抗代谢药防治后发性白内障的研究进展

后发性白内障是现代白内障术后最常见的并发症。防治后发障最重要问题是抑制晶状体上皮细胞增殖和迁移。抗代谢药能阻断晶状体上皮细胞分裂周期、诱导细胞凋亡、能有效地抑制晶状体上皮细胞的增殖而具有广阔的临床应用前景。如何确定最佳药物、剂量、浓度及最佳给药途径,减少毒副作用,仍是当前迫切需要解决的问题。

潘生丁增强抗代谢药物抗肿瘤作用的研究进展

本文综述了潘生丁通过抑制核苷转运而阻断核苷补救途径、影响抗代谢药物的代谢以及增强抗代谢药物抗肿瘤作用研究进展情况,并介绍了潘生丁与抗代谢药联合应用的临床试验效果。

抗代谢药六甲密胺的合成研究

六甲密胺(Hexamthylme laminuml),化学名为2.4.6—三(二甲胺基)—1.3.5—三氮嗪,白色针状结晶或结晶性粉末,熔点170—173℃。药理研究表明对动物肿瘤瓦克癌瘤—256有抑制作用(抑瘤率79％),对肉瘤—180效果不明显(抑瘤率25％)。本品为嘧啶类抗代谢药物,干扰叶酸的代谢从而抑制DNA、RNA和蛋白质的合成。口服吸收快,1—2小时血药浓度达峰值,半衰期13个小时,24小时以后逐渐以代谢物的形式从尿中排出。与烷化剂无交叉耐药性,且恶心、呕吐等胃肠副作用较烷化剂轻微。临床用于肺癌、淋巴瘤、骨髓癌及乳腺癌。

抗代谢药5-阿扎胞苷(5-azacitidine)

1商品名 Vidaza 2开发与上市厂商 本品由Pharmion公司开发,于2004年7月在美国首次上市.

干扰代谢药常引起的三种病状

干扰代谢药在使用时必须非常小心,不然会诱发相当严重的不良反应,干扰代谢药常引起的三种不良反应包括痛风、水肿和眩晕。

靶向胆固醇稳态小分子药物治疗胶质瘤的研究进展

胶质母细胞瘤(GBM)是成人中最具有侵袭性的恶性脑肿瘤。胆固醇是细胞的必要组分,胆固醇的合成、转运和代谢异常在肿瘤的发生发展过程中起着非常重要作用。胆固醇代谢稳态相关调控因子如尼曼-匹克样C型蛋白(NPC1)、甾醇O-酰基转移酶(SO⁃AT1)已成为肿瘤治疗中潜在的新药物干预靶点。该研究阐述了部分靶向胆固醇稳态的小分子药物可能对GBM的治疗作用。

抗代谢药物与包裹性囊状滤过泡

为了探讨抗代谢药物对青光眼小梁切除术后包裹性囊状滤过泡形成的影响，本文分别对５０眼术中应用丝裂霉素Ｃ（ＭＭＣ）和４０眼术后结膜下注射５—氟尿嘧啶（５－Ｆｕ）的难治性青光眼进行分析。术后６个月，ＭＭＣ组手术成功率８６％；５－Ｆｕ组成功率８２．５％。包裹性囊状滤过泡的发生率，ＭＭＣ组１６％；５－Ｆｕ组１０％。结果表明，上述药物能明显减少滤过泡的瘢痕化，但不能减少包裹性囊状滤过泡的发生。男性、青少年性青光眼和以角膜缘为基底的结膜瓣发生率较高。

代谢类药物治疗和预防原发性肝癌的研究进展

近年来,研究发现原发性肝癌(以下简称肝癌)的发生发展与人体代谢有着密切关系,人体代谢障碍增加肝癌的发生率及病死率。通过改善代谢类药物来预防及治疗肝癌是当今一大研究热点。简要介绍了S腺苷蛋氨酸、二甲双胍及他汀类3种可用来预防和治疗肝癌的代谢类药物,包括它们与肝癌发生的关系及其作用机制。认为需要进一步研究代谢与肝癌发生之间的关系,未来可以发现更多的代谢类药物来预防及治疗肝癌。

脑循环代谢改善药

近年来,随着人类寿命的延长,脑血管病与老年痴呆的发病率不断增高,为了修复被破坏的脑组织、恢复神经精神的功能以及预防复发,脑循环代谢改善药的应用受到普遍重视。

抗代谢类抗肿瘤药物对人肿瘤细胞中核苷酸代谢的影响

目的研究抗代谢类抗肿瘤药物对人肿瘤细胞核苷酸代谢的影响。方法采用离子对高效液相色谱法测定药物作用前后12种人肿瘤细胞中的12种核苷酸组分的含量,通过对主成分分析并结合单因素方差分析及受试者工作曲线分析、寻找与药物作用相关的标记物。结果对照组与加药组之间核苷酸代谢模式存在差异,筛选出贡献较大的组分为ATP、ADP、GMP和UDP,结合ROC曲线分析可知ATP、GMP和UDP具有一定的诊断准确性。结论 ATP、UDP和GMP为药物作用相关的最佳生物标记物。

核苷类抗代谢药物的研究进展

综述近年来核苷类抗代谢药物的最新研究进展,核苷类抗代谢物的分类,各类核苷类似物的作用机制、药物代谢机制、适应证以及核苷类前药的设计方法。

抗癌治疗药物心血管毒性的识别与处理

心血管毒性是抗癌治疗最常见的副作用之一,而老年癌症患者是仅次于儿童的最易发生心血管毒性反应的人群,原因是他们有更多的心血管高危因素且常常多病共存。特别是基础有心功能不全、高血压、糖尿病或冠心病的老年癌症患者在经历化疗或放疗时更易于发生心血管毒性反应。了解抗癌药物心血管毒性反应对于改善老年癌症患者的疗效十分重要,本述评旨在向老年医学科医师介绍抗癌药物心血管毒性反应的一般诊断与处理原则。

结直肠癌抗代谢药物及其代谢靶点研究进展

代谢异常在肿瘤的发生、发展中起着至关重要的作用。结直肠癌作为人类最常见的实体肿瘤之一,其代谢异常改变主要涉及有氧糖酵解、谷氨酰胺代谢、脂肪酸代谢以及线粒体代谢等4个方面。针对这些代谢通路中相关转运体、代谢酶为靶点的药物研究逐渐成为研究热点,如冬凌草甲素杀伤细胞的作用靶点是有氧糖酵解通路中的葡萄糖转运体1和单羧酸转运蛋白1,表没食子儿茶素没食子酸酯通过靶向谷氨酰胺代谢通路中谷氨酰胺脱氢酶而诱导细胞凋亡,这些抗代谢药物将在结直肠癌治疗方面发挥巨大的潜力。

抗肿瘤代谢新药——培美曲塞

培美曲塞(Alimta)是美国FDA2004年批准上市的抗代谢类抗肿瘤药。其作用机制是对叶酸代谢途径的多靶点阻断,因此,药物疗效高于其他抗叶酸类药物。大量临床试验已经证明对恶性胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌均有较好的疗效,而且不良反应较低。本文对培美曲塞做了全面的综述并对其临床应用和前景做了讨论。

基于代谢组学的中药代谢动力学研究思路探讨

代谢组学高通量、整体性的研究技术和研究思路，对中药中活性物质的分析方法及其代谢产物的药代动力学分析提供了新思路，有助于揭示中医证候的科学内涵和开展中药现代化研究。生命体．疾病．中药作用是一个动态的、紧密联系的整体过程，代谢组学则是连接的枢纽和中心，其全景式、整体互动性的特点与中医药的整体观念、证候的复杂体系及动态连贯性、中药作用的多靶点和突出整体效应不谋而合，是中医药现代化的最佳切入点。中药进入生命体后，起效的是中药中的原形成分或代谢产物，或与机体作用形成的新成分，三者构成体内中药成分的代谢物组。而中药代谢物组通过多靶点、多系统，协调干预人体内源性代谢物组来治疗疾病，所产生的一系列变化实质上仍然是代谢动力学变化，如能科学阐明原方成分与体内代谢成分的规律，自然能揭示中药成分的代谢规律，因此推动与基因组学——蛋白质组学相关联的代谢组学和成分组学的研究，从根本上解决中药的药动学问题。

鸡血细胞药物代谢模型的建立与应用

试验旨在建立鸡血细胞药物代谢模型,并用利巴韦林进行验证。本试验比较了3种不同培养基(L-15、M199和RPMI1640培养基)及添加不同浓度胎牛血清的细胞培养效果,采用MTT法测细胞活力,确定最佳给药时间,之后用利巴韦林进行给药,检测培养液中利巴韦林及其代谢物(TCONH2和RTCOOH)含量。结果发现,3种培养基中用L-15培养基培养时细胞存活率最高,胎牛血清添加浓度为10%时血细胞状态较好;血细胞活力检测表明其最佳给药时间为培养3 h;利巴韦林给药后,其含量随着时间的延长而降低,TCONH2和RTCOOH在给药0.5 h时迅速产生,给药3 h后其浓度变化趋于平缓。综上所述,本试验建立的鸡血细胞代谢模型操作简便,用添加10%胎牛血清的L-15培养基培养效果较好,利巴韦林给药试验表明,鸡血细胞存在一定的代谢转化功能,该鸡血细胞代谢模型可用于某些药物的体外代谢研究。