目的:考察比沙可啶肠溶片不同仿制制剂与参比制剂在多种溶出介质中溶出曲线的相似性,为其仿制制剂的生产工艺和内在质量提升提供参考。方法:采用桨法,转速75 r/min,分别以1 000 m L的含2%十二烷基硫酸钠的p H 6.0磷酸盐缓冲液、p H 6.8...目的:考察比沙可啶肠溶片不同仿制制剂与参比制剂在多种溶出介质中溶出曲线的相似性,为其仿制制剂的生产工艺和内在质量提升提供参考。方法:采用桨法,转速75 r/min,分别以1 000 m L的含2%十二烷基硫酸钠的p H 6.0磷酸盐缓冲液、p H 6.8磷酸盐缓冲液、水为溶出介质进行溶出试验,采用高效液相色谱法测定比沙可啶肠溶片3种仿制制剂与参比制剂中主成分在不同时间点的平均累积溶出度,并绘制溶出曲线,进而采用相似因子(f_2)法评价其溶出曲线的相似性。结果:参比制剂在3种溶出介质中的溶出曲线基本一致;3个厂家生产的仿制制剂中有1种与参比制剂溶出曲线的f_2≥50,即具有相似性。结论:不同厂家生产的比沙可啶肠溶片仿制制剂质量存在明显差异,其在生产工艺和内在质量上有待提高。有必要加强对仿制制剂溶出曲线的实时监控,确保药品质量的可控性。展开更多
文摘目的:考察比沙可啶肠溶片不同仿制制剂与参比制剂在多种溶出介质中溶出曲线的相似性,为其仿制制剂的生产工艺和内在质量提升提供参考。方法:采用桨法,转速75 r/min,分别以1 000 m L的含2%十二烷基硫酸钠的p H 6.0磷酸盐缓冲液、p H 6.8磷酸盐缓冲液、水为溶出介质进行溶出试验,采用高效液相色谱法测定比沙可啶肠溶片3种仿制制剂与参比制剂中主成分在不同时间点的平均累积溶出度,并绘制溶出曲线,进而采用相似因子(f_2)法评价其溶出曲线的相似性。结果:参比制剂在3种溶出介质中的溶出曲线基本一致;3个厂家生产的仿制制剂中有1种与参比制剂溶出曲线的f_2≥50,即具有相似性。结论:不同厂家生产的比沙可啶肠溶片仿制制剂质量存在明显差异,其在生产工艺和内在质量上有待提高。有必要加强对仿制制剂溶出曲线的实时监控,确保药品质量的可控性。
文摘考察了基于盐酸度洛西汀肠溶微丸的3种胶囊剂[原研制剂欣百达?,以醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为肠溶包衣材料,以及2种仿制制剂(分别以HPMCAS和甲基丙烯酸树脂Eudragit L30D-55为肠溶包衣材料)]在加速试验(40℃、相对湿度75%)中的稳定性。将3种胶囊剂分别于加速条件放置6个月,考察试验期间3种制剂的药物含量、微丸尺寸和形态以及释放特性稳定性。结果显示,原研制剂及2种仿制制剂在加速试验期间药物含量均大于95%、微丸尺寸和形态无明显变化,提示两种肠溶材料均与药物有良好的化学相容性,物理性质稳定;但采用Eudragit L30D-55的仿制制剂2中药物含量在6个月时有轻微下降。通过相似因子(?2)判断,3种制剂在加速试验期间药物释放特性保持稳定,但仿制制剂2在p H 6.8磷酸盐缓冲溶液中释放不完全。因此,本试验提示在开发高质量盐酸度洛西汀肠溶微丸仿制制剂中HPMCAS是更好的肠溶辅料。