昔布钠对上肢骨折手术患者镇痛效果及炎性介质释放的影响

目的 ：分析帕瑞昔布钠对上肢骨折手术患者镇痛效果及炎性介质释放的影响。方法 ：随机选取在本院进行上肢骨折手术的78例患者,将其平均分为观察组和对照组。在进行手术的前10min,分别为两组患者静脉注射40mg的帕瑞昔布钠和同等剂量的生理盐水。在给药前（T0）、术毕即刻（T1）、术后2h（T2）、术后6h（T3）、术后12h（T4）、术后24h（T5）这六个时间点,分别测定两组患者机体IL-6、TNF-α的水平。在T2、T3、T4、T5时,分别记录两组患者VAS的评分,并比较组间的差异。结果 ：（1）在T1-T5时,观察组患者VAS的评分无明显变化,对照组患者VAS的评分逐渐降低。在同一时间点,观察组患者VAS的评分显著低于对照组患者,差异有统计学意义（P〈0.05）。（2）在不同的时间点,两组患者机体IL-6的水平均呈先上升后下降的趋势,其机体IL-6的水平在T3时到达了峰值。在T2、T3、T4、T5时,观察组患者机体IL-6的水平均显著低于对照组患者,差异有统计学意义（P〈0.05）。两组患者机体TNF-α的水平均呈上升的趋势。在T4、T5时,观察组患者TNF-α的水平均显著低于对照组患者,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论 ：用帕瑞昔布钠对进行上肢骨折手术的患者实施镇痛的效果理想,可明显降低其术中及术后IL-6及TNF-α的水平。

Ⅰ型变态反应细胞脱颗粒及活性介质释放机理

近年米,关于变态反应的本质和发病机理的研究,进展迅速、新的解析、屡有报道,为增进对变态反应性疾病发病机理的深入理解、强化诊治能力、本文拟下列几个问题予以综述。一、Ⅰ型变态反应发生机理的最新认识目前,普遍认为Ⅰ型变态反应的发生,人体必须首先经过与致敏原的接触。

神经元猝死时神经介质的爆发性释放

本文应用了斑片钳技术研究了瓜蟾胚胎神经元释放神经介质的特性,尤其是支配肌细胞的神经元猝死时爆发性地释放出大量乙酰胆碱(ACCho)的特性.并进而研究了与此有关的肌细胞膜上乙酰胆碱受体通道的性质.本文还讨论了神经元猝死时神经介质的爆发性释放与癫痫等神经疾病相关的可能性.

左旋多巴在不同释放介质中的稳定性及其影响因素研究

目的:研究左旋多巴在不同释放介质中的稳定性及其影响因素。方法:考察左旋多巴在3种常用体外释放介质中的稳定性,并考察加入抗氧化剂和采取避光的保护措施对左旋多巴样品溶液稳定性的影响。结果及结论:左旋多巴在pH 1.2介质中的稳定性良好,在72 h内几乎无降解,而在中性及碱性介质中稳定性差。加入抗氧化剂可极大提高左旋多巴在中性及碱性介质中的稳定性,但避光操作对左旋多巴溶液的稳定性无影响。影响左旋多巴在介质中稳定性的因素,按影响程度由强到弱排序依次为:(1)介质pH;(2)抗氧化剂的加入;(3)避光条件。

果胶钙胶囊结肠定位释放介质的确定

目的 确定以果胶钙为代表的多糖类结肠定位制剂的结肠释放介质。方法 采用蘸胶法制备 5-Fu果胶钙胶囊 ;测定不同温度、pH值时的国产复合果胶酶 (FLW型 )、进口果胶酶PectinexUltraSP L的活性 ;考察 5 -Fu果胶钙胶囊在含大鼠盲肠内容物和不同浓度的果胶酶的结肠介质中的释放情况。结果 国产复合果胶酶 (FLW型 )随pH值的升高而活性下降 ,在pH 6 .0以上失活 ,进口果胶酶PectinexUltraSP L的活性在pH 5 .0最强 ,在pH 7.0以上失活 ;在 37℃时PectinexUltraSP L 3ml/L (pH 6 .0 )与复合果胶酶 (FLW型 ) 6g/L (pH 5 .0 )的活性比较接近 ;溶出试验表明 ,果胶酶对果胶钙胶囊确有降解作用 ,且随酶量增加释放加快 ,并且PectinexUltraSP L 3ml/L (pH 6 .0 )与复合果胶酶 (FLW型 ) 6g/L (pH 5 .0 )的释放情况比较接近 ;大鼠盲肠内容物也可有效降解果胶钙。结论 试验初步确定以含PectinexUltraSP L 3ml/L (pH 6 .0 )或复合果胶酶 (FLW型 ) 6g/L (pH 5 .0 )

魔芋胶为载体的结肠定位给药系统体外释放介质研究

目的 筛选合适的释放介质,用于魔芋胶为载体结肠定位给药系统的体外评价.方法 采用压制包衣法制备魔芋胶包衣片;制备含大鼠盲、结肠内容物,内容物降解酶和β-甘露聚糖酶的3种体外释放介质;通过测定不同pH、温度条件下酶的活性,比较魔芋胶包衣片在不同介质中的药物释放及衣膜溶蚀情况,筛选合适的体外释放介质.结果 酶的活性研究表明,在体外释放37℃,pH 6.8介质条件下,内容物降解酶和β-甘露聚糖酶可保持较高活性（为最大酶活性的80%～90%）;体外药物释放及衣膜溶蚀研究表明,在含酶介质中,魔芋胶包衣片的药物释放及衣膜溶蚀随酶浓度增加而加快（P＜0.05）,具有结肠定位释放特性;在含0.1 g·L^-1（酶活性6.27U·mL^-1）β-甘露聚糖酶、1.0 g·L^-1（酶活性7.32 U·mL^-1）盲结肠内容物降解酶、50 g·L^-1大鼠盲结肠内容物的3种介质中,包衣片药物释放及衣膜溶蚀情况相似.结论 含0.1 g·L^-1（酶活性6.27 U·mL^-1）β-甘露聚糖酶的pH 6.8磷酸盐缓冲液可有效模拟体内结肠环境,用于魔芋胶为载体结肠定位给药系统的体外评价.

复方布洛芬缓释片在释放介质中的含量测定方法

复方布洛芬缓释片是布洛芬（ｉｂｕｐｒｏｆｅｎ，以下简称Ｉ）与盐酸伪麻黄碱（ｄｐｓｅｕｄｏｅｐｈｅｄｒｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ，以下简称Ｐ）的复方制剂，每片含Ｉ２００ｍｇ、Ｐ３０ｍｇ，用于缓解感冒引起的头痛、发热、发炎及鼻塞等症状。该复方普...

奥美拉唑在释放介质中的稳定性研究

目的:考察奥美拉唑在酸性介质(0.1mol·L-1)和缓冲液介质(pH6.8磷酸缓冲液)释放过程的稳定性,为奥美拉唑肠溶制剂的释放度研究提供实验依据。方法:采用高效液相色谱法分别测定奥美拉唑在酸性介质和缓冲液介质不同时间的浓度,计算剩余量,并对药物剩余量与时间的关系进行处理。结果:奥美拉唑在酸性介质中迅速分解,60分钟时剩余量不足10%,37℃时分解半衰期(t1/2)约14.71分钟。在缓冲液介质中相对稳定,30min时分解2.06%。结论:本品的释放度考察不能直接测定酸性介质中的药物量,而应该改为测定酸性介质释放后的样品剩余药物量。缓冲液中的释放度可以直接测定,但应该快速测定。

释放介质对混合药膜包膜体系的影响

制得了5-FU/EVAL混合药膜包膜体系,并对该体系中释放介质的pH值和极性对累积释放量的影响进行研究,通过对膜的微观结构的分析,讨论了影响的原因和方式。

吲达帕胺在释放介质中的稳定性及影响因素

目的:考察吲达帕胺在不同pH介质中的稳定性情况及影响其稳定性的主要因素。方法:采用高效液相色谱法(HPLC),考察不同温度、pH及Fe^(3+)浓度条件下溶液稳定性情况,并考察加入不同稳定剂对于吲达帕胺降解的影响。结果:吲达帕胺在pH 1.0～3.0介质中的降解与t^(1/2)呈线性关系,pH的降低、温度的升高及金属离子(Fe^(3+))的增加会加速吲达帕胺的降解。依地酸二钠或维生素C能有效减少其在酸性溶液下的降解。结论:吲达帕胺溶液在pH 1.0～3.0介质中不稳定,影响其降解的主要因素包括pH、温度和金属离子(Fe^(3+));在pH 4.5、pH 6.8及水介质中稳定。依地酸二钠或维生素C是有效的稳定剂。

布洛芬缓释胶囊释放介质处理方式研究

目的考察释放介质处理方式对布洛芬缓释胶囊释放度的影响。方法对不同生产企业的三批布洛芬缓释胶囊,考察了煮沸、超声、减压抽滤三种不同脱气方式对释放度的影响;对煮沸法配制释放介质,考察了放置时间对释放度的影响。结果释放介质脱气方式和放置时间,对布洛芬缓释胶囊释放度有较大影响。结论布洛芬缓释胶囊释放度检查,释放介质应使用煮沸法脱气,快速降温。

丙戊酸钠缓释片释放度与体内血药浓度相关性研究

目的:测定自制丙戊酸钠缓释片的体内血药浓度,通过丙戊酸钠缓释片的体外释放度实验,利用统计学方法研究其体内外参数的相关性。方法:按中国药典2000年版二部附录XD释放度测定第一法,以磷酸盐缓冲液为释放介质,采用HPLC- 紫外色谱法测定丙戊酸钠累积溶出百分率。采用HPLC-荧光色谱法测定人体内血清药物浓度。结果:丙戊酸钠缓释片体内累积吸收百分率F与体外累积释放百分数X建立的一元线性回归方程为:F=1.369X-5.457,r=0.9842,p<0.01。结论:丙戊酸钠缓释片体内外相关性显著,释放度测定方法可有效控制丙戊酸钠缓释片的内在质量和预测其生物利用度。

植入用缓释MTX体外释放度测定方法

目的建立植入用缓释MTX体外释放方法。方法选择体外释放的重要影响因素,采用四因素三水平的正交试验,以3个综合考核指标进行优选。结果释放介质为偏碱性等渗液;介质浓度为25%;介质体积为200ml;搅拌转速为50r·min-1。结论所定方法可用于植入用缓释MTX的体外释放测试。

不同厂家吲达帕胺缓释制剂的体外释放度考察

目的对不同厂家吲达帕胺缓释制剂的体外释放情况进行考察,评价其内在质量。方法采用溶出度测定仪和HPLC法测定6个厂家吲达帕胺缓释制剂在不同p H溶出介质中的溶出曲线,溶出介质500 ml,流动相为甲醇-水-冰醋酸(45∶55∶0.1),检测波长为240 nm。结果在水、p H 1.2氯化钠盐酸、p H 4.0醋酸盐缓冲液和p H 6.8磷酸盐缓冲液中,各厂家吲达帕胺缓释制剂的释放度有差异。结论不同厂家生产的吲达帕胺缓释制剂的释放度明显不一致,进行释放度检查有助于控制质量。建议有关厂家对影响制剂释放度的辅料及生产工艺进行改进,以提高产品质量。