青蒿琥酯与伯喹联用对间日疟的疗效

在云南南部，用青蒿琥酯６００ｍｇ、伯喹１８０ｍｇ和氯喹１５００ｍｇ、伯喹１８０ｍｇ，均以８ｄ分服，分别治疗３３例和３５例间日疟患者，平均退热时间各为（１８．７±３．９）ｈ和（２５．４±１２．０）ｈ，平均原虫转阴时间各为（２８．７±６．１）ｈ和（４２．９±６．２）ｈ。观察９个月内的复发率分别为３３．３％和２２．９％。结果表明，青蒿琥酯与伯喹联用治疗间日疟，其退热时间和原虫转阴时间均显著快于氯喹与伯喹联用组（Ｐ均＜０．０１），而复发率则无明显差别（Ｐ＞０．０５），且副反应更轻，患者易于接受。因此，是治疗间日疟的安全有效方案。

伯喹衍生物溶血毒性的构效关系研究

以结合肝微粒体代谢的抗疟药溶血毒性体外检测法测试伯喹(PQ)及其13个衍生物的溶血能力,并以直接体外法测定6个推测的PQ代谢产物的溶血毒性。结果表明,在PQ衍生物中,4-甲基PQ溶血毒性低于PQ,5-三氟乙酰基PQ溶血毒性与PQ相似,而8-伯氨基侧链改变对PQ溶血毒性无明显影响。在推测的PQ代谢产物中,5-OH PQ与5,6-OH PQ的溶血毒性远强于PQ,6-OH PQ、AQD与AQL的溶血毒性也比PQ强,唯独MAQ无明显溶血毒性。

咯萘啶针剂与防疟2号片及伯喹联用治疗恶性疟疾的效果

在海南岛的抗药性恶性疟流行区,用咯萘啶针剂160mg 肌注,同时口服防疟2号片4片(含磺胺多辛1000mg 和乙胺嘧啶70mg)的一次法,治疗恶性疟31例,平均退热时间为37.7±21.2h,平均原虫无性体转阴时间为48.6±15.2h,28d 内无复燃,但原虫配子体携带率高达61.5%。为杀灭配子体,另20例恶性疟于治疗时加服伯喹2d,总量45mg,临床疗效与一次法相似,不同的是治后未见配子体。两药或三药联用,均未见明显毒副反应。

复方乙胺嘧啶加伯喹间歇投药控制恶性疟暴发流行的效果

复方乙胺嘧啶加伯喹对恶性疟孢子增殖效果观察证明,投药后12h～9d内能有效的抑制恶性疟孢子增殖。为验证此法的现场实用效果,我们于1989年9～11月,选择了位于中缅边境,由难民输入而引起抗氯喹恶性疟暴发流行的弄巴镇吕良、弄安两个办事处的9个自然村2864人,进行间歇投药,观察其防制效果。

蒿甲醚、周效磺胺、乙胺嘧啶和伯喹伍用单剂治疗猕猴肝囊原虫血症

为探寻治疗猕猴肝囊原虫血症的有效方法 ,分别采用伍用蒿甲醚 1 50 mg、周效磺胺50 0 mg、乙胺嘧啶 3 5mg和伯喹 7.5mg一次性给药 ;伍用周效磺胺 50 0 mg、乙胺嘧啶 3 5mg和伯喹 7.5mg一次性给药的试验方法。服药后 1 2 d,动物外周血中原虫转阴 ,持续约40 d后出现“复燃”。在没有伍用蒿甲醚的猕猴中 ,其原虫血症仅有程度上降低 ,且只持续1 5d。结果表明 ,伍用蒿甲醚、周效磺胺、乙胺嘧啶和伯喹能有效地抑制肝囊原虫血症。

以约氏鼠疟原虫—斯氏按蚊系统初筛伯喹酰胺类衍生物的抗疟作用

本文报告用约氏鼠疟原虫一斯氏按蚊系统对36个伯喹酰胺类化合物进行疟疾病因性预防活性初筛的结果。其中氧甲基苏氨酰伯喹在与伯喹等剂量时显示较强的抗疟作用。

巨噬细胞活性对伯喹脂质体抗疟效果的影响

用环磷酰胺、植物血凝素调节巨噬细胞的活性,观察了伯喹脂质体的抗疟效果。经注射环磷酰胺(200mg/kg)的伯喹脂质体组,小鼠肝组织单位面积(cm^2)疟原虫红外期数为0 211667±0.143961,疟原虫平均直径(A.M.D)为11.8350±1.84021μm;伯喹组单位面积(cm^2)红外期数为0.61425±0.35730,疟原虫平均直径为16.0418±4.8604μm,两组有显著性差异(P<0.05)。伯喹脂质体组与注射植物血凝素的伯喹脂质体组的抗疟效果未见提高。提示巨噬细胞活性的改变可影响伯喹脂质体的抗疟效果。

贵州省间日疟原虫株的研究：伯喹小剂量短疗程对间日疟...

<正> 自本世纪五十年代以来,国内外以伯喹作为间日疟的根治药物,其疗程及剂量,推荐用大剂量长疗程(伯喹每天15mg连服14天),或用中剂量中疗程(伯喹每天22.5mg连服8天)。但在疟疾防治现场,由于疗程太长或是剂量过大,给防治工作带来很多不便,或是由伯喹引起的血管内溶血、紫绀等中毒反应,给开展疟防工作增加了难度。为了探寻有效、安全、经济、方便的根治间日疟的新方案,我们于1983～1989年期间。

古洛酸伯喹对心脏功能和血流动力学影响

乌拉坦麻醉开胸家兔,RM—6000型八导生理多用仪同步记录左心室内压(LVP)、左心室内压最大变化速率(dp/dtmax),左心室舒张末期压(LVEDP)动脉血压(AP),心率(HR)、心输出量(CO)。按文献报导的方法计算共同最高等容收缩压条件下的心肌收缩成分缩短速度(VCE—CPIP)、左室作功指数(LVWI)、心脏指数(CI)、心搏指数(SI)。静脉注射古洛酸伯喹2 mg/kg 给药后3分钟时,上述指标均明显降低;但 LVEDP 有有明显变化。。给药后6分钟时仍然有所降低,30分钟时恢复给药前水平。结果提示:静脉注射古洛酸伯喹对心脏功能和血流动力学可能产生抑制性影响,但这种影响是短暂并可恢复的。

新疆南部应用伯喹预防性根治措施的防疟扩大试验

本文报告了１９８８年采取伯喹预防性根治措施后，在１９８９年防疟及其扩大试验的结果。１９８８～１９８９年在试验区仅发现１例疟疾现症病人，而氯氰菊脂灭蚊区长潜伏期间日疟带虫发病率下降７０．８％，扩大试验区内带虫发病率下降８４．８％，原虫率如１５岁以下年龄组抗体阳性率均居较低水平，进一步证明了预防性根治措施的有效性和可行性。

氯喹加伯喹八日疗法清除间日疟原虫和根治失败影响因素研究

目的:研究将氯喹联合伯喹八日疗法对间日疟原虫的清除情况,并分析根治失败的相关影响因素。方法:此文将本医院收入治疗的100例单一间日疟原虫感染患者作为研究数据资料,选于2015年1月至2018年3月,对全部患者均开展氯喹联合伯喹八日疗法治疗,统计患者的间日疟原虫清除总计率、间日疟原虫根治总计率,并分析其根治失败相关影响因素。结果:患者间日疟原虫清除总计率是100.00%,间日疟原虫根治总计率是78.00%;初始原虫密度值高、原虫转阴用时长为患者间日疟原虫根治失败危险因素。结论:对单一间日疟原虫感染患者采取氯喹联合伯喹八日疗法治疗存在良好清除效果,但受到初始原虫密度值高、原虫转阴用时长等因素的影响,可能出现根治失败现象。

隆林县疟疾抗复发治疗伯喹溶血反应分析

隆林县疟疾抗复发治疗伯喹溶血反应分析广西寄生虫病防治研究所南宁５３００２１李锦辉，覃业靳隆林县卫生防疫站杨正祥，曹品光百色地区卫生防疫站农庆线，彭会德隆林各剪自治县地处桂酉偏北．是壮、汉．苗、彝，党优等多民技漠区的地区。父６７年该县通过自治区卫生厅组...

古洛酸伯喹的抗心律失常作用和对心脏功能的影响

古洛酸伯喹的抗心律失常作用和对心脏功能的影响梁日欣，张既宣，齐志敏（药理教研室）陈锦平（卫生所）贾春杰（锦州市传染病院）古洛酸伯喹［１］（ＰｒｉｍａｑｕｉｎｅＧｕｌｏｎａｔｅ，ＰＱＧ）是一种新合成的抗疾药。整体动物药理实验的结果表明ＰＱＧ对抗氯仿、哇...

克林霉素联合伯氨喹补救治疗肺孢子菌肺炎一例报告

患者男,65岁,因“间断发热、咳嗽、咳痰1个月,加重4 d”于2020年11月30日以“肺部感染”就诊于北京清华长庚医院。患者1个月前出现咳嗽、咳痰,为少量黄脓痰,伴间断发热,最高体温39.5℃,有畏寒,无明显寒战,就诊于外院考虑诊断肺部感染,予哌拉西林他唑巴坦钠、莫西沙星等抗感染治疗,上述症状逐渐加重,伴高热、气短喘憋,进一步就诊我院急诊并转入呼吸科病房。既往史:患者7个月前因左肾恶性肿瘤(肾盂癌)伴双肺转移外院行腹腔镜下肾输尿管全长切除术,术后1周出现肠瘘,行肠粘连松解+小肠双腔造口+结肠造口.

两种氯伯喹方案治疗间日疟急性血管内溶血反应比较观察

目的比较氯伯8d疗法与氯伯14d疗法治疗间日疟的安全性,探讨急性血管内溶血与G6PD缺乏之间的关系。方法 2007～2008年,选择缅甸拉咱市及郊区4个自然村为调查点,将单纯间日疟现症患者随机分配到A、B两组,A组采用氯伯8d疗法,即成人氯喹总剂量1 200mg(基质,第1d600mg,第2、3d均为300mg),伯喹总剂量180mg(基质,22.5mg/d×8d);B组采用氯伯14d疗法,即成人氯喹总剂量1 500mg(基质,25mg/kg体重×3d,顿服),伯喹总剂量210mg(基质,0.25mg/kg体重×14d),于投药后的D0、D1、D2、D3、D7、D14、D21和D28随访,观察症状,原虫密度、体温和尿液性状,出现急性黄疸或/和血红蛋白尿为溶血反应阳性。2008年纳入病例用荧光斑点法检测G6PD活性。结果 A组观察62例,1例景颇族病例发生急性血管内溶血,溶血率为1.61%;B组观察56例,均未发生溶血。G6PD活性共检测74例,11例缺乏,总缺乏率为14.87%。其中,A组和B组G6PD缺乏率分别为21.62%(8/37)和8.11%(3/37),差异无统计学意义(χ2=2.67,P>0.05)。A组的1例溶血反应病例G6PD严重缺乏。结论氯伯8d疗法溶血率略高于氯伯14d疗法。溶血可能与G6PD缺乏程度和人群对伯喹耐受程度有关。

HPLC测定青萘伯喹片中萘酚喹的含量

目的:建立高效液相色谱法测定青萘伯喹片中萘酚喹含量。方法:采用Diamonsil ODS C18柱(4.6 mm×250mm,5μm);乙腈-0.25%二乙胺溶液(磷酸调节pH至2.5)(23∶77)为流动相,流速0.8 mL.min-1,检测波长为342 nm,柱温25℃。结果:萘酚喹在0.16～0.8 mg.L-1与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 976,n=5),平均加样回收率为99.56%,RSD 0.32%(n=9)。结论:该法操作简便、准确,适用于复方制剂青萘伯喹片中萘酚喹的含量测定。

2-取代苯氧基(甲氧基)-4-甲基伯喹类似物的合成及其抗疟作用

目的：为了寻找比伯喹毒性低、疗效好的疟疾根治药物，合成了４个２－取代苯氧基（甲氧基）－４－甲基伯喹的类似物。方法：用关键中间体２－氯－４－甲氧基－８－乙酰氨基喹啉（Ⅵ）与相应酚的钾盐缩合得到２－取代苯氧基－４－甲基－６－甲氧基－８－乙酰氨基喹啉（Ⅶ），Ⅶ用稀盐酸水解，得到相应的氨基化合物（Ⅷ），Ⅷ与Ｎ－（４溴戊基）－邻苯二甲酰亚胺缩合后经水合肼水解，成盐后得目标化合物Ⅳａ～ｄ。结果：经鼠疟Ｐ．ｂｅｒｇｈｅｉＫ１７３株的抑制性治疗作用评价，化合物Ⅳａ～ｄ的ＥＤ９０分别为１２５．１１，７５．３７，７２．１２及３．１６ｍｇ／ｋｇ。结论：该类化合物对鼠疟的抑制性治疗作用效果低于伯喹。

三氟乙酰伯氨喹及其合成前体伯氨喹的高效毛细管电泳分析

目的：建立适合抗疟新药三氟乙酰伯氨喹及其合成前体伯氨喹的高效毛细管电泳定量检测方法。方法：在Ｂｉｏ－ＲａｄＨＰＥ－１００型毛细管电泳仪上，以自由区带电泳分离模式探讨电泳体系各因素对伯氨喹及三氟乙酰伯氨喹分离的影响；并选择甲基麻黄素为内标，柱上２１０ｎｍ检测，进行定性定量分析。结果：伯氨喹、三氟乙酰伯氨喹在测定浓度范围内，峰面积比与被测物浓度的线性关系良好。重现性考察结果表明，６次测量迁移时间的相对标准差小于０６％，峰面积比的日内日间相对标准差小于５０％。结论：高效毛细管电泳在抗疟新药三氟乙酰伯氨喹及其合成前体伯氨喹定性定量方面的成功应用，为药物合成过程产品质量控制提供更为简便、快速的检测手段。

儿童过量服用磷酸氯喹/磷酸伯氨喹的毒性特征分析

目的分析儿童过量服用磷酸氯喹/磷酸伯氨喹后的毒性反应特征,为合理用药及毒性反应的防治提供参考。方法收集我院收治的39例过量服用磷酸氯喹/磷酸伯氨喹儿童的病历资料,对服用药物后出现毒性反应的时间、临床症状以及血常规、肝功能、肾功能、心电图等检测指标的变化情况进行分析。结果儿童服用过量磷酸氯喹/磷酸伯氨喹后约3.9 h出现毒性反应。毒性反应主要累及神经系统、消化系统、循环系统,发生率分别为76.92%、74.36%、53.85%,主要临床症状为头晕、头痛、腹痛、腹泻、心律失常、心悸等。结论儿童过量服用磷酸氯喹/磷酸伯氨喹后毒性反应发生率高,毒性反应严重,应予积极救治,并做好肝肾功能等指标的监测。