临床常用口服降糖药物的潜在代谢性药物相互作用研究进展

糖尿病近年来在我国发病率呈逐年上升趋势。其主要包括1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病和特殊类型的糖尿病等。其中,我国以2型糖尿病为主,约占90%;1型糖尿病和其他类型糖尿病相对较少[1]。2型糖尿病不但需要长期服用降糖药物,而且糖尿病还常伴随心血管疾病、肾病或其他多种疾病等,糖尿病患者服用降糖药物的同时还需要使用其他的多种药物。这就导致发生药物相互作用概率增加。由于携带和使用方便,口服类剂型是临床降糖药物常用剂型。

代谢性药物的相互作用

对于创新药物，临床前采用高通量技术进行生物转化研究，或根据生物转化研究结果及时地对先导药物进行结构修饰，有助于预测上市后代谢性药物相互作用的发生和增加市场竞争力。对于已上市药品，认识其代谢的酶学基础，了解药酶的常见底物、诱导剂和抑制剂及合理选用同类药品，能避免具有临床意义的代谢性药物相互作用的发生。手性药物的代谢性相互作用不容忽视。代谢性药物相互作用也能被积极地利用，以增加目标药物的生物利用度、降低用药经济负担或探知一些体内处置的特异性。

用体外代谢数据预测临床上药物体内代谢性相互作用

用体外代谢数据可以预测临床上药物体内代谢的相互作用。本文介绍其中一些重要概念、预测模型、方法及影响预测准确性的因素。

细胞色素P450与药物代谢性相互作用

了解药物代谢性相互作用，可为患者提供更好的药学服务。药物的相互作用可发生于药物在人体内吸收、分布、代谢和排泄等过程，其中以代谢性相互作用为主，约占40%[1]。代谢性相互作用是指2种或2种以上药物在同时或前后序贯用药时，在代谢环节发生的相互作用。熟悉常见的细胞色素P450（CYP450）底物、抑制剂和诱导剂，以利于在临床实践中发现一些配伍存在潜在的风险，促进临床合理用药。本文对数据库文献进行归纳总结，阐述了CYP450几个主要亚型与药物代谢性相互作用的桥梁关系，为临床合理用药提供参考。

综合性医院门诊处方中常见CYP3A4抑制剂和诱导剂的代谢性相互作用调查

代谢性相互作用是指两种或两种以上药物在同时或前后序贯用药时,在代谢环节发生的相互作用[1]。根据对药物代谢酶的作用结果,可以分为酶抑制作用和酶诱导作用。肝脏的细胞色素P450系统（CYP）在药物的代谢中起着重要作用,其中CYP3A4占肝脏CYP总量的30%,含量最高,

门诊他汀类药物代谢性相互作用处方分析

目的:对某院门诊他汀类药物代谢性相互作用处方进行分析。方法:调出该院2007年7月～12月含他汀类药物的西药处方,统计在合并用药中含有影响他汀类代谢的处方。结果:使用有5种他汀类药物,用量最大的两种为辛伐他汀和阿托伐他汀,合用的CYP3A4底物共有13种,CYP3A4抑制药共有9种。结论:应避免与已有文献报道能抑制他汀类药物代谢的药品合用,或可改用其他无或很少相互作用的同类药物,减少不良反应的发生。

重视代谢性药物相互作用对口服避孕药安全性和有效性的影响

目的:促进我国妇女生育健康和计划生育优质服务。方法:从细胞色素P450角度阐述育龄妇女服用避孕药期间其他药物的使用对口服避孕药安全性和有效性的影响。结果:口服避孕药主要成分炔诺酮、炔雌醇、去氧孕烯和孕二烯酮为P450底物,其体内代谢过程中可与被其他药物诱导或抑制产生的代谢性药物相互作用,可影响其使用的安全性和有效性。结论:应重视代谢性药物相互作用对口服避孕药安全性和有效性的影响。

中医药治疗艾滋病疗效评价研究——中药对艾滋病“鸡尾酒”疗法代谢性相互作用的增效机制研究

中国的艾滋病流行形势严峻，相应的预防和治疗面临挑战。优化抗HIV“鸡尾酒”的疗效是艾滋病治疗的一个重要研究领域，通过药物间的代谢性相互作用的机制互补，避免药物的代谢失效，从而增加药效，是优化“鸡尾酒”疗法的突破方向之一。化学药代谢性增效的研究在抗HIV“鸡尾酒”疗法上已经得到了成功应用，

阿托伐他汀代谢性相互作用的处方分析

目的调查医院门诊阿托伐他汀合并用药中含有CYP3A4底物或抑制剂的处方,分析其代谢性相互作用,提出建议,促进合理用药。方法 2013年1月~12月年间含有阿托伐他汀的西药处方21672张,联合用药15170张,其中与氨氯地平、硝苯地平、厄贝沙坦、非洛地平联用频率较高。结果联合应用的CYP3A4底物总共9种,CYP3A4抑制剂共5种。结论医院仍存在不适宜问题,阿托伐他汀正确使用率仍有待提高。

基于CYP3A4代谢性相互作用的儿童用药安全分析

目的为儿童安全用药提供参考。方法检索国内外数据库中的相关文献,查阅相关书籍,并归纳总结儿科常见CYP3A4抑制剂和诱导剂可能产生的代谢性相互作用。结果基于CYP3A4的代谢性相互作用是儿童用药中产生不良反应的重要原因。结论研究儿科用药中基于CYP3A4的代谢性相互作用,可预防和减少药物间的相互作用,最大限度地提高儿童用药的有效性和安全性。

重视处方审核中代谢性药物的相互作用

内罗毕国际合理用药专家研讨会曾提出“合理用药要求：对症开药，供药适时，价格低廉，配药准确，以及剂量、用药间隔和时间均正确无误，药品必须有效，质量合格，安全无害”。其中。“配药准确、用药间隔和时间”均涉及到代谢性药物的相互作用，要求药师掌握相关知识并对处方用药合理性进行审核。药房调剂审核工作因时间紧和人员自身专业知识的限制等。对处方中代谢性药物相互作用的审核的关注度不够。为了提高药房工作质量，促进和提高医院合理用药水平，保证患者的用药安全、有效。

某院多潘立酮代谢性相互作用分析

目的了解多潘立酮在门诊和病区的使用情况,分析多潘立酮的用药合理性和心脏不良反应的发生情况。方法抽取某院2017年10月到2018年9月使用多潘立酮的门诊处方和住院病历,逐张分析患者信息以及与CYP3A4抑制剂的联用情况。结果门诊和住院患者的平均年龄分别为71.1±19.8和69.1±13.5,多潘立酮的日剂量均未超过40mg,住院患者中有48.3%的心电图异常,在门诊和住院患者中,多潘立酮与CYP3A4强效抑制剂同时联用的占3.6%(8例)和11.4%(27例)。结论使用多潘立酮时需关注其可能导致的心脏不良反应,药师在多潘立酮的安全用药方面应发挥积极作用。

代谢性药物-药物相互作用探析

代谢性药物的相互作用是指两种或两种以上药物同时或是前后使用时,出现药物代谢过程中互相干扰,导致药物的疗效出现某些问题,有些会增强药物作用,甚至有毒副作用,有些则会导致药物的疗效降低,甚至失效。药物动力学中的代谢是重要的环节,因此研究代谢性药物-药物相互作用就具有很重要的临床意义。对于已经上市的药品,认识其代谢基础,了解酶学基础,合理选用药物,就能避免代谢性药物之间的干扰作用,而且对于未上市的药物,可以积极避免可能在临床上出现的不必要的麻烦。

中药与抗感染西药联用中的增效减毒相互作用

提高抗感染药物合理用药水平一直是临床研究的热点,而耐药性的产生与不断提高是抗感染药物使用中的主要问题。该文讨论中药与抗感染药物联用中发生的增效减毒的有益相互作用,为临床更合理使用抗感染药物提供新的思路和选择。

高血压门诊处方中代谢性药物相互作用分析

目的:探讨高血压门诊处方中代谢性药物相互作用分析。方法:搜集安阳市第五人民医院门诊于2017年6月~2018年6月期间被诊断为高血压患者的处方12474张,其中2种及以上联合用药处方6689张,采用回顾性分析法,以药物代谢酶学理论为依据,以涉及细胞色素酶P450(CYP)底物(包括CYP3A4、CYP3A18、CYP2C6及CYP2C19)、抑制剂及诱导剂为标准,经查询代谢酶学相关文献与资料中的方法,筛选出评价门诊高血压处方中联合用药的代谢性药物相互作用。结果:12474张门诊高血压患者的处方中,2种及以上联合用药处方6689张,联用率为53.62%,与CYP3A4底物相关的处方共2408张,代谢相互作用占比77.20%;与CYP2C9底物相关的处方共337张,代谢相互作用占比10.80%;与CYP2C19底物相关的处方共338张,代谢相互作用占比10.83%;与CYP2D6底物相关的处方共115张,代谢相互作用占比3.69%。结论:门诊高血压处方联合用药中,代谢性药物相互作用的占比较高,存在一定安全隐患,应建立风险管理机制,协助医师与药师避免药物联用时代谢性相关作用的潜在风险,提高处方药的有效性与安全性。