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新型多胺代谢酶抑制剂SI-4650对结肠癌CT-26细胞增殖的影响及其机制 被引量:1
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作者 黄娇娇 王艳林 +3 位作者 孙丽丹 曹春雨 秦烨 杨建林 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期330-335,共6页
目的:探讨本实验室新发现的新型多胺代谢酶小分子抑制剂SI-4650对结肠癌CT-26细胞增殖、自噬和凋亡的影响。方法:体外培养CT-26细胞,以0μmol·L-1 SI-4650处理48 h细胞为正常对照组,单独2.5 mmol·L-13-MA处理细胞为自噬抑制... 目的:探讨本实验室新发现的新型多胺代谢酶小分子抑制剂SI-4650对结肠癌CT-26细胞增殖、自噬和凋亡的影响。方法:体外培养CT-26细胞,以0μmol·L-1 SI-4650处理48 h细胞为正常对照组,单独2.5 mmol·L-13-MA处理细胞为自噬抑制对照组,40、80μmol·L-1 SI-4650处理48 h细胞以及3-MA联合40、80μmol·L-1 SI-4650处理48 h细胞为4个实验组,化学发光法检测CT-26细胞中多胺代谢酶SMO和APAO酶活性的变化,HPLC法检测细胞中多胺含量的变化,CCK8法检测CT-26细胞增殖能力变化;PI单染结合流式细胞术分析细胞周期;Western blot法分析细胞自噬;PI/FITC-Annexin V双染、JC-1荧光探针和Fluo-3 AM钙离子荧光探针分别结合流式细胞术以及Western blot法分析细胞凋亡。结果:与正常对照组比较,40、80μmol·L-1 SI-4650实验组细胞生长抑制率分别为36.98%、46.91%,有效抑制肿瘤细胞增殖(P<0.01);同时细胞中SMO和APAO酶活性下降(P<0.01);细胞中多胺总含量减少(P<0.01);CT-26细胞被阻滞在G0/G1期(P<0.01);凋亡细胞数分别为7.69%和16.87%,细胞中钙浓度增加(P<0.01)、线粒体膜电位下降(P<0.01),c-PARP、Bax表达增加(P<0.01)、Bcl-2含量减少(P<0.01);以及CT-26细胞中自噬相关蛋离子白Beclin-1、LC3-Ⅱ以及P62含量显著上升(P<0.01)。与单独40、80μmol·L-1 SI-4650处理组相比,2.5 mmol·L-13-MA联合40、80μmol·L-1 SI-4650实验组细胞自噬水平下降(P<0.01),凋亡相关蛋白、线粒体膜电位和钙离子浓度变化均减弱(P<0.01),凋亡细胞数减少(P<0.01)。结论:SI-4650有效抑制结肠癌CT-26细胞增殖,机制可能与抑制多胺代谢酶活性,干扰多胺代谢,减少多胺总含量以及诱导细胞周期阻滞、细胞自噬和凋亡相关。 展开更多
关键词 多胺代谢酶抑制剂SI-4650 结肠癌 CT-26细胞 凋亡 自噬
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代谢酶抑制剂PX对除草剂防除稗草的增效作用
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作者 张静 郭静 +3 位作者 孔令伟 杨柳 郑燕 陶波 《植物保护学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期731-740,共10页
为解决除草剂防除困难的问题,采用室内盆栽试验测定了PX、PM和Mn2+三种代谢酶抑制剂对精喹禾灵、莠去津、烟嘧磺隆、硝磺草酮和烯禾啶防除稗草Echinochloa crus-galli的增效作用,测定不同用量代谢酶抑制剂PX对这5种除草剂的增效作用及... 为解决除草剂防除困难的问题,采用室内盆栽试验测定了PX、PM和Mn2+三种代谢酶抑制剂对精喹禾灵、莠去津、烟嘧磺隆、硝磺草酮和烯禾啶防除稗草Echinochloa crus-galli的增效作用,测定不同用量代谢酶抑制剂PX对这5种除草剂的增效作用及其与莠去津混用后稗草体内谷胱甘肽转移酶(glutathione S-transferase,GST)和细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)活性的变化。结果显示,在3种代谢酶抑制剂中,代谢酶抑制剂PX对精喹禾灵、莠去津、烟嘧磺隆、硝磺草酮和烯禾啶5种除草剂的增效作用最显著。不同用量代谢酶抑制剂PX对不同除草剂的增效作用不同,其中75 g(a.i.)/hm^(2)代谢酶抑制剂PX对莠去津的增效最佳,株防除效果和鲜重防除效果分别增加了35.33个百分点和37.33个百分点。莠去津与代谢酶抑制剂PX混用后,稗草体内GST和CYP450活性均较对照显著降低。表明除草剂与代谢酶抑制剂PX混用能增加除草剂对稗草的防除效果,可以达到减施除草剂的目的。 展开更多
关键词 代谢酶抑制 除草剂 稗草 助剂 增效作用 代谢
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细胞周期蛋白激酶抑制因子p21和p27在兔视网膜中的表达与细胞增生的关系
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作者 王晓辉 谢茂松 +1 位作者 陈鲤敏 徐国兴 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期969-973,共5页
背景细胞周期调节不平衡可诱发增生性玻璃体视网膜病变(PVR),研究周期蛋白依赖性激酶(CDK)及其抑制因子(CKI)对PVR形成过程中视网膜色素上皮(RPE)细胞和成纤维细胞病理增生过程中细胞周期的调控对PVR的防治具有重要意义。目的... 背景细胞周期调节不平衡可诱发增生性玻璃体视网膜病变(PVR),研究周期蛋白依赖性激酶(CDK)及其抑制因子(CKI)对PVR形成过程中视网膜色素上皮(RPE)细胞和成纤维细胞病理增生过程中细胞周期的调控对PVR的防治具有重要意义。目的研究CKIp21和p27在不同发育阶段正常兔视网膜中的表达规律,探讨p21和p27表达与细胞生长的关系。方法按照兔龄将9只新西兰白兔分为10周龄组、20周龄组和30周龄组,每组3只。实验兔处死后取出双眼分别用于p21和p27在转录水平和翻译水平表达的检测。分离视网膜组织,采用real-timePCR和Westernblot法分别检测不同周龄兔视网膜中p21和p27mRNA及其蛋白的表达变化。结果10周龄组、20周龄组和30周龄组兔视网膜组织中p21mRNA的相对表达量分别为1.631±0.063、1.506±0.012和1.585±0.015,p27mRNA的相对表达量分别为1.581±0.048、1.470±0.012和1.490±0.013,总体比较差异均有统计学意义(p21:F=9.311,P=0.014;p27:F=12.360,P=0.007),其中10周龄组和30周龄组兔视网膜组织中p21和p27mRNA的表达量均明显高于20周龄组,差异均有统计学意义(均P〈0.05)。10周龄组、20周龄组和30周龄组兔视网膜组织中p21蛋白的相对表达量分别为0.675±O.061、0.089±0.001和0.200±0.007,p27蛋白的相对表达量分别为0.928±O.019、0.183±0.005和0.576±0.089,总体比较差异均有统计学意义(p21:F=228.905,P〈0.001;p27:F=148.957,P〈0.001),其中10周龄组和30周龄组兔视网膜组织中p21和p27蛋白的表达量均明显高于20周龄组,差异均有统计学意义(均P〈0.01)。兔视网膜中p21与p27间mRNA及蛋白的相对表达量均呈正相关(mRNA:r=0.906,P〈0.01;蛋白:r=0.913,P〈0.01)。结论p21和p27在生长发育期的兔视网膜中表达量升高,随着生长过程变缓其表达量降低,之后随着视网膜组织老年性变化发生病理性表达增加,在细胞周期调控过程中可能起着平衡作用。 展开更多
关键词 视网膜 视网膜色素上皮/细胞学 增生 周期蛋白依赖性激/代谢 周期蛋白依赖性激 抑制因子/代谢 细胞周期
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帕金森病药物治疗及进展 被引量:3
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作者 周再丽 《中国医刊》 CAS 2004年第1期53-54,共2页
关键词 帕金森病 药物治疗 培高利特 DA前体补充剂 代谢酶抑制
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江淮部分地区麦田日本看麦娘对精噁唑禾草灵的抗性及其交互抗性 被引量:4
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作者 许锦程 毕亚玲 +3 位作者 李君君 戴魏真 许孟桃 谷承文 《麦类作物学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第7期892-901,共10页
江淮地区是我国重要的小麦产区之一。为明确该地区麦田日本看麦娘对精噁唑禾草灵的抗性情况,采用整株水平生物测定法检测了该地区的10个种群对精噁唑禾草灵的抗性水平;扩增和比对了高抗种群(AH-40、JS-19)、中抗种群(AH-41、JS-20)与敏... 江淮地区是我国重要的小麦产区之一。为明确该地区麦田日本看麦娘对精噁唑禾草灵的抗性情况,采用整株水平生物测定法检测了该地区的10个种群对精噁唑禾草灵的抗性水平;扩增和比对了高抗种群(AH-40、JS-19)、中抗种群(AH-41、JS-20)与敏感种群(AH-7)的ACCaseCT区域基因片段差异,并测定了GSTs、P450s酶抑制剂对精噁唑禾草灵的增效作用及4个抗性种群对8种除草剂的抗性。结果表明,高水平抗性种群数量占供试种群总数的50%,抗性指数为13.14~18.54;测序结果表明,高抗和中抗种群中均未发现已报道可引起靶标抗性的位点突变。AH-40种群在施用GSTs代谢酶抑制剂(灭草环、三聚氯氰、NBD-Cl)和P450s酶抑制剂(PBO、马拉硫磷)后均可显著提高其对精噁唑禾草灵的敏感性,增效倍数分别为1.68、1.68、2.45、1.64、2.03;JS-19种群在施用GSTs酶抑制剂(灭草环、三聚氯氰、NBD-Cl)后GR50有所下降,增效倍数为1.71、1.94、1.71;供试酶抑制剂未对其他抗性种群产生明显增效作用。抗性检测结果显示,4个抗性种群均对炔草酯和甲基二磺隆高抗,AH-41、JS-19高抗高效氟吡甲禾灵,JS-20高抗烯禾啶,但均对唑啉草酯、啶磺草胺、氟唑磺隆和异丙隆敏感。 展开更多
关键词 江淮地区 小麦田 日本看麦娘 代谢酶抑制 增效作用 抗性
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穗花杉双黄酮对CYP2C8酶活性的影响
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作者 欧阳文婷 温成铭 +2 位作者 包旭 蒋学华 王凌 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2023年第6期660-664,共5页
目的考察穗花杉双黄酮对CYP2C8代谢酶活性的影响。方法构建体外人肝微粒体代谢体系,以紫杉醇为探针底物,考察穗花杉双黄酮对CYP2C8活性的影响。大鼠连续7 d尾静脉注射穗花杉双黄酮3 mg·kg^(-1),考察紫杉醇在大鼠体内的药动学。采用... 目的考察穗花杉双黄酮对CYP2C8代谢酶活性的影响。方法构建体外人肝微粒体代谢体系,以紫杉醇为探针底物,考察穗花杉双黄酮对CYP2C8活性的影响。大鼠连续7 d尾静脉注射穗花杉双黄酮3 mg·kg^(-1),考察紫杉醇在大鼠体内的药动学。采用HPLC-MS/MS法分别测定体外代谢体系中6α-羟基紫杉醇及大鼠血浆中紫杉醇的含量。结果穗花杉双黄酮在体外对CYP2C8有较强的抑制效应,半数抑制浓度(IC_(50))=0.2765μmol·L^(-1),抑制常数(Ki)=0.034μmol·L^(-1),抑制类型为混合型抑制。给予3 mg·kg^(-1)穗花杉双黄酮不会通过与CYP2C8的直接相互作用而改变紫杉醇的药动学。结论穗花杉双黄酮为人肝微粒体中CYP2C8代谢酶的强抑制剂,但在体内对CYP2C8的活性无影响。 展开更多
关键词 穗花杉双黄酮 CYP2C8 代谢酶抑制 药物-药物相互作用 紫杉醇 药动学
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Fatty Acid Synthase Inhibitors from Plants and Their Potential Application in the Prevention of Metabolic Syndrome 被引量:3
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作者 Wei-xi Tian Xiao-feng Ma +2 位作者 Shu-yan Zhang Ying-hui Sun Bing-hui Li 《Clinical oncology and cancer researeh》 CAS CSCD 2011年第1期1-9,共9页
Fatty acid synthase (FAS) attracts more and more attention recently as a potential target for metabolic syndrome,such as cancer, obesity, diabetes and cerebrovascular disease. FAS inhibitors are widely existed in pl... Fatty acid synthase (FAS) attracts more and more attention recently as a potential target for metabolic syndrome,such as cancer, obesity, diabetes and cerebrovascular disease. FAS inhibitors are widely existed in plants, consisting of diversiform compounds. These inhibitors exist not only in herbs also in many plant foods, such as teas, allium vegetables and some fruits. These effective components include gallated catechins, theaflavins,flavonoids, condensed and hydrolysable tannins, thioethers,pentacyclic triterpenes, stilbene derivatives, etc, and they target at the different domains of FAS, showing different inhibitory mechanisms. Interestingly, these FAS inhibitor-contained herbs and plant foods and their effective components are commonly related to the prevention of metabolic syndromes including fatreducing and depression of cancer. From biochemical angle,FAS can control the balance between energy provision and fat production. Some studies have shown that the effects of those effective components in plants on metabolic syndromes are mediated by inhibiting FAS. This suggests that FAS plays a critical role in the regulation of energy metabolism, and the FAS inhibitors from plants have significant potential application value in the treatment and prevention of metabolic syndromes. 展开更多
关键词 fatty acid synthase metabolic syndrome cancer metabolism INHIBITOR
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Butyrolactones,inhibitors of 5-lipoxygenase from fungal metabolites 被引量:1
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作者 王福生 可爱兵 +8 位作者 朱京童 李业英 路新华 郑智慧 张华 马瑛 任晓 王亚婷 赵宝华 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2010年第4期251-255,共5页
In our ongoing search for new inhibitors of 5-lipoxygenase(5-LOX) from microbial resources,Aspergillus F06Z-509 was found to produce active components.Three active compounds named F06Z-509-A,B and C were obtained an... In our ongoing search for new inhibitors of 5-lipoxygenase(5-LOX) from microbial resources,Aspergillus F06Z-509 was found to produce active components.Three active compounds named F06Z-509-A,B and C were obtained and identified as butyrolactoneⅡ,ⅠandⅢby NMR and MS data analyses.They showed inhibitory activity against 5-LOX with IC50 of 21.43, 22.51 and 11.83μg/mL,respectively.Butyrolactones are shown to be inhibitors of 5-LOX for the first time. 展开更多
关键词 5-Lipoxygenase inhibitors BUTYROLACTONES Fungal metabolites
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1400W对鼻咽癌CNE-2细胞株的影响及机制探讨 被引量:2
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作者 张彩霞 刘阳云 +6 位作者 江文 吴平 郑华 曹杭 陈琼 樊涛 胡蓉 《中国医师杂志》 CAS 2017年第8期1161-1164,共4页
目的研究诱导型一氧化氮合酶(iNOS)特异性抑制剂N[3-(氨甲基)苯甲基]乙脒(1400W)对鼻咽癌CNE-2细胞株的影响,并探讨其作用机制。方法分别用1400W、顺铂(DDP)及1400W+DDP联合干预CNE-2细胞,CCK-8法检测各组细胞增殖抑制率,qR... 目的研究诱导型一氧化氮合酶(iNOS)特异性抑制剂N[3-(氨甲基)苯甲基]乙脒(1400W)对鼻咽癌CNE-2细胞株的影响,并探讨其作用机制。方法分别用1400W、顺铂(DDP)及1400W+DDP联合干预CNE-2细胞,CCK-8法检测各组细胞增殖抑制率,qRT-PCR技术检测iN-OSmRNA的表达。结果1400W下调CNE-2细胞中iNOSmRNA的表达,其下调程度与细胞增殖抑制率呈正相关;1400W呈浓度依赖性抑制CNE.2细胞增殖,发挥了抑制肿瘤细胞生长的作用;1400W联合DDP组CNE-2细胞增殖抑制率无增强。结论1400W通过抑制CNE-2细胞中iNOSmRNA的表达而发挥抗瘤效应;iNOS抑制剂对鼻咽癌CNE-2细胞的增敏机制可能与下调iNOS表达程度密切相关。 展开更多
关键词 一氧化氮合/拮抗剂和抑制剂/代谢 鼻咽肿瘤/药物疗法/代谢
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