独山瓜馥木提取物促休眠型结核杆菌复苏的活性研究（英文）

结核杆菌具有休眠的特性,休眠型结核杆菌对现有抗痨药物均不敏感,因此研发抗休眠型结核杆菌药物对根治结核病具有重要意义。本试验采用Wayne模型,发现独山瓜馥木根的乙醇提取物能复苏休眠型结核杆菌,独山瓜馥木的促复苏作用可能与刺激休眠型结核杆菌利用C10化合物作为能量来源有关。在体外试验时,独山瓜馥木根的乙醇提取物(2 mg/m L)与异烟肼(8μg/m L)联合用药,可杀死休眠型结核杆菌。结果提示,传统抗痨药物与促进休眠型结核杆菌复苏的药物联合用药可能是根治结核病的一种新策略。

独山瓜馥木促进休眠型结核杆菌复苏的成分和作用机制初探

采用活性跟踪分离方法,从独山瓜馥木分离得到能促进休眠型结核杆菌复苏的化合物1,鉴定为β-谷甾醇-9,12-十六碳二烯酸酯。化合物1在浓度为16μg/m L时开始显示促复苏活性,呈明显的量效关系。异烟肼、乙胺丁醇、利福平和吡嗪酰胺单独用药时,不能杀死休眠型结核杆菌,化合物1(32μg/m L)与异烟肼联合用药,培养14、21 d后检测,休眠型结核杆菌被杀死,化合物1可增强利福平对休眠菌的杀灭作用,但分别与乙胺丁醇和吡嗪酰胺联合时,均表现为拮抗作用。化合物1能激活休眠型结核杆菌的Kat G酶,使细胞内O2含量升高,导致休眠型结核杆菌复苏。