戒烟新药伐仑克林的临床药理与治疗学

伐仑克林是新型特异性α4β2烟碱受体部分激动剂,具有刺激多巴胺释放和阻断中脑α4β2烟碱受体的双重作用,有效消除吸烟产生的愉悦感觉和戒烟时伴随的戒断症状,显著降低复吸率,疗效优于现有戒烟药。

伐仑克林靶向α-syn蛋白对帕金森病大鼠的机制研究

目的研究伐仑克林靶向α-syn蛋白对帕金森病(PD)大鼠的机制。方法选取SPF级30只SD健康大鼠,将30只大鼠随机分为空白组、模型组、用药组各10只,模型组和用药组建立PD大鼠模型。建模成功后,用药组使用1mg·kg-1的伐仑克林灌胃,空白组和模型组不做任何处理。在大鼠给药1w后对三组大鼠行为学、线粒体活性(State3、State4、RCR)、α-syn(α-突触核蛋白)、LPO(过氧化脂)、MDA(丙二醛)水平及对大脑组织中Beclin1、LC3B、APP合成酶活力、p-mTOR、IRE1α、ASK1、P-JNK蛋白表达量进行检测。结果模型组大鼠悬尾静止时间、IRE1α、ASK1、P-JNK蛋白表达量、α-syn、LPO、MDA水平均高于空白组,且糖水测试、Beclin1、LC3B蛋白表达量、线粒体活性、APP合成酶活力、p-mTOR均低于空白组,(P<0.05);用药组大鼠悬尾静止时间、IRE1α、ASK1、P-JNK蛋白表达量、α-syn、LPO、MDA水平均高于空白组,且糖水测试、Beclin1、LC3B蛋白表达量、线粒体活性、APP合成酶活力、p-mTOR均低于空白组,(P<0.05);用药组大鼠悬尾静止时间、IRE1α、ASK1、P-JNK蛋白表达量、α-syn、LPO、MDA水平均低于模型组,且糖水测试、Beclin1、LC3B蛋白表达量、线粒体活性、APP合成酶活力、p-mTOR均高于模型组(P<0.05)。结论伐仑克林通过靶向α-syn蛋白,作用于其线粒体功能及内质网应激机制,提高其行为学能力,效果显著。

新颖口服助戒烟药伐仑克林及其临床特性

酒石酸伐仑克林（varenicline tartrate／Chantix。以下简称作伐仑克林）是Pfizer公司开发的一个α4β2-尼古丁乙酰胆碱受体部分激动剂，它已于2006年5月经优先审批程序获得美国食品药品管理局批准，用于帮助欲戒烟者戒烟。本文介绍这一新颖药物的开发背景、作用机制、研究数据和临床特性等。

伐仑克林增加心血管病风险

美国食品药品管理局（FDA）提醒公众，辅助戒烟药物伐仑克林（chantix）可能增加某些心血管疾病患者的心血管不良事件风险，要求在伐仑克林医师标签中的“警告”和“注意事项”部分增加这一安全信息。

关注药物安全性

欧洲医药局证实伐仑克林的益处-风险平衡仍为阳性欧洲医药局证实伐仑克林（varenicline,Champix）的益处-风险平衡仍为阳性,尽管近来的荟萃分析表明有心血管副作用。

酒石酸伐尼克兰片上市包装材料的考察

目的筛选酒石酸伐尼克兰片合适的上市包装材料。方法酒石酸伐尼克兰片分别采用双铝包装、聚氯乙烯(PVC)/聚偏二氯乙烯(PVDC)铝塑泡罩包装、Aclar铝塑泡罩包装3种不同包装,进行加速试验考察6个月,在不同时间点检测样品的性状、水分、溶出度、含量和有关物质。结果加速试验6个月,双铝包装中酒石酸伐尼克兰片杂质C和总杂质分别为0.08%和0.13%;PVC/PVDC铝塑泡罩包装中酒石酸伐尼克兰片杂质C和总杂质分别为0.62%和0.78%;Aclar铝塑泡罩包装中酒石酸伐尼克兰片杂质C和总杂质分别为0.31%和0.38%。结论双铝包装的酒石酸伐尼克兰片质量最佳且包装成本相对较低,双铝包装是酒石酸伐尼克兰片的最佳上市包装。